Metaphit

الموسوعة الحرة
Metaphit as a methanesulfonate salt

Metaphit (1-[1-(3-Isothiocyanato)phenyl]cyclohexylpiperidine) is a research chemical that acts as an acylator of NMDARAn, sigma and DAT binding sites in the CNS. It is the m-isothiocyanate derivative of phencyclidine (PCP) and binds irreversibly (forming a covalent bond) to the PCP binding site on the NMDA receptor complex.[1] However, later studies suggest the functionality of metaphit is mediated by sites not involved in PCP-induced passive avoidance deficit, and not related to the NMDA receptor complex.[2] Metaphit was also shown to prevent d-amphetamine induced hyperactivity, while significantly depleting dopamine content in the nucleus accumbens.[3] Metaphit was the first acylating ligand used to study the cocaine receptor.[4] It is a structural isomer of the similar research compound fourphit, as it and metaphit both are isothiocyanate substituted derivatives of an analogous scaffold shared with PCP.[5]

See also

References

  1. ↑Rafferty, Michael F.; Mattson, Mariena; Jacobson, Arthur E.; Rice, Kenner C. (1985). "A specific acylating agent for the [3H]phencyclidine receptors in rat brain". FEBS Letters. 181 (2): 318–22. Bibcode:1985FEBSL.181..318R. doi:10.1016/0014-5793(85)80284-2. PMID 2982662.
  2. ↑Danysz, Wojciech (1991). "Metaphit fails to antagonize PCP-induced passive avoidance deficit". Pharmacology Biochemistry and Behavior. 38 (1): 231–3. doi:10.1016/0091-3057(91)90618-C. PMID 1826788.
  3. ↑ فرينش، إدوارد د.؛ جاكوبسون، آرثر إي.؛ رايس، كينر سي. (1987). "ميتافيت، وهو مضاد مُقترح للفينسيكليدين (PCP)، يمنع السلوك الحركي الناجم عن PCP من خلال آليات لا علاقة لها بالحصار المُحدد لمستقبلات PCP". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 140 (3): 267-274 . doi : 10.1016/0014-2999(87)90283-4 . PMID 2820762 . 
  4. ↑ كارول، إف. آيفي؛ ليوين، أنيتا هـ.؛ بوجا، جون دبليو.؛ كوهارف، مايكل جيه. (1992). "مستقبل الكوكايين: التوصيف البيوكيميائي وعلاقات التركيب والنشاط لنظائر الكوكايين في ناقل الدوبامين". مجلة الكيمياء الطبية . 35 (6): 969-981 . doi : 10.1021/jm00084a001 . PMID 1552510 . 
  5. ↑ شويري، إم إم؛ ثوركوف، إيه؛ ماتسون، إم في؛ رايس، كيه سي. "فورفيت: مسبار انتقائي لموقع ارتباط ميثيلفينيديت على ناقل الدوبامين". مجلة علم الأدوية والعلاج التجريبي . 261 : 936-42 . PMID 1602399 .