هوموسيلدينافيل

📅 آخر تحديث: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

الهوموسيلدينافيل (المعروف أيضًا باسم ميثيل سيلدينافيل ) هو دواء اصطناعي يعمل كمثبط للفوسفودايستراز . [ 1 ] وهو نظير للسيلدينافيل والفاردينافيل . تم التعرف على الهوموسيلدينافيل لأول مرة كمادة مغشوشة في منتجات تحسين الأداء الجنسي عام 2003، وتم اكتشافه مؤخرًا في المكملات الغذائية . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

يمتلك الهوموسيلدينافيل 35% من فعالية تثبيط PDE5 التي يمتلكها السيلدينافيل نفسه مع انتقائية مماثلة. [ 1 ]

يتم استقلاب السيلدينافيل بشكل رئيسي بواسطة الإنزيمات الميكروسومية CYP3A4، مع استقلاب ثانوي بواسطة CYP2C9 . المستقلب النشط الرئيسي هو N- ديسميثيل سيلدينافيل. يصل مستوى مستقلب الهوموسيلدينافيل المكافئ في البلازما إلى 40% من التوافر الحيوي للسيلدينافيل. يخضع مستقلب N- ديسميثيل لمزيد من الاستقلاب، ويبلغ عمر النصف له 4 ساعات. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 كوربين، جيه دي، بيزلي، إيه، بلونت، إم إيه، فرانسيس، إس إتش (نوفمبر 2004). "فاردينافيل: الأساس البنيوي لفعاليته العالية مقارنةً بسيلدينافيل في تثبيط فوسفودايستراز-5 (PDE5) الخاص بـ cGMP". مجلة الكيمياء العصبية الدولية . 45 (6): 859-863 . doi : 10.1016/j.neuint.2004.03.016 . PMID 15312980. S2CID 25178860 .  
  2. ↑ شين إم إتش، هونغ إم كيه، كيم دبليو إس، لي واي جيه، جيونغ واي سي (سبتمبر 2003). "تحديد نظير جديد للسيلدينافيل أُضيف بشكل غير قانوني إلى غذاء وظيفي يُسوّق لعلاج ضعف الانتصاب". إضافات الأغذية والملوثات . 20 (9): 793-796 . doi : 10.1080/0265203031000121455 . PMID 13129773. S2CID 30941705 .  
  3. ↑ غرينيفيتش سي إم، ريبماير جيه سي، كوفمان جيه إف، بوهس إل إف (أبريل 2009). "الكشف عن أدوية ضعف الانتصاب غير المعلنة ومشتقاتها في المكملات الغذائية باستخدام مطيافية حركة الأيونات". مجلة التحليل الصيدلاني والحيوي . 49 (3): 601-606 . doi : 10.1016/j.jpba.2008.12.002 . PMID 19150190 . 
  4. ↑ «تحذير - سحب منتج "فورتا للرجال" لتحسين الأداء الجنسي من الأسواق؛ لاحتوائه على مادة دوائية غير معلنة» . بي آر نيوزواير. 2014. تم الاطلاع عليه بتاريخ 28 أبريل 2015 .
  5. ↑ زو، ب.، أوه، س. س.، هو، ب.، لو، م. ي.، كوه، هـ. ل. (فبراير 2006). "التحديد المتزامن لمثبطات فوسفودايستراز-5 الاصطناعية الموجودة في مكمل غذائي ومساحيق سائبة مُجهزة مسبقًا للمكملات الغذائية باستخدام كروماتوغرافيا سائلة عالية الأداء مع كاشف مصفوفة ثنائية وكروماتوغرافيا سائلة مقترنة بمطياف الكتلة الترادفي للتأين بالرذاذ الإلكتروني" . مجلة الكروماتوغرافيا أ . 1104 ( 1-2 ): 113-122 . doi : 10.1016/j.chroma.2005.11.103 . PMID 16364350 . 
  6. ↑ WO 2001080860 ، دي تيجادا آي إس، فيرجسون كيه إم، ويتاكر جيه إس، "العلاج اليومي لضعف الانتصاب باستخدام مثبط pde5"، نُشر في 1 نوفمبر 2001، وتم إسناده إلى شركة Lilly ICOS LLC. 
  7. ↑ US 20090074796 ، Borrello IM ، Serafini P ، Noonan KA ، Bronte V ، "تركيبات مثبط Pde5 وطرق العلاج المناعي"، نُشر في 19 مارس 2009 ، مُخصص لجامعة جونز هوبكنز. 
  8. ↑ US 8497370 ، Chen IJ، "عمليات تحضير أملاح الأمين من نظائر السيلدينافيل واستخدامها"، الصادرة في 30 يوليو 2013، والمخصصة لجامعة كاوهسيونغ الطبية. 
  9. ↑ CN 101555512 ، Yang X، Guo J، Huang Z، "طريقة تحضير الأجسام المضادة وحيدة النسيلة التي ترتبط بشكل خاص بالفاردينافيل ونظائره"، صدرت في 30 يوليو 2013، مخصصة لجامعة كاوهسيونغ الطبية.