أبلافيروك

📅 آخر تحديث: ٤ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٤ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

أبلافيروك ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية ، والاسم الرمزي AK602 و GSK-873140 ) هو مثبط دخول CCR5 ينتمي إلى فئة 2,5-ديكيتوبيبرازين [ 1 ] تم تطويره لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية . [ 2 ] [ 3 ] وقد طورته شركة جلاكسو سميث كلاين .

في أكتوبر 2005، أُوقفت جميع الدراسات المتعلقة بدواء أبلافيروك بسبب مخاوف من سميته الكبدية . [ 4 ] [ 5 ] وقد ادعى بعض الباحثين أن الأدلة على ضعف فعاليته ربما ساهمت في إيقاف تطويره؛ [ 6 ] وأظهرت دراسة ASCENT، وهي إحدى التجارب التي أُوقفت، أن أبلافيروك غير فعال لدى العديد من المرضى حتى عند التركيزات العالية. [ 7 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ بورثويك، أ.د. (يوليو 2012). "2،5-ديكيتوبيبرازينات: التخليق، والتفاعلات، والكيمياء الطبية، والمنتجات الطبيعية النشطة بيولوجيًا". مراجعات كيميائية . 112 (7): 3641-3716 . Bibcode : 2012ChRv..112.3641B . doi : 10.1021/cr200398y . PMID 22575049 . 
  2. ↑ مايدا ك، أوغاتا هـ، هارادا س، توجو ي، مياكاوا ت، ناكاتا هـ، وآخرون (2004). تحديد مواقع ارتباط مثبط CCR5 الفريد AK602 على مستقبل CCR5 البشري (ملف PDF) . المؤتمر الحادي عشر حول الفيروسات القهقرية والعدوى الانتهازية. سان فرانسيسكو، كاليفورنيا. مؤرشف من الأصل (ملف PDF) في 3 نوفمبر 2005. 
  3. ↑ ناكاتا هـ، مايدا ك، مياكاوا ت، شيباياما س، ماتسو م، تاكاوكا ي، وآخرون . (فبراير 2005). "تأثيرات قوية مضادة لفيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1 (R5) لمضاد مستقبل CCR5، AK602/ONO4128/GW873140، في نموذج فأر جديد مصاب بالإيدز، يعتمد على خلايا الدم أحادية النواة الطرفية البشرية، غير بدين، مصاب بداء السكري، ونقص المناعة المشترك الشديد (SCID ) ، مع تعطيل سلسلة غاما لمستقبل إنترلوكين-2" . مجلة علم الفيروسات . 79 (4): 2087-2096 . doi : 10.1128/jvi.79.4.2087-2096.2005 . PMC 546550. PMID 15681411 .   
  4. ↑ "أبلافيروك (GSK-873,140)" . AIDSmeds.com. 25 أكتوبر 2005. مؤرشف من الأصل في 13 يناير 2007. تم الاطلاع عليه في 5 سبتمبر 2008 .
  5. ↑ نيكولز وآخرون (مارس 2008). "السمية الكبدية الملاحظة في التجارب السريرية لعقار أبلافيروك (GW873140)" . العوامل المضادة للميكروبات والعلاج الكيميائي . 52 (3): 858-865 . doi : 10.1128/aac.00821-07 . PMC 2258506. PMID 18070967 .   
  6. ↑ مويل، ج. (19 ديسمبر/كانون الأول 2006). "الكلمة الأخيرة حول أبلافيروك: مضاد لمستقبل CCR5 ذو فعالية ضعيفة" . مجلة ذا بودي. مؤرشف من الأصل في 6 أكتوبر/تشرين الأول 2008. تم الاطلاع عليه في 5 سبتمبر/أيلول 2008 .
  7. ↑ كوريير ج، لازارين أ، سلون ل، كلوميك ن، سليمز ج، مكارتي د، وآخرون . (2008). "الفعالية المضادة للفيروسات وسلامة دواء أبلافيروك مع لاميفودين/زيدوفودين لدى مرضى مصابين بفيروس نقص المناعة البشرية لم يتلقوا علاجًا سابقًا: دراسة ASCENT (CCR102881)" . العلاج المضاد للفيروسات . 13 ( 2): 297-306 . doi : 10.1177/135965350801300204 . PMID 18505181. S2CID 21839689 .   

للمزيد من القراءة

  • هورستر إس، غوبل إف دي (أبريل 2006). "شكوك جدية حول سلامة وفعالية مضادات مستقبلات CCR5  : مضادات مستقبلات CCR5 على حافة الهاوية". العدوى . 34 ( 2): 110-113 . doi : 10.1007/s15010-006-6206-1 . PMID 16703305. S2CID 38463200 .