فوسفات ميبروكسيفين

📅 آخر تحديث: ١ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ١ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

فوسفات ميبروكسيفين (الاسم الرمزي السابق أثناء التطوير TAT-59 ) هو مُعدِّل انتقائي غير ستيرويدي لمستقبلات الإستروجين (SERM) من مجموعة ثلاثي فينيل الإيثيلين [ 1 ] ، كان قيد التطوير في اليابان لعلاج سرطان الثدي ، لكن تم التخلي عنه ولم يُطرح في الأسواق. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] وصل إلى المرحلة الثالثة من التجارب السريرية لهذا الاستخدام قبل إيقاف تطويره. [ 2 ] [ 5 ] الدواء عبارة عن إستر فوسفاتي ودواء أولي للميبروكسيفين (DP-TAT-59) يتميز بذوبانية محسّنة في الماء، مما جعله أكثر ملاءمة للتطوير السريري. [ 2 ] [ 3 ] [ 6 ] [ 7 ] وُجد أن فعالية الميبروكسيفين في تثبيط نمو خلايا سرطان الثدي في النماذج المختبرية تفوق فعالية التاموكسيفين من 3 إلى 10 أضعاف. [ 2 ] [ 5 ] [ 4 ] وهو مشتق من الأفيموكسيفين (4-هيدروكسي تاموكسيفين) حيث توجد مجموعة 4-أيزوبروبيل إضافية في حلقة β-فينيل . [ 8 ]

مراجع

  1. ↑ ميلر، دبليو آر، وإنجل، جيه إن (8 مارس 2002). العلاج الهرموني في سرطان الثدي . مطبعة سي آر سي. ص  53 وما يليها. رقم ISBN 978-0-203-90983-6.
  2. 1 2 3 4 "Miproxifene" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  3. 1 2 ستيلا في، بورشاردت آر، هاجمان إم، أوليياي آر، ماج إتش، تيلي جي (12 مارس 2007). العقاقير الأولية: التحديات والمكافآت . سبرينغر العلوم والإعلام التجاري. ص 168 – 169. ISBN  978-0-387-49782-2.
  4. 1 2 كيلوف جي جي، هوك إي تي، سيجمان سي سي (17 أغسطس 2008). الوقاية الكيميائية من السرطان: المجلد 2: استراتيجيات الوقاية الكيميائية من السرطان . سبرينغر. ص 251–. ISBN  978-1-59259-768-0.
  5. 1 2 3 أوتو إي، واينمان إتش (8 سبتمبر 2008). المستقبلات النووية كأهداف دوائية . جون وايلي وأولاده. ص 90–. ISBN  978-3-527-62330-3.
  6. ^ Stromgaard K، Krogsgaard-Larsen P، Madsen U (19 أغسطس 2016). الكتاب المدرسي لتصميم الأدوية واكتشافها، الطبعة الخامسة . الصحافة اتفاقية حقوق الطفل. ص 162–. رقم ISBN  978-1-4987-0279-9.
  7. ↑ يانغ إتش سي، ييه دبليو كيه، مكارثي جيه آر (22 نوفمبر 2013). تقنيات الإنزيمات: عناصر متعددة القدرات في اكتشاف العوامل العلاجية . وايلي. ص 166 وما بعدها. ISBN  978-1-118-73989-1.
  8. ↑ أوتيل م، شيلينجر إي (6 ديسمبر 2012). الإستروجينات ومضادات الإستروجين 1: فسيولوجيا وآليات عمل الإستروجينات ومضادات الإستروجين . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 58-60 . ISBN  978-3-642-58616-3.