أزابيرون

📅 آخر تحديث: ٢٠ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٠ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

بوسبيرون ، وهو النموذج الأولي لمضادات القلق من نوع أزابيرون، والذي يحتوي على أزاسبيروديكانيديون وبيريميدينيلبيبرازين مرتبطين عبر سلسلة بوتيل .

الأزابيرونات هي فئة من الأدوية تُستخدم كمضادات للقلق ، ومضادات للاكتئاب ، ومضادات للذهان . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] وهي شائعة الاستخدام كعلاج إضافي لمضادات الاكتئاب الأخرى ، مثل مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (SSRIs). [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]

قائمة أزابيرون

تشمل الأزابيرونات العوامل التالية: [ 11 ]

مضادات القلق
مضادات الذهان
آحرون

الاستخدامات الطبية

أظهرت الأزابيرونات فائدة في علاج القلق العام [ 14 ] وتعزيز فعالية مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية في علاج القلق الاجتماعي [ 15 ] والاكتئاب [ 16 ] . أما بالنسبة لاضطراب الهلع [ 17 ] واضطرابات الجهاز الهضمي الوظيفية ، فالأدلة غير واضحة [ 18 ] .

يُستخدم التاندوسبيرون أيضًا لتعزيز فعالية مضادات الذهان في اليابان نظرًا لقدرته على تحسين الأعراض المعرفية والسلبية لمرض الفصام . [ 19 ] ويجري البحث حاليًا في استخدام البوسبيرون لهذا الغرض أيضًا. [ 20 ] [ 21 ]

تأثيرات جانبية

قد تشمل الآثار الجانبية للأزابيرون الدوخة والصداع والأرق والغثيان والإسهال . [ 4 ] [ 22 ]

تتميز الأزابيرونات بآثار جانبية أقل حدة مقارنةً بالعديد من مضادات القلق الأخرى المتاحة، مثل البنزوديازيبينات أو مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية. على عكس البنزوديازيبينات، لا تُسبب الأزابيرونات الإدمان ، ولا تُؤدي إلى ضعف الإدراك أو الذاكرة أو التخدير ، كما لا يبدو أنها تُسبب تحملاً ملحوظاً أو اعتماداً جسدياً . مع ذلك، تُعتبر الأزابيرونات أقل فعالية في السيطرة على الأعراض، ويبدأ مفعولها ببطء. [ 23 ]

كيمياء

صُنِّف البوسبيرون في الأصل ضمن مجموعة أزاسبيروديكانيديون ، واختُصر اسمه إلى أزابيرون أو أزاسبيرون نظرًا لاحتواء تركيبه الكيميائي على هذه المجموعة ، ووُصِفت أدوية أخرى ذات تركيبات مشابهة على هذا النحو أيضًا. مع ذلك، ورغم تسميتها جميعًا بالأزابيرونات، فإن ليس جميعها يحتوي فعليًا على مُكوِّن أزابيروديكانيديون، بل إن معظمها لا يحتوي عليه أو يحتوي على أحد أشكاله. إضافةً إلى ذلك، فإن العديد من الأزابيرونات هي أيضًا بيريميدينيلبيبرازينات ، مع أن هذا لا ينطبق على جميعها.

يمكن التعرف على الأدوية المصنفة ضمن فئة أزابيرون من خلال اللاحقة -سبيرون أو -بيرون . [ 24 ]

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

على المستوى الدوائي ، تمتلك الأزابيرونات نشاطًا متفاوتًا على المستقبلات التالية : [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ]

كما ثبت أن لبعض الأزابيرونات تأثيرات على مستقبلات D4 و5- HT2C و5- HT7 ومستقبلات سيجما . [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] [ 36 ]

في حين أن بعض الخصائص المذكورة، مثل حجب مستقبلات 5-HT2A و D2 ، قد تكون مفيدة في بعض الحالات، كعلاج الفصام (كما هو الحال مع بيروسبيرون وتيوسبيرون)، فإن جميعها، باستثناء تنشيط مستقبلات 5-HT1A ، غير مرغوب فيها عمومًا في مضادات القلق، ولا تُسهم إلا في زيادة الآثار الجانبية . ونتيجةً لذلك، بدأ تطوير أدوية أكثر انتقائية لمضادات القلق. ومن الأمثلة على هذه المبادرة دواء جيبيرون ، الذي تمت الموافقة عليه مؤخرًا بعد استكمال التجارب السريرية في الولايات المتحدة لعلاج الاكتئاب الشديد واضطراب القلق العام . ومثال آخر هو تاندوسبيرون، الذي رُخِّص في اليابان لعلاج القلق وكعلاج مُكمِّل لمضادات الاكتئاب في حالات الاكتئاب.

