ميكلونازيبام

ميكلونازيبام ^{[ 1 ]} ( ( S )-3-ميثيل كلونازيبام ) هو مشتق من البنزوديازيبين يشبه في تركيبه الكلونازيبام . اكتشفه فريق في شركة هوفمان-لا روش لأول مرة في سبعينيات القرن الماضي. ^{[ 2 ]} له تأثيرات مهدئة ومضادة للقلق مثل البنزوديازيبينات الأخرى، ^{[ 3 ]} كما أن له تأثيرات مضادة للطفيليات ضد دودة البلهارسيا المانسونية . ^{[ 4 ]} وهو متماثل بنيوياً مع N- ميثيل كلونازيبام .

لم يُستخدم ميكلونازيبام كدواء قط، بل ظهر على الإنترنت كعقار مصمم . ^{[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]}

تُعزى خصائصه المهدئة والمضادة للقلق إلى نفس الآلية التي تستخدمها أدوية البنزوديازيبين الأخرى: تعديل مستقبلات GABA _A في الدماغ. هذا التأثير النفسي يجعله مفيدًا للاستخدام الترفيهي. ^{[ 7 ]} كما أن تأثيره المهدئ يجعله غير مناسب للاستخدام الروتيني كمضاد للطفيليات. ^{[ 9 ]}

لا تمتلك طفيليات البلهارسيا نظيرًا لمستقبل GABA _A. وبدلًا من ذلك، يبدو أن الميكلونازيبام يُسبب تدفقًا سريعًا للكالسيوم، مما يؤدي إلى انقباض العضلات وتلف الغلاف الخارجي. في عام 2023، تبين أن الميكلونازيبام يُنشط مستقبل TRP (مستقبل الجهد العابر) في البلهارسيا، وهو مستقبل قابل للنفاذ للكالسيوم، مما يجعل هذا المستقبل مرشحًا قويًا ليكون مستقبلًا للطفيلي. ^{[ 9 ]}

أُجريت بعض الدراسات لإنتاج مشتقين من ميكلونازيبام يُظهران تأثيراً مهدئاً أقل ونشاطاً مضاداً للطفيليات أكبر في الفئران. ويبدو أنهما يحققان ذلك من خلال عبورهما حاجز الدم في الدماغ بشكل أقل سهولة. ^{[ 9 ]}

• 3-هيدروكسيفينازيبام
• ديسميثيل فلوريترازيبام
• نيفوكسيبام
• أوكسازيبام
• فينازيبام
• SH-I-048A