كوريدالين

الكوريدالين هو مثبط أستيل كولينستراز معزول من نبات الكوريداليس يانهوسو . [ 1 ]

الكوريدالين هو قلويد إيزوكينولين ذو فعالية دوائية، يُستخلص من درنات نبات الكوريداليس. كما أنه يتمتع بنشاطات بيولوجية متنوعة، منها تثبيط إنزيم أستيل كولين إستراز (AChE؛ IC50 = 15 ميكرومولار)، [ 2 ] وخصائص مضادة للحساسية، ومسكنة للألم، ومحفزة لإفراغ المعدة.

أظهر الكوريدالين فعالية قوية في قتل الديدان الأسطوانية، وسمية خلوية ضئيلة، ويمثل علاجًا محتملاً لداء الأسطوانيات. يُعد الكوريدالين قاتلًا للديدان الأسطوانية في طورها الثالث، حيث بلغت قيم تركيز الشلل النصفي (PC50 ) 18 و30 ميكرومولار على التوالي. [ 3 ]

يُظهر الكوريدالين خصائص مُعدِّلة للجهاز الهضمي، ومُسكِّنة للألم، ومضادة للحساسية، ومضادة للطفيليات.  يزيد الكوريدالين (بجرعتي 1 و3 ملغم/كغم) من إفراغ المعدة في نماذج الفئران المصابة بتأخر إفراغ المعدة الناتج عن الأبومورفين والجراحة البطنية. [ 4 ] يخضع الكوريدالين حاليًا لتجارب سريرية كعلاج محتمل لعسر الهضم الوظيفي .

في النماذج الحيوانية، يزيد الكوريدالين من إفراغ المعدة وسرعة مرور الطعام في الأمعاء الدقيقة ويحفز استرخاء المعدة.

في نماذج حيوانية أخرى، يثبط الكوريدالين الألم الناجم عن المواد الكيميائية. بالإضافة إلى ذلك، قد يثبط هذا المركب انقباض العضلات الملساء في الشريان الأورطي المعتمد على الخلايا البدينة.

يثبط هذا المركب تجمع الصفائح الدموية المحفز بالثرومبين في المختبر (IC50 = 54.16 ميكروغرام/مل). [ 5 ]

التخليق الحيوي

في نبات الكوريداليس كافا ، يتحول البالماتين إلى كوريدالين بواسطة إنزيم كوريدالين سينثاز . وتأتي مجموعة الميثيل من إس-أدينوزيل ميثيونين (SAM)، ويتطلب التفاعل أيضًا نيكوتيناميد أدينين ثنائي النوكليوتيد فوسفات (NADPH). [ 6 ]

مراجع

  1. ^ شياو، هاي تاو؛ بنغ، جياو؛ ليانغ، يان؛ يانغ، جي. باي، شيويه؛ هاو، شياو يان؛ يانغ، فو مي؛ صن ، تشيان يون (سبتمبر 2011). "مثبطات الأسيتيل كولينستراز من Corydalis yanhusuo". أبحاث المنتجات الطبيعية . 25 (15). تايلور وفرانسيس: 1418–1422 . دوى : 10.1080/14786410802496911 . ردمك 1478-6419 . بميد 20234973 . S2CID 23465603 .   
  2. أدسيرسن، آن؛ كيولبي، آن؛ دال، أولي؛ ياغر، آنا ك. (أغسطس 2007). "مركبات مثبطة لأستيل كولين إستراز وبوتيريل كولين إستراز من نبات كوريداليس كافا شفييغ وكورت" . مجلة علم الأدوية العرقية . 113 (1): 179-182 . doi : 10.1016/j.jep.2007.05.006 . PMID 17574358 . 
  3. ^ ساتو، تاداكي؛ كوجا، ماساتاكا؛ ماتسوهاشي، ريناكو؛ كويكي، كازو؛ تادا، إيساو؛ نيكايدو ، تاموتسو (مارس 2002). "فحص نشاط إبادة النيماتودا لقلويدات الأيزوكينولين باستخدام يرقات المرحلة الثالثة لـ Strongyloides ratti و S. venezuelensis" . علم الطفيليات البيطرية . 104 (2): 131-138 . دوى : 10.1016 / S0304-4017 (01)00619-7 . بميد 11809332 . 
  4. لي، تاي هو؛ سون، ميوون؛ كيم، صن يو (2010). "تأثيرات الكوريدالين المستخلص من درنة الكوريداليس على وظيفة الحركة المعدية في نموذج حيواني" . النشرة البيولوجية والصيدلانية . 33 (6): 958-962 . doi : 10.1248/bpb.33.958 . ISSN 0918-6158 . PMID 20522959 .  
  5. تشانغ، تشيان؛ تشن، سين؛ وانغ، فنغ-تشين؛ لي، تشون-هونغ؛ تشانغ، تشي-هوي؛ هو، يوان-جيا؛ شيا، تشي-نينغ؛ يانغ، فنغ-تشينغ (2016-12-01). "الفحص والتحليل المتزامن للقلويدات النشطة المضادة لتكدس الصفائح الدموية من جذور نبات الكوريداليس" . علم الأحياء الصيدلاني . 54 (12): 3113-3120 . doi : 10.1080/13880209.2016.1211714 . ISSN 1388-0209 . PMID 27558975. S2CID 20578877 .   
  6. روفر م، باور و، زينك م هـ (1994). "تكوين الكوريدالين والقلويدات ذات الصلة في نبات الكوريداليس كافا في الجسم الحي وفي المختبر" . المجلة الكندية للكيمياء 72 ( 1): 170-175 . Bibcode : 1994CaJCh..72..170R . doi : 10.1139/v94-026 .