أظهرت ناهضات مستقبلات 5-HT1A الجزئية فعالية في علاج الاكتئاب في الدراسات التي أُجريت على القوارض والتجارب السريرية على البشر. [ 37 ] [ 38 ] [ 39 ] [ 40 ] مع ذلك، فإن فعاليتها محدودة، وهي مضادات اكتئاب خفيفة نسبيًا. وبدلًا من استخدامها كعلاج أحادي، تُستخدم عادةً كعلاج مُكمّل لمضادات الاكتئاب السيروتونينية مثل مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (SSRIs). [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] وقد اقتُرح أن النشاط الذاتي العالي في مستقبلات 5-HT1A بعد المشبكية ضروري لتحقيق أقصى فائدة علاجية، ونتيجةً لذلك، بدأت الأبحاث على الأزابيرونات التي تعمل كناهضات كاملة لمستقبلات 5-HT1A، مثل ألنيسبيرون وإيبتابيرون. [ 41 ] [ 42 ] [ 43 ] [ 44 ] في الواقع، أظهرت الدراسات قبل السريرية أن الإبتابيرون يُنتج تأثيرات قوية مضادة للاكتئاب تتجاوز تأثيرات حتى الجرعات العالية من الإيميبرامين والباروكسيتين . [ 41 ] [ 42 ] [ 43 ] [ 44 ]

مقارنة خصائص الارتباط

تقارب الأزابيرونات مع مواقع ارتباط الناقلات العصبية (K i ، نانومولار) [ 25 ]
موقع الربطبوسبيرونجيبيرونإيبسابيرونتاندوسبيرون
5-HT 1A20 ± 370 ± 107.9 ± 227 ± 5
5-HT 1Bأكثر من 100,000أكثر من 100,000أكثر من 100,000أكثر من 100,000
5-HT 1Dأكثر من 100,000أكثر من 100,00033000 ± 8000أكثر من 100,000
5-HT 2A1300 ± 4003000 ± 506400 ± 40001300 ± 200
5-HT 2C1100 ± 2005000 ± 7005000 ± 10002600 ± 60
SERT ( تلميح أداة) ناقل السيروتونين–––أكثر من 100,000
د 133000 ± 1000أكثر من 100,00015000 ± 200041,000 ± 10,000
د 2240 ± 502200 ± 2001900 ± 2001700 ± 300
ألفا 1 الأدرينالية1000 ± 4002300 ± 30040 ± 71600 ± 80
مستقبلات ألفا 2 الأدرينالية6000 ± 7001600 ± 2001900 ± 5001900 ± 400
مستقبلات بيتا الأدرينالية8800 ± 1000أكثر من 100,000أكثر من 100,000أكثر من 100,000
mACh Toolptip مستقبلات الأستيل كولين المسكارينية38000 ± 5000أكثر من 100,00049000 ± 5000أكثر من 100,000
غابا أ / بي دي زدأكثر من 100,000أكثر من 100,000أكثر من 100,000أكثر من 100,000

الحركية الدوائية

تُمتص الأزابيرونات بشكل ضعيف، وإن كان ملحوظًا ، ولها تأثير سريع ، إلا أن عمر النصف لها قصير جدًا ، يتراوح بين ساعة وثلاث ساعات. ونتيجة لذلك، يجب تناولها مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا. الاستثناء الوحيد لهذه القاعدة هو أوميسبيرون، الذي يتميز بمدة تأثير طويلة جدًا، حيث تدوم الجرعة الواحدة منه لمدة تصل إلى 23 ساعة. [ 45 ] لسوء الحظ، لم يُطرح أوميسبيرون في الأسواق. على الرغم من عدم إنتاجه تجاريًا، تقدمت شركة بريستول-مايرز سكويب بطلب للحصول على براءة اختراع في 28 أكتوبر 1993، وحصلت عليها في 11 يوليو 1995، لتركيبة ممتدة المفعول من بوسبيرون. [ 46 ] يجري حاليًا تطوير تركيبة ممتدة المفعول من جيبيرون، وإذا تمت الموافقة عليها، فمن المتوقع أن تُسهم في حل هذه المشكلة.

