E2511
يُعدّ E2511 ، أو E-2511 ، مُعدِّلًا تفاعليًا إيجابيًا انتقائيًا لمستقبلات كيناز التروبوميوسين A (TrkA) ، وهو قيد التطوير لعلاج مرض الزهايمر . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 5 ] [ 6 ] يُؤخذ عن طريق الفم . [ 1 ] وقد وُجد أن الدواء يزيد من الإشارات الكولينية في الأبحاث ما قبل السريرية . [ 2 ] [ 3 ] [ 7 ] [ 8 ] يبلغ نصف عمر التخلص من E2511 3.2 ساعة لدى البشر. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] تتولى شركة إيساي تطوير E2511 . [ 1 ] [ 2 ] اعتبارًا من سبتمبر 2024، يخضع الدواء للمرحلة الأولى من التجارب السريرية لعلاج مرض الزهايمر. [ 1 ] [ 2 ] وقد اكتملت المرحلة الأولى من التجارب السريرية. [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ] لم يتم الكشف بعد عن التركيب الكيميائي للمركب E2511 . [ 1 ] [ 3 ]
انظر أيضاً
مراجع
- 1 2 3 4 5 6 7 "E 2511" . AdisInsight . 26 سبتمبر 2024. تم الاطلاع عليه في 10 يونيو 2026 .
- 1 2 3 4 5 6 7 "E2511" . منتدى الزهايمر . 9 نوفمبر 2023. تم الاطلاع عليه في 10 يونيو 2026 .
- 1 2 3 4 5 فورسيل، ب.، بارادو فرنانديز، س.، نيلسون، ب.، ساندين، ج.، نوردفال، ج.، سيجردال، م. (يوليو 2024). " معدلات تفاعلية إيجابية لمستقبلات Trk لعلاج مرض الزهايمر" . المستحضرات الصيدلانية . 17 (8). بازل، سويسرا: 997. doi : 10.3390/ph17080997 . PMC 11357672. PMID 39204102 .
- 1 2 3 Aceves P, Hall N, Dayal S, Yagi T, Chang J, Mikamoto M, et al. (2023). "دراسات أولية على البشر (FIH) ودراسات جرعة واحدة وجرعات متصاعدة متعددة (SAD/MAD) على متطوعين أصحاء لـ E2511، وهو مُعدِّل تفاعلي إيجابي جديد لكيناز مستقبلات التروبوميوسين أ (TrkA)". Alzheimer's & Dementia . 19 (S7) e066208. doi : 10.1002/alz.066208 . ISSN 1552-5260 .
- ↑ إنكافي جي (فبراير 2026). "المحددات الجزيئية لنقل الإشارة في كينازات مستقبلات التروبوميوسين" . مجلة FEBS Open Bio . 16 (2): 252-267 . doi : 10.1002/2211-5463.70135 . PMC 12871558. PMID 41053984 .
- ↑ نوردفال جي، فورسيل بي، ساندين جيه (أكتوبر 2022). "العلاجات الموجهة للنيوتروفين: بوابة للإدراك وأكثر؟" . اكتشاف الأدوية اليوم . 27 (10) 103318. doi : 10.1016/j.drudis.2022.07.003 . PMID 35850433 .
- ↑ توميوكا تي، هيراماتسو إن، مورياما واي، كوساسا تي (2023). "E2511، مركب صغير جديد مُعدِّل تفاعلي إيجابي منحاز لمستقبل TrkA، يُعيد تعصيب الخلايا العصبية الكولينية ويُفعِّل وظائفها في الدراسات غير السريرية". الزهايمر والخرف . 19 (S7) e062590. doi : 10.1002/alz.062590 . ISSN 1552-5260 .
- ↑ توميوكا تي، مورياما واي، هيراماتسو إن، كوساسا تي، كوندو كيه، واكيتا إتش (2021). "E2511، وهو مركب صغير جديد مُعدِّل تفاعلي لـ TrkA، يحفز إشارات غذائية محددة عبر الارتباط المباشر بـ TrkA، ويمكنه عكس فقدان الخلايا العصبية الموجبة لإنزيم ناقل أستيل الكولين (ChAT) في النماذج المعدلة وراثيًا لمرض الزهايمر". الزهايمر والخرف . 17 (S9) e051985. doi : 10.1002/alz.051985 . ISSN 1552-5260 .
فئات :
- الروابط المتحيزة
- أدوية ذات تركيبات كيميائية غير معلنة
- الأدوية التجريبية
- مُعدِّلات التفاعل التآزري الإيجابية
- إيصالات أدوية الجهاز العصبي
