مستقبلات البراديكينين

📅 آخر تحديث: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

عائلة مستقبلات البراديكينين هي مجموعة من المستقبلات المقترنة بالبروتين G والتي يكون الربيطة الرئيسية لها هي بروتين البراديكينين .

يوجد نوعان من مستقبلات البراديكينين : مستقبل B1 ومستقبل B2 . [ 1 ]

مستقبل B 1

مستقبل البراديكينين B1 (B1 ) هو مستقبل مقترن بالبروتين G، يُشفّر بواسطة جين BDKRB1 في الإنسان. ويرتبط به بشكل أساسي البراديكينين، وهو ببتيد مكون من 9 أحماض أمينية، يتولد في حالات مرضية مثل الالتهاب، والصدمات، والحروق، والصدمة، والحساسية. يُعد مستقبل B1 أحد مستقبلين مقترنين بالبروتين G تم اكتشافهما، يرتبطان بالبراديكينين ويُساهمان في الاستجابة لهذه الحالات المرضية.

يتم تصنيع بروتين B1 من جديد بعد إصابة الأنسجة ويؤدي ارتباط المستقبلات إلى زيادة تركيز أيون الكالسيوم في السيتوبلازم، مما يؤدي في النهاية إلى استجابات التهابية مزمنة وحادة.

مستقبلات بيتا 2

مستقبل B2 هو مستقبل مقترن ببروتين G ، يرتبط بـ Gq و Gi . يحفز Gq إنزيم فوسفوليباز C لزيادة الكالسيوم الحر داخل الخلايا ، بينما يثبط Gi إنزيم أدينيلات سيكلاز . علاوة على ذلك، يحفز هذا المستقبل مسارات بروتين كيناز المنشط بالميتوجين . ويُعبر عنه بشكل واسع النطاق ودائم في الأنسجة السليمة.

يشكل مستقبل B2 معقدًا مع إنزيم تحويل الأنجيوتنسين (ACE)، ويُعتقد أن هذا المعقد يلعب دورًا في التفاعل بين نظام الرينين-أنجيوتنسين (RAS) ونظام الكينين-كاليكرين (KKS). كما يُعزز الببتيد السباعي أنجيوتنسين (1-7) تأثير البراديكينين على مستقبلات B2 . [ 2 ]

إيكاتيبانت هو مضاد لمستقبلات بيتا 2 من الجيل الثاني ، وقد خضع لتجارب سريرية محدودة لعلاج الألم والالتهاب. أما FR 173657 فهو مضاد آخر غير ببتيدي لمستقبلات بيتا 2 يُعطى عن طريق الفم، وقد خضع لتجارب محدودة كمسكن للألم ومضاد للالتهاب.

كما يقوم الكاليدين بإرسال الإشارات من خلال مستقبل B2 .

مراجع

  1. ↑ ليب-لوندبيرغ إل إم، مارسو إف، مولر-إسترل دبليو، بيتيبون دي جيه، زوراو بي إل (2005). "الاتحاد الدولي لعلم الأدوية. 45. تصنيف عائلة مستقبلات الكينين: من الآليات الجزيئية إلى العواقب الفيزيولوجية المرضية". مراجعة علم الأدوية. 57 ( 1): 27-77 . doi : 10.1124/pr.57.1.2 . PMID 15734727. S2CID 8579148 .  
  2. ↑ فيرنانديز إل، فورتيس زد بي، نيغرو دي، توستيس آر سي، سانتوس آر إيه، كاتيللي دي كارفاليو إم إتش (2001). "تعزيز تأثير البراديكينين بواسطة أنجيوتنسين-(1-7) على الشرايين الصغيرة في فئران مصابة بارتفاع ضغط الدم التلقائي، دراسة حية". ارتفاع ضغط الدم . 37 (2 الجزء 2): 703-709 . doi : 10.1161/01.hyp.37.2.703 . PMID 11230360. S2CID 17827058 .  
  • "مستقبلات البراديكينين" . قاعدة بيانات الاتحاد الدولي لعلم الأدوية الأساسي والسريري للمستقبلات وقنوات الأيونات . مؤرشفة من الأصل بتاريخ 13 ديسمبر 2013. تم الاطلاع عليها بتاريخ 24 أبريل 2007 .
  • مستقبلات البراديكينين في رؤوس الموضوعات الطبية (MeSH) التابعة للمكتبة الوطنية الأمريكية للطب