تتم عملية استقلاب الأزابيرونات في الكبد ، وتُطرح في البول والبراز . يُعدّ 1-(2-بيريميدينيل)بيبرازين (1-PP) أحد المستقلبات الشائعة للعديد من الأزابيرونات، بما في ذلك بوسبيرون، وجيبيرون، وإيبسابيرون، وريفوسبيرون، وتاندوسبيرون. [ 47 ] [ 48 ] [ 49 ] يمتلك 1 - PP خصائص ناهضة جزئية لمستقبلات 5 - HT1A ومضادة لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية ، ومن المرجح أنه يُساهم بشكل رئيسي في الآثار الجانبية. [ 47 ] [ 48 ] [ 50 ]

مراجع

  1. ↑ إيسون، أ. س. (يونيو 1990). "الأزابيرونات: تاريخ التطوير". مجلة علم الأدوية النفسية السريرية . 10 (3 ملحق): 2S– 5S . doi : 10.1097/00004714-199006001-00002 . PMID 1973936. S2CID 40578767 .  
  2. ↑ كادييه آر جيه (مايو 1996). "الأزابيرونات: بديل للبنزوديازيبينات لعلاج القلق". طبيب الأسرة الأمريكي . 53 (7): 2349-53 . PMID 8638511 . 
  3. ↑ تشيسيك، سي. أ.، ألين، إم. إتش.، ثاس، إم.، باتيستا ميرالها دا كونها، إيه. بي.، كابتشينسكي، إف. إف.، دي ليما، إم. إس.، دوس سانتوس سوزا، جيه. جيه.، وآخرون . (2006). تشيسيك، سي. أ. (محرر). "الأزابيرونات لعلاج اضطراب القلق العام" . قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 3 (3) CD006115. doi : 10.1002/14651858.CD006115 . PMC 8915394. PMID 16856115 .   
  4. 1 2 فيغنر جيه بي، بوير دبليو إف (1989). "مضادات القلق من نوع سيروتونين-1أ: نظرة عامة". علم الأمراض النفسية . 22 ملحق 1 (1): 21-26 . doi : 10.1159/000284623 . PMID 2567039 . 
  5. ↑ ماسدراكيس، في جي، وتوريك، دي، وبالدوين، دي إس (2013). "العلاج الدوائي لاضطراب القلق الاجتماعي". اضطرابات القلق . الاتجاهات الحديثة في علم الأدوية النفسية. المجلد 29. الصفحات 144-153 . doi : 10.1159/000351960 . ISBN   978-3-318-02463-0PMID 25225024​​ 
  6. 1 2 فان أميرينجن م، مانشيني س، ويلسون س (يوليو 1996). "تعزيز فعالية مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (SSRIs) باستخدام بوسبيرون في علاج الرهاب الاجتماعي". مجلة الاضطرابات العاطفية . 39 (2): 115-21 . doi : 10.1016/0165-0327(96)00030-4 . PMID 8827420 . 
  7. ١ ٢ بوير سي، شتاين دي جيه (أبريل ١٩٩٧). "يُعدّ البوسبيرون عاملًا مُعززًا فعالًا لمثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية في حالات الاكتئاب الشديد المقاوم للعلاج". المجلة الطبية لجنوب إفريقيا . ٨٧ (٤ ملحق): ٥٣٤-٥٣٧ ، ٥٤٠. PMID ٩١٨٠٨٢٧ . 
  8. 1 2 ديميتريو إي سي، ديميتريو سي إي (ديسمبر 1998). "تعزيز علاج الاكتئاب باستخدام بوسبيرون". مجلة علم الأدوية النفسية السريرية . 18 (6): 465-469 . doi : 10.1097/00004714-199812000-00009 . PMID 9864079 . 
  9. 1 2 أبيلبيرغ بي جي، سيفالاهتي إي كي، كوسكينين تي إي، ميهتونين أو بي، موهونين تي تي، نوكارينين إتش إتش (يونيو 2001). "قد يستفيد المرضى المصابون بالاكتئاب الحاد من إضافة بوسبيرون إلى مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية: نتائج دراسة مضبوطة بالغفل، عشوائية، مزدوجة التعمية، مع استخدام دواء وهمي قبل بدء العلاج". مجلة الطب النفسي السريري . 62 (6): 448-52 . doi : 10.4088/JCP.v62n0608 . PMID 11465522 . 
