GSK1016790A
يُعدّ GSK1016790A (المعروف أيضًا باسم GSK101 ) دواءً طوّرته شركة جلاكسو سميث كلاين، ويعمل كمحفز قوي وانتقائي لمستقبل TRPV4 . وقد استُخدم لدراسة دور مستقبلات TRPV4 في وظيفة أنسجة العضلات الملساء ، ولا سيما تلك المبطنة للأوعية الدموية والجهاز اللمفاوي والمثانة . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
مراجع
- ↑ ثورنلو كيه إس، سولبيزيو إيه سي، لين زد، فيغيروا دي جيه، كلاوس إيه كيه، مكافيرتي جي بي، وآخرون . (أغسطس 2008). "إن-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide (GSK1016790A)، وهو ناهض جديد وفعال لقناة الفانيلويد 4 ذات الجهد العابر، يحفز انقباض المثانة البولية وفرط نشاطها: الجزء الأول". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 326 (2): 432-442 . doi : 10.1124/jpet.108.139295 . PMID 18499743 . S2CID 517735 .
- ↑ فينسنت ف، دانكتون م.أ. (2011). "محفزات ومثبطات مستقبل TRPV4". المواضيع الحالية في الكيمياء الطبية . 11 (17): 2216-2226 . doi : 10.2174/156802611796904861 . PMID 21671873 .
- ↑ شو س (مايو 2020). "الإمكانات العلاجية للمركبات المحاكية لتدفق الدم في الوقاية من خلل وظائف البطانة الوعائية وتصلب الشرايين". البحوث الدوائية . 155 104737. doi : 10.1016/j.phrs.2020.104737 . PMID 32126273. S2CID 212406213 .
- ↑ ثاباك ب، فايديا ب، جوشي هـ س، سينغ ج ن، شارما س س (سبتمبر 2020). "الإمكانات العلاجية للعوامل الدوائية التي تستهدف قنوات TRP في اضطرابات الجهاز العصبي المركزي". البحوث الدوائية . 159 105026. doi : 10.1016/j.phrs.2020.105026 . PMID 32562815. S2CID 219959586 .
- ↑ سولاري إي، ماركوزي سي، بيستوليتي إم، باج إيه، جياروني سي، نيغريني دي، موريوندو إيه (أغسطس 2020). "الدور المهيمن لقنوات TRPV4 في تعديل درجة الحرارة للتقلص الذاتي وتدفق اللمف في الأوعية اللمفاوية للحجاب الحاجز لدى الفئران". المجلة الأمريكية لعلم وظائف الأعضاء. القلب والدورة الدموية . 319 (2): H507– H518 . doi : 10.1152/ajpheart.00175.2020 . hdl : 11383/2096014 . PMID 32706268. S2CID 220731478 .
فئات :
- البيبرازينات
- ملخصات علم الأدوية