PD-137889

📅 آخر تحديث: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

PD-137889 ( N- ميثيل هيكساهيدروفلورينامين ) هو مركب كيميائي فعال كمضاد لمستقبلات NMDA في الجهاز العصبي المركزي ، بقوة تفوق قوة الكيتامين، وهو المركب الرائد في فئته، بحوالي 30 ضعفًا [ 1 ] ، ويُستخدم كبديل للفينسيكليدين في الدراسات الحيوانية. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] ثابت التثبيط ( Ki ) لارتباط [ 3H ]TCP [ a ] يساوي 27 نانومتر ، بينما ثابت التثبيط للكيتامين يساوي 860 نانومتر. [ 5 ]  

انظر أيضاً

ملحوظات

  1. ↑ [ 3H ]N-[1-(2-ثينيل)سيكلوهكسيل]بيبيريدين

مراجع

  1. ↑ هايز، شيريل جيه؛ نوفاك، بيري إم؛ أورتوين، دانيال إف؛ بيج، كريستوفر إف؛ كولبري، نورمان إل؛ جونسون، غراهام؛ ليسكوسكي، ليونارد جيه؛ مالون، توماس سي؛ مايكل، أندريه (1993). "تخليق وتقييم دوائي لمركبات الهيكساهيدروفلورينامين كمضادات غير تنافسية لمستقبلات N-ميثيل-D-أسبارتات". مجلة الكيمياء الطبية . 36 (6): 654-70 . doi : 10.1021/jm00058a002 . PMID 8459395 . 
  2. ↑ نيكلسون، كاثرين ل.؛ بالستر، روبرت ل. (2003). "تقييم تأثيرات التحفيز التمييزي الشبيهة بالفينسيكليدين لمثبطات قنوات NMDA الجديدة في الفئران". علم الأدوية النفسية . 170 (2): 215-224 . doi : 10.1007/s00213-003-1527-6 . PMID 2851738. S2CID 30803162 .  
  3. ↑ بيج، كريستوفر ف. (1993). "المتطلبات البنيوية لتطوير مضادات مستقبلات حمض ن-ميثيل-د-أسبارتيك (NMDA) الفعالة". علم الأدوية الكيميائية الحيوية . 45 (8): 1547-1561 . doi : 10.1016/0006-2952(93)90294-7 . PMID 7683469 . 
  4. ↑ بيج، كريستوفر ف.؛ مالون، توماس س. (1993). "نظرة عامة: منبهات ومثبطات ومعدلات مستقبلات الغلوتامات من النوعين الفرعيين N-ميثيل-D-أسبارتيك أسيد (NMDA) و α-أمينو-3-هيدروكسي-5-ميثيل-4-إيزوكسازولبروبانويك أسيد (AMPA)". الرأي الحالي حول براءات الاختراع العلاجية . 3 (7): 951-989 . doi : 10.1517/13543776.3.7.951 .
  5. ↑ مشتقات الأمينات متعددة الحلقات مفيدة كعوامل للأوعية الدموية الدماغية. مؤرشفة بتاريخ 3 فبراير 2018 في أرشيف الإنترنت (Wayback Machine) . براءة اختراع أمريكية؛ كوغينور وآخرون. رقم العائلة: 22686445. رقم الطلب: 07/186,834