  10. 1 2 يامادا ك، ياغي ج، كانبا س (أبريل 2003). "الفعالية السريرية لتعزيز التاندوسبيرون لدى مرضى اضطراب الاكتئاب الشديد: تجربة عشوائية مضبوطة" . الطب النفسي وعلم الأعصاب السريري . 57 (2): 183-187 . doi : 10.1046/j.1440-1819.2003.01099.x . PMID 12667165 . 
  11. ↑ "استخدام الجذور الشائعة في اختيار الأسماء الدولية غير المسجلة الملكية (INN) للمواد الصيدلانية: قائمة أبجدية بالجذور مع الأسماء الدولية غير المسجلة الملكية المقابلة لها" . مؤرشف من الأصل في 31 يوليو 2017.
  12. ↑ CID 10319570 من PubChem
  13. ↑ CID 9845181 من PubChem
  14. ↑ تشيسيك، سي. أ.، ألين، إم. إتش.، ثاس، إم.، وآخرون . (2006). "الأزابيرونات لعلاج اضطراب القلق العام" . مراجعات . 2015 (3) CD006115. doi : 10.1002/14651858.CD006115 . PMC 8915394. PMID 16856115 .   
  15. ↑ ماسدراكيس، في جي، وتوريك، دي، وبالدوين، دي إس (20 سبتمبر 2013). "العلاج الدوائي لاضطراب القلق الاجتماعي". اضطرابات القلق . الاتجاهات الحديثة في علم الأدوية النفسية. المجلد 29. الصفحات 144-153 . doi : 10.1159/000351960 . ISBN   978-3-318-02463-0PMID 25225024​​ 
  16. ↑ ستال إس إم، لي-زيمرمان سي (1 مايو 2013). "الأدوية السيروتونينية للاكتئاب وما بعده". أهداف الأدوية الحالية . 14 (5): 578-85 . doi : 10.2174/1389450111314050007 . PMID 23531115 . 
  17. ↑ إيماي هـ، تاجيكا أ، تشين ب، بومبولي أ، غوايانا ج، كاستيلازي م، بيغيلي إ، جيرلاندا ف، باربوي س، كوسترز م، سيبرياني أ، فوروكاوا ت.أ. (30 سبتمبر 2014). "الأزابيرونات مقابل الدواء الوهمي لعلاج اضطراب الهلع لدى البالغين" . قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 2014 (9) CD010828. doi : 10.1002/14651858.CD010828.pub2 . PMC 10590499. PMID 25268297 .  
  18. ↑ جروفر م، كاميليري م (فبراير 2013). "تأثيرات العوامل النفسية السيروتونينية المستخدمة في أمراض الجهاز الهضمي الوظيفية على وظائف الجهاز الهضمي وأعراضه" . مجلة أمراض الجهاز الهضمي . 48 (2): 177-181 . doi : 10.1007/s00535-012-0726-5 . PMC 3698430. PMID 23254779 .  
  19. ↑ سوميوشي تي، ماتسوي إم، نوهارا إس، وآخرون (أكتوبر 2001). "تحسين الأداء المعرفي لدى مرضى الفصام بإضافة تاندوسبيرون إلى العلاج بمضادات الذهان". المجلة الأمريكية للطب النفسي . 158 (10): 1722-1725 . doi : 10.1176/appi.ajp.158.10.1722 . PMID 11579010 .  
  20. ↑ سوميوشي تي، بارك إس، جايثيلاكي كيه، روي إيه، إرتوغرول إيه، ميلتزر إتش واي (سبتمبر 2007). "تأثير بوسبيرون، وهو ناهض جزئي لمستقبلات السيروتونين 1A، على الوظائف الإدراكية في الفصام: دراسة عشوائية مزدوجة التعمية مضبوطة بالغفل". مجلة أبحاث الفصام . 95 ( 1-3 ): 158-168 . doi : 10.1016/j.schres.2007.06.008 . PMID 17628435. S2CID 36027848 .  
  21. ↑ بيسكوليتش ​​د، أولفر جيه إس، ماروف ب، نورمان تي آر (أغسطس 2009). "علاج الخلل الإدراكي في الفصام المزمن عن طريق إضافة بوسبيرون، وهو ناهض جزئي لمستقبلات 5-HT(1A)، إلى مضادات الذهان غير النمطية" . علم الأدوية النفسية البشرية . 24 (6): 437-446 . doi : 10.1002/hup.1046 . PMID 19637398. S2CID 21289248 .  
