إيزامولتان

الموسوعة الحرة

إيزامولتان (الاسم الرمزي التطويري CGP-361A ) هو حاصر لمستقبلات بيتا (مضاد لمستقبلات بيتا الأدرينالية) وله نشاط إضافي كمضاد لمستقبلات السيروتونين 5-HT1A و5- HT1B . [ 1 ] [ 2 ] يتميز بألفة أعلى بخمسة أضعاف تقريبًا لمستقبل السيروتونين 5-HT1B ( Ki = 21 نانومتر) مقارنةً بمستقبل السيروتونين 5-HT1A ( Ki = 112 نانومتر). [ 3 ] وله تأثيرات مضادة للقلق في القوارض. [ 4 ] كان الدواء قيد التطوير من قبل شركتي نوفارتس وأسترازينيكا لعلاج اضطرابات القلق في التسعينيات، لكنه لم يُطرح في الأسواق . [ 1 ]  

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 "Isamoltan" . AdisInsight . 7 أبريل 1999. تم الاطلاع عليه بتاريخ 11 ديسمبر 2024 .
  2. ↑ لانغلوا م، بريمون ب، روسيل د، غودي ف (1993). "التحليل البنيوي باستخدام طريقة تحليل المجال الجزيئي المقارن لتقارب عوامل حجب مستقبلات بيتا الأدرينالية لمستقبلات 5-HT1A و5-HT1B". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 244 (1): 77-87 . doi : 10.1016/0922-4106(93)90061-d . PMID 8093601 . 
  3. ↑ ريني إل، لارسون إل جي، بيرغ إس، سفينسون بي إي، ثوريل جي، روس إس بي (1991). "التأثيرات البيوكيميائية والسلوكية للإيزامولتان، وهو مضاد لمستقبلات بيتا الأدرينالية ذو ألفة لمستقبل 5-HT1B في دماغ الفئران". أرشيف ناونين -شميديبيرغ لعلم الأدوية . 343 (1): 1-6 . doi : 10.1007/bf00180669 . PMID 1674359. S2CID 23397251 .  
  4. ↑ والدماير، بي سي، ويليامز، إم، باومان، بي إيه، بيشوف، إس، سيلز، إم إيه، نيل، آر إف (1988). "تفاعلات إيزامولتان (CGP 361A)، وهو مشتق فينوكسي بروبانولامين مضاد للقلق، مع أنواع فرعية من مستقبلات 5-HT1 في دماغ الفئران". أرشيف ناونين -شميديبيرغ لعلم الأدوية . 337 (6): 609-620 . doi : 10.1007/bf00175785 . PMID 2905765. S2CID 23742271 .