GSK-4112

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

يُعدّ GSK-4112 دواءً تجريبيًا طوّرته شركة جلاكسو سميث كلاين كمحفز لمستقبل Rev-ErbAα . [ 1 ] ويُستخدم لدراسة تنظيم الإيقاع اليومي وتأثيره على عمليات متنوعة مثل تكوين الأنسجة الدهنية ، [ 2 ] [ 3 ] وتنظيم كثافة العظام ، [ 4 ] والالتهاب . [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ جرانت د، يين ل، كولينز جيه إل، باركس دي جيه، أورباند-ميلر إل إيه، وايزلي جي بي، وآخرون  . (أكتوبر 2010). "GSK4112، جزيء صغير، مسبار كيميائي لدراسة بيولوجيا الخلية لمستقبل الهيم النووي Rev-erbα". مجلة ACS للكيمياء الحيوية . 5 (10): 925-932 . doi : 10.1021/cb100141y . PMID 20677822 . 
  2. ↑ كوجيتين دي جيه، بوريس تي بي (2011). "دور روابط rev-erbα في تنظيم تكوين الخلايا الدهنية". التصميم الصيدلاني الحالي . 17 (4): 320-324 . doi : 10.2174/138161211795164211 . PMID 21375499 . 
  3. ↑ تشو جي، تشو إكس، هو واي، شي إس، يانغ جي (سبتمبر 2019). "يُثبّط Rev-erbα تكاثر الخلايا الدهنية الأولية ويُعزز موتها المبرمج عبر المُنشّط GSK4112" . المجلة الدولية للعلوم الجزيئية . 20 (18): 4524. doi : 10.3390/ijms20184524 . PMC 6769707. PMID 31547330 .  
  4. ↑ كيم ك، كيم جيه إتش، كيم آي، سيونغ إس، كيم إن (يناير 2020). "ينظم Rev-erbα سلبًا تمايز الخلايا العظمية البانية والناقضة للعظم عبر مسار إشارات p38 MAPK" . الجزيئات والخلايا . 43 (1): 34-47 . doi : 10.14348/molcells.2019.0232 . PMC 6999712. PMID 31896234 .  
  5. ↑ ساتو إس، ساكوراي تي، أوغاساوارا جي، تاكاهاشي إم، إيزاوا تي، إيمايزومي ك، وآخرون . (يناير 2014). "ينظم جين الساعة البيولوجية، Rev-erbα، الوظيفة الالتهابية للبلاعم من خلال التنظيم السلبي للتعبير Ccl2" . مجلة علم المناعة . 192 (1): 407– 17. دوى : 10.4049/جيمونول.1301982 . بميد 24307731 .  
  6. ↑ سوندار آي كيه، رشيد كيه، سيليكس إم تي، رحمن آي (ديسمبر 2017). "المستقبل النووي وجين الساعة REV-ERBα ينظمان التهاب الرئة الناجم عن دخان السجائر" . مجلة الاتصالات البحثية البيوكيميائية والبيوفيزيائية . 493 (4): 1390-1395 . doi : 10.1016/j.bbrc.2017.09.157 . PMC 5756581. PMID 28974420 .  
  7. ↑ غو دي كيه، تشو واي، صن إتش واي، شو إكس واي، تشانغ إس، هاو زد بي، وآخرون . (يناير 2019). "التنشيط الدوائي لـ REV-ERBα يثبط تنشيط الخلايا الدبقية الصغيرة المحفز بواسطة LPS عبر مسار NF-κB" . مجلة Acta Pharmacologica Sinica . 40 (1): 26-34 . doi : 10.1038/s41401-018-0064-0 . PMC 6318300. PMID 29950615 .   
  8. ↑ موريؤكا ن، كوداما ك، توموري م، يوشيكاوا ك، سايكي م، ناكامورا ي، وآخرون . (مايو 2019). "تحفيز مستقبلات REV-ERB النووية يثبط إنتاج الجزيئات المحفزة للألم في الخلايا النجمية الشوكية المستزرعة ويخفف من فرط الحساسية الميكانيكية للألم الالتهابي والعصبي لدى الفئران" ( ملف PDF) . الدماغ والسلوك والمناعة . 78 : 116-130 . doi : 10.1016/j.bbi.2019.01.014 . PMID 30682503. S2CID 59273997 .