  22. ↑ نيوتن، ر. إي.، مارونيتش، ج. د.، ألدردايس، م. ت.، نابولييلو، م. ج. (مارس 1986). "مراجعة للآثار الجانبية للبوسبيرون". المجلة الأمريكية للطب . 80 (3ب): 17-21 . doi : 10.1016/0002-9343(86)90327-X . PMID 2870641 . 
  23. ↑ ديفيدسون جيه آر، فيلتنر دي إي، دوجار إيه (2010). "إدارة اضطراب القلق العام في الرعاية الصحية الأولية: تحديد التحديات والاحتياجات غير الملباة" . مجلة الرعاية الأولية المصاحبة للطب النفسي السريري . 12 (2). doi : 10.4088/PCC.09r00772blu . PMC 2911006. PMID 20694114 .  
  24. ↑ "استخدام الجذور في اختيار الأسماء الدولية غير المسجلة الملكية (INN) للمواد الصيدلانية" (ملف PDF) . 2004. مؤرشف من الأصل (ملف PDF) في 22 يوليو 2011. تم الاطلاع عليه في 1 أبريل 2010 .
  25. هاميك ، أوكسنبرغ، فيشيت، بيروتكا (1990). "تحليل تفاعلات تاندوسبيرون (SM-3997) مع مواقع ارتباط مستقبلات الناقلات العصبية" . الطب النفسي البيولوجي . 28 (2): 99-109 . doi : 10.1016/0006-3223( 90 )90627-E . PMID 1974152. S2CID 25608914 .  
  26. ↑ بارنز، ن.م.، كوستال، ب.، دوميني، أ.م.، وآخرون . (سبتمبر 1991). "تأثيرات أوميسبيرون كعامل محتمل مضاد للقلق ومضاد للذهان". علم الأدوية والكيمياء الحيوية والسلوك . 40 (1): 89-96 . doi : 10.1016/0091-3057(91)90326-W . PMID 1685786. S2CID 9762359 .   
  27. ↑ أهلينيوس إس، ويكستروم أ (نوفمبر 1992). "الخصائص المختلطة لمُحفِّز ومُثبِّط مستقبلات الدوبامين في الجسم المخطط الجديد لأوميسبيرون وعلاقتها بتأثيراته السلوكية في الجرذان". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 222 (1): 69-74 . doi : 10.1016/0014-2999(92)90464-F . PMID 1361441 . 
  28. ↑ سوميوشي تي، سوزوكي ك، ساكاموتو إتش، وآخرون (فبراير 1995). "عدم نمطية العديد من مضادات الذهان بناءً على شغل مستقبلات الدوبامين-D2 والسيروتونين-5HT2 في الجسم الحي". علم الأدوية النفسية العصبية . 12 (1): 57-64 . doi : 10.1016/0893-133X(94)00064-7 . PMID 7766287 .  
  29. ↑ واينر دي إم، بورستين إي إس، ناش إن، وآخرون . (أكتوبر 2001). "مضادات مستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين 2A العكسية كمضادات للذهان" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 299 (1): 268-276 . doi : 10.1016/S0022-3565(24)29327-7 . PMID 11561089 .  
  30. ↑ هيروسي أ، كاتو ت، أونو ي، وآخرون (يوليو 1990). "التأثيرات الدوائية لـ SM-9018، وهو دواء جديد مضاد للذهان ذو تأثيرات قوية مضادة لمستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين 2 والدوبامين 2" . المجلة اليابانية لعلم الأدوية . 53 (3): 321-329 . doi : 10.1254/jjp.53.321 . PMID 1975278 .  
  31. ↑ كاتو تي، هيروسي أ، أونو واي، شيميزو إتش، تاناكا إتش، ناكامورا إم (ديسمبر 1990). "الخصائص الارتباطية لـ SM-9018، وهو مرشح جديد مضاد للذهان" . المجلة اليابانية لعلم الأدوية . 54 (4): 478-481 . doi : 10.1254/jjp.54.478 . PMID 1982326 . 
