OSU-6162

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

يُعرف المركب OSU-6162 ، أو PNU-96391 ، بأنه مُحفز جزئي لمستقبلات الدوبامين D2 ومستقبلات 5 -HT2A . ويعمل كمثبت للدوبامين بطريقة مشابهة لدواء بريدوبيدين ذي الصلة الوثيقة ، وله تأثيرات مضادة للذهان ، ومضادة للإدمان ، ومضادة لمرض باركنسون في الدراسات التي أُجريت على الحيوانات. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] يُظهر كلا المتماثلين الضوئيين نشاطًا مشابهًا، ولكن بنسب تأثير مختلفة. فالمتماثل الضوئي (S) (–)-OSU-6162، الأكثر شيوعًا في الأبحاث، يتمتع بألفة ارتباط أعلى بمستقبلات الدوبامين D2 ، ولكنه ناهض جزئي أضعف لمستقبلات 5-HT2A . في حين أن المتماثل الضوئي (R) (+)-OSU-6162 يتمتع بفعالية أعلى لمستقبلات 5-HT2A ، ولكنه أقل ألفة لمستقبلات الدوبامين D2 . [ 15 ] [ 16 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ إكيسبو أ، أندرين بي إي، جون إل إم، تيدروف جي (يوليو 1997). "(-)-OSU 6162 يمنع خلل الحركة الناجم عن ليفودوبا في نموذج قرد لمرض باركنسون". تقرير عصبي . 8 (11): 2567–70 . دوى : 10.1097/00001756-199707280-00029 . بميد 9261828 . S2CID 29806568 .  
  2. ↑ تيدروف ج، تورستنسون ر، هارتفيج ب، سونيسون س، ووترز ن، كارلسون أ، وآخرون (أبريل 1998). "تأثيرات (S)-3-فينيل بيبيريدين (-)-OSU6162 المُستبدل على قياسات التصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني في الرئيسيات غير البشرية: دليل على التطبيع المعتمد على النغمة لنشاط الدوبامين في الجسم المخطط". سينابس . 28 (4): 280-287 . doi : 10.1002/(SICI)1098-2396(199804)28:4 < 280::AID - SYN3 > 3.0.CO ; 2-5 . PMID 9517836. S2CID 2090820 .   
  3. ↑ تيدروف ج، إيكيسبو أ، سونيسون س، ووترز ن، كارلسون أ (أكتوبر 1999). "تحسن طويل الأمد بعد تناول (-)-OSU6162 لدى مريض مصاب بداء هنتنغتون". علم الأعصاب . 53 (7): 1605-1606 . doi : 10.1212/wnl.53.7.1605 . PMID 10534281 . 
  4. ↑ نيكولز، ن. ف.، سيميني، م. ج.، هاس، ج. ف.، ستاتون، ب. أ.، تيدروف، ج.، سفينسون، ك. أ. (أكتوبر 2002). "يُثبّط PNU-96391A (OSU6162) تطور الحساسية السلوكية الناجمة عن مُحفزات الدوبامين في نموذج فأر لمرض باركنسون". علم الأدوية العصبية . 43 (5): 817-24 . doi : 10.1016/s0028-3908(02)00144-2 . PMID 12384167. S2CID 22101873 .  
  5. ↑ تامينغا، سي. أ.، وكارلسون، أ. (أبريل 2002). "ناهضات الدوبامين الجزئية ومثبتات الدوبامين في علاج الذهان". أهداف الأدوية الحالية. اضطرابات الجهاز العصبي المركزي والعصبي . 1 (2): 141-147 . doi : 10.2174/1568007024606195 . PMID 12769623 . 
  6. ↑ براندت-كريستنسن م، أندرسن م ب، فينك-جنسن أ، ويرج ت، جيرلاخ ج (يناير 2006). "يُقلل المركب (S)-3-فينيل بيبيريدين (-)-OSU6162 المُستبدل من السلوك المُستحث بالأبومورفين والأمفيتامين لدى قرود سيبوس أبيلا". مجلة النقل العصبي . 113 (1): 11-9 . doi : 10.1007/s00702-005-0297-1 . PMID 15795789. S2CID 21099503 .  
  7. ↑ رونغ جيه بي، كارلسون إيه، ماركينهوتا كيه آر، كارلسون إم إل (يونيو 2005). "مثبتات الدوبامين (-)-OSU6162 وACR16 تعكس الانسحاب الاجتماعي الناجم عن (+)-MK-801 في الفئران". التقدم في علم الأدوية النفسية العصبية والطب النفسي البيولوجي . 29 (5): 833-839 . doi : 10.1016/j.pnpbp.2005.03.003 . PMID 15913873. S2CID 20868201 .  
