أكسيد كلوزابين N

📅 آخر تحديث: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

يُعدّ كلوزابين N- أوكسيد (CNO) دواءً اصطناعياً يُستخدم بشكل رئيسي في البحوث الطبية الحيوية كرابط لتفعيل مستقبلات مصممة تُفعّل حصرياً بواسطة أدوية مصممة (DREADDs) ، [ 1 ] على الرغم من الاعتقاد السائد في البداية بأنه خامل بيولوجياً. ومع ذلك، فقد ثبت أنه لا يدخل الدماغ بعد تناوله [ 2 ] ، وأنه يخضع لعملية استقلاب عكسي في الأنسجة الطرفية ليتحول إلى كلوزابين. يستطيع كلوزابين الارتباط بعدد من مستقبلات السيروتونين والدوبامين والأدرينالين المختلفة داخل الدماغ. [ 3 ] تعني هذه التأثيرات الجانبية أنه يجب تفسير البيانات السلوكية التي تستخدم نظام CNO-DREADD بحذر. [ 4 ]

تشمل البدائل لمركب CNO ذات الألفة الأكبر، والخمول الأكبر، والحركية الأسرع المركب 21 (C21) [ 5 ] وديسكلوروكلوزابين (DCZ). [ 6 ]

مراجع

  1. ↑ أرمبروستر، بي إن؛ لي، إكس؛ باوش، إم إتش؛ هيرليتز، إس؛ روث، بي إل (2007-03-02). "تطوير القفل ليناسب المفتاح لإنشاء عائلة من مستقبلات البروتين جي المقترنة التي يتم تنشيطها بقوة بواسطة ربيطة خاملة" . وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم . 104 (12): 5163-5168 . Bibcode : 2007PNAS..104.5163A . doi : 10.1073/pnas.0700293104 . ISSN 0027-8424 . PMC 1829280. PMID 17360345 .   
  2. ^ جوميز ، خوان إل. بونافينتورا، جوردي؛ ليسنياك، فويتشخ؛ ماثيوز، وليام ب. سيسا شاه، بولينا؛ رودريجيز، ليونيل أ؛ إليس، راندال J.؛ ريتشي، كريستوفر T.؛ هارفي، براندون ك. دانالز، روبرت ف. بومبر ، مارتن ج. (2017/08/04). "كشف علم الوراثة الكيميائي: إشغال DREADD وتنشيطه عن طريق كلوزابين محول" . علوم . 357 (6350): 503– 507. بيب كود : 2017Sci...357..503G . دوى : 10.1126/science.aan2475 . ردمك 1095-9203 . بمك 7309169 . بميد 28774929 .   
  3. ↑ مانفيتش، دانيال ف.؛ ويبستر، كيفن أ.؛ فوستر، ستيفاني ل.؛ فاريل، مارتيلياس س.؛ ريتشي، جيمس س.؛ بورتر، جوزيف هـ.؛ وينشنكر، ديفيد (2018-03-01). "يخضع ناهض مستقبلات DREADD، كلوزابين N- أوكسيد (CNO)، لعملية استقلاب عكسي إلى كلوزابين، ويُنتج تأثيرات تحفيزية داخلية شبيهة بتأثيرات كلوزابين في الفئران والجرذان" . التقارير العلمية . 8 (1): 3840. Bibcode : 2018NatSR...8.3840M . doi : 10.1038/s41598-018-22116- z . ISSN 2045-2322 . PMC 5832819. PMID 29497149 .   
  4. ↑ يتضمن هذا المقال نصًا متاحًا بموجب ترخيص CC BY 4.0 . جو، ويليام (1 نوفمبر 2023). علم الأعصاب . تورنتو: جامعة تورنتو. 3.4 الطرق الكيميائية لدراسة سلوك الدماغ. 
  5. ↑ بونافنتورا، جوردي؛ إلدريدج، مارك إيه جي؛ هو، فينغ؛ غوميز، خوان إل؛ سانشيز-سوتو، مارتا؛ أبراميان، آرا إم؛ لام، شيري؛ بوهم، ماثيو إيه؛ رويز، كريستينا؛ فاريل، ميتشل آر؛ مورينو، أندريا (11 أكتوبر 2019). "روابط عالية الفعالية لتصوير وتفعيل مستقبلات DREADD في القوارض والقرود" . مجلة نيتشر كوميونيكيشنز . 10 (1): 4627. Bibcode : 2019NatCo..10.4627B . doi : 10.1038/s41467-019-12236- z . ISSN 2041-1723 . PMC 6788984. PMID 31604917 .   
  6. ^ ناجاي ، يوجي. مياكاوا، ناوهيسا؛ تاكووا، هيرويوكي؛ هوري، يوكيكو؛ أوياما، كي. جي بن. تاكاهاشي، مانامي؛ هوانغ، شي بينغ؛ سلوكوم، صموئيل T.؛ ديبيرتو، جيفري ف. شيونغ ، يان (سبتمبر 2020). "ديكلوروكلوزابين، وهو مشغل كيميائي قوي وانتقائي يمكّن من إجراء تعديلات عصبية وسلوكية سريعة في الفئران والقردة" . علم الأعصاب الطبيعي . 23 (9): 1157-1167 . دوى : 10.1038 / s41593-020-0661-3 . ردمك 1546-1726 . بميد 32632286 . S2CID 220375204 .