  32. ↑ أوداغاكي واي، تويوشيما آر (2007). "خصائص ناهضات مستقبلات 5-HT1A للأدوية المضادة للذهان، كما تم تحديدها من خلال ارتباط [35S]GTPγS في أغشية قرن آمون للفئران". علم الأدوية السريري والتجريبي وعلم وظائف الأعضاء . 34 ( 5-6 ): 462-466 . doi : 10.1111/j.1440-1681.2007.04595.x . PMID 17439416. S2CID 22450517 .  
  33. ↑ روث، ب. ل. ، تاندرا، س.، بورغيس، ل. هـ.، سيبل، د. ر.، ميلتزر، هـ. ي . (أغسطس 1995). "لا يميز تقارب ارتباط مستقبلات الدوبامين D4 بين مضادات الذهان النمطية وغير النمطية". علم الأدوية النفسية . 120 (3): 365-368 . doi : 10.1007/BF02311185 . PMID 8524985. S2CID 13549491 .  
  34. ↑ هيريك-ديفيس ك، غريندي إي، تيتلر م (أكتوبر 2000). "نشاط مضادات الذهان غير النمطية العكسي على مستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين 2C البشرية" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 295 (1): 226-32 . doi : 10.1016/S0022-3565(24)38891-3 . PMID 10991983 . 
  35. ↑ راولي-ليستين، إي.، بوتيه-روبينيه، إي.، أيلهاود، إم. سي.، نيومان-تانكريدي، أ.، كوساك، د. (أكتوبر 2007). "الخصائص التفاضلية لمضادات الذهان النمطية وغير النمطية ومضادات الذهان من الجيل الثالث على مستقبلات 5-HT7a البشرية المرتبطة بإنزيم أدينيل سيكلاز: الكشف عن خصائص المحفزات ومضادات الذهان العكسية". أرشيفات ناونين-شميديبيرغ لعلم الأدوية . 376 ( 1-2 ): 93-105 . doi : 10.1007/s00210-007-0182-6 . PMID 17786406. S2CID 29337002 .  
  36. ↑ إيتزهاك ي، رولاند م، كراهلينغ هـ (فبراير 1990). "ارتباط أوميسبيرون بمستقبل سيغما: دليل على حالات تقارب متعددة" . علم الأدوية العصبية . 29 (2): 181-184 . doi : 10.1016/0028-3908(90)90058-Y . PMID 1970425. S2CID 54326248 .  
  37. ↑ كينيت، جي. أ.، دوريش، سي. تي.، كرزون، جي. (فبراير 1987). "تأثير مشابه لمضادات الاكتئاب لمُحفزات مستقبلات 5-HT1A ومضادات الاكتئاب التقليدية في نموذج حيواني للاكتئاب". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 134 (3): 265-274 . doi : 10.1016/0014-2999(87)90357-8 . PMID 2883013 . 
  38. ↑ بلير، ب.، وورد، ن.م. (فبراير 2003). "هل لمُحفزات مستقبلات 5-HT1A دور في علاج الاكتئاب؟". الطب النفسي البيولوجي . 53 (3): 193-203 . doi : 10.1016/S0006-3223(02)01643-8 . PMID 12559651. S2CID 23792607 .  
  39. ↑ روبنسون دي إس، ريكلز كيه، فيغنر جيه، وآخرون (يونيو 1990). "التأثيرات السريرية لمُحفزات مستقبلات 5-HT1A الجزئية في الاكتئاب: تحليل مُركب للبوسبيرون في علاج الاكتئاب". مجلة علم الأدوية النفسية السريرية . 10 (3 ملحق): 67S– 76S . doi : 10.1097/00004714-199006001-00013 . PMID 2198303. S2CID 7849957 .   
  40. ↑ بيلسكي آر جيه، كانينغهام إل، هوريغان جيه بي، لوندبورغ بي دي، سميث دبليو تي، وايس كيه (أبريل 2008). "جيبيرون ممتد المفعول في علاج المرضى البالغين الخارجيين المصابين باضطراب الاكتئاب الشديد: دراسة مزدوجة التعمية، عشوائية، مضبوطة بالغفل، ذات مجموعات متوازية". مجلة الطب النفسي السريري . 69 (4): 571-577 . doi : 10.4088/jcp.v69n0408 . PMID 18373383. S2CID 39524249 .  