  8. ↑ ناتيسان إس، سفينسون كيه إيه، ريكليس جي إي، نوبراغا جيه إن، بارلو كيه بي، جوهانسون إيه إم، كابور إس (أغسطس 2006). "يُظهر مُثبِّتا الدوبامين (S)-(-)-(3-ميثان سلفونيل فينيل)-1-بروبيل بيبيريدين [(-)-OSU6162] و4-(3-ميثان سلفونيل فينيل)-1-بروبيل بيبيريدين (ACR16) نسبة عالية من شغل مستقبلات D2 في الجسم الحي، وفعالية شبيهة بمضادات الذهان، واحتمالية منخفضة لحدوث آثار جانبية حركية في الفئران". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 318 (2): 810-818 . doi : 10.1124/jpet.106.102905 . PMID 16648369 . S2CID 9385308 .  
  9. ↑ سيمان ب، غوان هـ.س (فبراير 2007). "يتوافق التأثير الجزئي لمادة (-)OSU6162 كمحفز للدوبامين مع فرط نشاط الدوبامين في الذهان". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 557 ( 2-3 ): 151-153 . doi : 10.1016/j.ejphar.2006.11.016 . PMID 17157291 . 
  10. ↑ لاهتي، ر. أ.، تامينغا، س. أ.، كارلسون، أ. (سبتمبر 2007). "التأثيرات المحفزة والمثبطة لمثبت الدوبامين (-)-OSU6162 على وظيفة مستقبلات الدوبامين D2 في المختبر". مجلة النقل العصبي . 114 (9): 1143-1146 . doi : 10.1007/s00702-007-0784-7 . PMID 17612788. S2CID 23496944 .  
  11. ↑ رونغ جيه بي، رونغ إي، هيلجيسون إل، جوهانسون إيه إم، سفينسون كيه، كارلسون إيه، كارلسون إم إل (يونيو 2008). "تأثيرات (-)-OSU6162 وACR16 على النشاط الحركي في الفئران، مما يشير إلى آلية فريدة لتثبيت الدوبامين". مجلة النقل العصبي . 115 (6): 899-908 . doi : 10.1007/s00702-008-0038-3 . PMID 18351286. S2CID 20687327 .  
  12. ↑ بن عليود ف، كابور س، ناتيسان س، رومبري ب ب (يونيو 2009). "تأثيرات مُثبِّت الدوبامين، OSU-6162، على مكافأة تحفيز الدماغ وعلى التغيرات التي يُحدثها الكينبيرول في المكافأة والحركة". علم الأدوية النفسية العصبية الأوروبي . 19 (6): 416-30 . doi : 10.1016/j.euroneuro.2009.01.014 . PMID 19269794. S2CID 19419177 .  
  13. ↑ ديهرينغ تي، نيلسن إي أو، سونيسون سي، بيترسون إف، كارلسون جيه، سفينسون بي، وآخرون (فبراير 2010). "يُظهر مُثبِّتا الدوبامين بريدوبيدين (ACR16) و(-)-OSU6162 خصائص مُضادة لمستقبلات الدوبامين D2 وخصائص تفكك سريع للمستقبلات". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 628 ( 1-3 ): 19-26 . doi : 10.1016/j.ejphar.2009.11.025 . PMID 19919834 .  
  14. ↑ كارا إي، لين إتش، سفينسون كيه، يوهانسون إيه إم، سترينج بي جي (نوفمبر 2010). "تحليل تأثيرات المركبين الجديدين الموجهين لمستقبلات الدوبامين (S)-OSU6162 وACR16 على مستقبل الدوبامين D2" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 161 (6): 1343-1350 . doi : 10.1111/j.1476-5381.2010.01010.x . PMC 3000658. PMID 20804495 .  
  15. ↑ كارلسون إم إل، بورستين إي إس، كلوبيرج إيه، هانسون إس، شيدوين إيه، نيلسون إم، وآخرون (نوفمبر 2011). "أولًا: دليل حيوي على التأثيرات الجزئية لمُحفِّز (-)-OSU6162 و(+)-OSU6162 على مستقبلات السيروتونين 5-HT2A". مجلة النقل العصبي . 118 (11): 1511-22 . doi : 10.1007/s00702-011-0704-8 . PMID 21874578. S2CID 43580367 .   
  16. ↑ بورستين إي إس، كارلسون إم إل، أوينز إم، ما جيه إن، شيفر إتش إتش، كارلسون إيه، هاكسيل يو (نوفمبر 2011). "II. دليل مخبري على أن (-)-OSU6162 و(+)-OSU6162 يُحدثان تأثيراتهما السلوكية من خلال مستقبلات السيروتونين 5-HT2A ومستقبلات الدوبامين D2". مجلة النقل العصبي . 118 (11): 1523-1533 . doi : 10.1007/s00702-011-0701-y . PMID 21866391. S2CID 763630 .