أوميسبيرون

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

يُعدّ أوميسبيرون ( KC-9172 ) دواءً من فئة أزابيرون ، يتميز بخصائص مضادة للقلق والذهان . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] يعمل كناهض جزئي لمستقبلات 5-HT1A ( Ki = 15 نانومتر)، وناهض جزئي لمستقبلات D2 (Ki = 23 نانومتر)، ومضاد لمستقبلات ألفا -1 الأدرينالية (Ki = 14 نانومتر)، كما أنه يتمتع بألفة ضعيفة لمستقبلات سيغما (Ki = 558 نانومتر). [ 2 ] [ 6 ] [ 7 ] على عكس العديد من مضادات القلق والذهان الأخرى، يُسبب أوميسبيرون حدًا أدنى من التخدير ، وضعف الإدراك/الذاكرة ، والجمود ، والأعراض خارج الهرمية . [ 1 ] [ 5 ] [ 6 ]    

توليف

التركيب: [ 8 ] براءة الاختراع: [ 9 ]

يتفاعل إيثيل سيانو أسيتات ( 1 ) مع الأسيتون لتكوين إيثيل إيزوبروبيليدين سيانو أسيتات [759-58-0] ( 2 ). يُفاعل هذا الناتج مع N-بيوتيل سيانو أسيتاميد [39581-21-0] ( 3 ) في محلول ميثوكسيد الصوديوم لإنتاج N-بيوتيل-2،4-ثنائي سيانو-3،3-ثنائي ميثيل غلوتاريميد، CID:10681941 ( 4 ). يُحلق الغلوتاريميد باستخدام حمض الفوسفوريك لإنتاج 3-بيوتيل-9،9-ثنائي ميثيل-3،7-ثنائي أزابيسيكلو[3.3.1]نونان-2،4،6،8-تتراون، https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/10825633 CID:10825633 ( 5 ).

التفاعل بين 1-(o-anisyl)piperazine [35386-24-4] ( 6 ) و1,4- dibromobutane [110-52-1] ( 7 ) يعطي ملح Quat CID:15895413 ( 8 ).

يؤدي التخليق التقاربي (في وجود كربونات البوتاسيوم) إلىأوميسبيرون(KC-9172) ( 9 ).

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 هولاند آر إل، ويسنيس كيه، ديتريش بي (1994). "التأثير الدوائي لجرعة واحدة من أوميسبيرون على الإنسان". المجلة الأوروبية لعلم الصيدلة السريرية . 46 (5): 461-468 . doi : 10.1007/bf00191912 . PMID 7957544. S2CID 12117650 .  
  2. 1 2 بارنز، ن.م.، كوستال، ب.، دوميني، أ.م.، وآخرون . (سبتمبر 1991). "تأثيرات أوميسبيرون كعامل محتمل مضاد للقلق ومضاد للذهان". علم الأدوية والكيمياء الحيوية والسلوك . 40 (1): 89-96 . doi : 10.1016/0091-3057(91)90326-W . PMID 1685786. S2CID 9762359 .   
  3. ↑ رولاند م، كراهلينغ هـ، فوكس أ، شون يو (نوفمبر 1988). "KC 9172 (القاعدة الحرة لـ KC 7218) - مركب مضاد للذهان/مضاد للقلق. 1. النشاط المضاد للذهان ومضاد القلق مقارنةً بالكلوربرومازين، كلوزابين، ديازيبام، وبوسبيرون". علم الأدوية النفسية . 21 (6): 396-398 . doi : 10.1055 / s-2007-1017024 . PMID 2907649. S2CID 260241523 .  
  4. ↑ كراهلينغ هـ، فوكس أ، رولاند م، شون يو، مول ف، تولب م (نوفمبر 1988). "KC 9172 (القاعدة الحرة لـ KC 7218) - مركب مضاد للذهان/مضاد للقلق. الجزء الثاني: التمييز بينه وبين مضادات الذهان التقليدية والمهدئات الخفيفة الشبيهة بالبنزوديازيبينات". علم الأدوية النفسية . 21 (6): 399-401 . doi : 10.1055/s-2007-1017025 . PMID 2907650. S2CID 260241655 .  
  5. 1 2 شميدت دبليو جيه، كراهلينغ إتش، رولاند إم (1991). "مضادة النمطية الاستنشاقية الناجمة عن AP-5 تربط أوميسبيرون بمضادات الذهان غير النمطية". علوم الحياة . 48 (6): 499-505 . doi : 10.1016/0024-3205(91)90464-M . PMID 1671523 . 
  6. 1 2 أهلينيوس إس، ويكستروم أ (نوفمبر 1992). "الخصائص المختلطة لمُحفِّز ومُثبِّط مستقبلات الدوبامين في الجسم المخطط الجديد لأوميسبيرون وعلاقتها بتأثيراته السلوكية في الجرذان". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 222 (1): 69-74 . doi : 10.1016/0014-2999(92)90464-F . PMID 1361441 . 
  7. ↑ إيتزهاك ي، رولاند م، كراهلينغ هـ (فبراير 1990). "ارتباط أوميسبيرون بمستقبل سيغما: دليل على حالات تقارب متعددة" . علم الأدوية العصبية . 29 (2): 181-184 . doi : 10.1016/0028-3908(90)90058-Y . PMID 1970425. S2CID 54326248 .  
  8. ↑ Kr鋒ling, H.; Krijzer, F. Drugs Fut 1991,16(5),437.
  9. ^ DE3529872 idem Uwe Schoen، Wolfgang Kehrbach، Werner Benson، Andreas Fuchs، Michael Ruhland، براءة الاختراع الأمريكية رقم 4771044 (1988 لشركة Kali-Chemie Pharma Gmbh).