ميبامباتور

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

ميبامباتور (الاسم الرمزي للتطوير LY-451395 ) هو مُعدِّل تفاعلي إيجابي (PAM) لمستقبل AMPA (AMPAR)، وهو مستقبل غلوتامات أيوني ، كان قيد التطوير من قبل شركة إيلي ليلي لعلاج الهياج / العدوانية في مرض الزهايمر، ولكنه لم يُطرح في الأسواق. [ 1 ] [ 2 ] وقد وصل إلى المرحلة الثانية من التجارب السريرية قبل إيقاف تطويره. [ 1 ]

ينتمي ميبامباتور إلى مجموعة ثنائي أريل بروبيل سلفوناميد من مُعدِّلات مستقبلات AMPA الإيجابية، والتي تشمل أيضًا LY-404187 و LY-503430 و PF-04958242 ، من بين مركبات أخرى. [ 3 ] وهو مُحسِّن قوي لمستقبلات AMPA، على عكس مُحسِّنات AMPA الأقل فعالية من فئات أخرى مثل CX-516 ونظيره فارامباتور (CX-691، ORG-24448)، وهو قادر على إحداث زيادات أقوى نسبيًا في إشارات مستقبلات AMPA. [ 2 ] في الحيوانات، تُحسِّن مُحسِّنات AMPA القوية الإدراك والذاكرة بجرعات منخفضة، ولكنها تُسبِّب اضطرابات في التنسيق الحركي ، وتشنجات ، وسمية عصبية بجرعات أعلى. [ 4 ]

لم يُظهر دواء ميبامباتور أي تحسن في الوظائف الإدراكية لدى مرضى الزهايمر، على الرغم من أنه أظهر تحسناً في بعض المقاييس العصبية والنفسية. [ 5 ] ومن عيوب الدراسة أنه لم يكن بالإمكان استخدام الجرعة القصوى المسموح بها من الدواء بسبب سميته ، كما أن الجرعات ضمن النطاق نفسه في القوارض لم تُحسّن بشكل ملحوظ السلوكيات المرتبطة بالذاكرة. [ 6 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 "Mibampator - AdisInsight" .
  2. روبرتس ، بي . إم.، هولدن، دي. إي.، شافير، سي. إل.، سيمور، بي. إيه.، مينيتي، إف. إس.، شميدت، سي. جيه.، ويليامز، جي. في.، كاستنر، إس. إيه. (2010). "الوقاية من ضعف الذاكرة العاملة الناجم عن الكيتامين بواسطة مُحسِّنات مستقبلات AMPA في نموذج حيواني غير بشري لاختلال الوظائف الإدراكية". بحوث الدماغ السلوكية . 212 (1): 41-48 . doi : 10.1016 / j.bbr.2010.03.039 . PMID 20347881. S2CID 9432930 .  
  3. ↑ فروستل دبليو، موهس إيه، فايفر إيه (2012). "معززات الإدراك (المنشطات الذهنية). الجزء 1: الأدوية المتفاعلة مع المستقبلات". مجلة مرض الزهايمر . 32 (4): 793-887 . doi : 10.3233/JAD-2012-121186 . PMID 22886028 . 
  4. ^ رانجاناثان إم، ديمارتينيس إن، هوجونيل بي، جودرو إف، بيدنار إم إم، شافير سي إل، غوبتا إس، كاهيل جيه، شريف إم إيه، مانكوسو جيه، زومبانو إل، دي سوزا دي سي (2017). “التخفيف من الضعف الناجم عن الكيتامين في التعلم اللفظي والذاكرة لدى متطوعين أصحاء بواسطة محفز مستقبلات AMPA PF-04958242”. مول. الطب النفسي . 22 (11): 1633–1640 . دوى : 10.1038 / mp.2017.6 . بميد 28242871 . S2CID 3691566 .  
  5. ↑ زاراتي ، سي. أ.، ومانجي، إتش. ك. (2008). "دور تعديل مستقبلات AMPA في علاج الأمراض العصبية والنفسية" . مجلة علم الأعصاب التجريبي . 211 (1): 7-10 . doi : 10.1016/j.expneurol.2008.01.011 . PMC 2441819. PMID 18291371 .  
  6. ↑ بوكافوسكو، ج. ج. (2009). "الأدوية الناشئة المعززة للإدراك". مجلة آراء الخبراء في الأدوية الناشئة . 14 (4): 577-89 . doi : 10.1517/14728210903257796 . PMID 19772371. S2CID 20980837 .