  41. 1 2 Koek W, Patoiseau JF, Assié MB, et al. (أكتوبر 1998). "F 11440، ناهض قوي وانتقائي وفعال للغاية لمستقبلات 5-HT1A، ذو قدرة ملحوظة على إزالة القلق ومضادات الاكتئاب" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 287 (1): 266-283 . doi : 10.1016/S0022-3565(24)37788-2 . PMID 9765347 .  
  42. 1 2 كويك وآخرون (مايو 2001). "تفعيل مستقبلات 5-HT1A وتأثيرات شبيهة بمضادات الاكتئاب: يتمتع المركب F 13714 بفعالية عالية وإمكانات ملحوظة كمضاد للاكتئاب". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 420 ( 2-3 ): 103-112 . doi : 10.1016/S0014-2999(01)01011-1 . PMID 11408031 .  
  43. 1 2 برينسن إي بي، كولبيرت إف سي، كويك دبليو (أكتوبر 2002). "تفعيل مستقبلات 5-HT1A وتأثيراتها المضادة للجمود: تعمل ناهضات عالية الفعالية على تثبيط الجمود الناجم عن هالوبيريدول إلى أقصى حد". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 453 ( 2-3 ): 217-221 . doi : 10.1016/S0014-2999(02)02430-5 . PMID 12398907 . 
  44. 1 2 موريل جيه إل، أوتين جيه إم، فونيس بي، نيومان-تانكريدي إيه، كولبيرت إف، فاشر بي (أكتوبر 2007). "ناهضات مستقبلات 5-HT1A عالية الفعالية لعلاج الاكتئاب: فرصة متجددة". مجلة الكيمياء الطبية . 50 (20): 5024-33 . doi : 10.1021/jm070714l . PMID 17803293 . 
  45. ↑ هولاند آر إل، ويسنيس كيه، ديتريش بي (1994). "التأثير الدوائي لجرعة واحدة من أوميسبيرون على الإنسان". المجلة الأوروبية لعلم الصيدلة السريرية . 46 (5): 461-468 . doi : 10.1007/bf00191912 . PMID 7957544. S2CID 12117650 .  
  46. ↑ براءة الاختراع الأمريكية رقم 5431922 ، نيكلاسون إيه جي إم، "طريقة إعطاء بوسبيرون"، الصادرة في 11 يوليو 1995، والمُسجلة باسم شركة بريستول مايرز سكويب. الرابط: https://patents.google.com/patent/US5431922 
  47. 1 2 ماناها-فوغان د، أنويل ر، روان إم جيه (ديسمبر 1995). "يُثبِّط مستقلب الأزابيرون 1-(2-بيريميدينيل)بيبرازين النقل المشبكي الاستثاري في الحصين لدى الفئران اليقظة عبر مستقبلات 5-HT1A". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 294 ( 2-3 ): 617-24 . doi : 10.1016/0014-2999(95)00605-2 . PMID 8750726 . 
  48. 1 2 بلير ب، كوريه أ، شابوت ي، دي مونتيني س (يوليو 1991). "تاندوسبيرون ومستقلبه، 1-(2-بيريميدينيل)-بيبرازين - الجزء الثاني: تأثيرات الإعطاء الحاد لـ 1-PP والإعطاء طويل الأمد للتاندوسبيرون على النقل العصبي النورأدرينالي". علم الأدوية العصبية . 30 (7): 691-701 . doi : 10.1016/0028-3908(91)90176-C . PMID 1681447. S2CID 44297577 .  
  49. ↑ لوشر دبليو، ويت يو، فريدو جي، ترابر جيه، جلاسر تي (سبتمبر 1990). "الاستجابات السلوكية لـ 8-OH-DPAT، وإيبسابيرون، ومحفز مستقبلات 5-HT1A الجديد Bay Vq 7813 في الخنزير". أرشيف ناونين -شميديبيرغ لعلم الأدوية . 342 (3): 271-277 . doi : 10.1007/bf00169437 . PMID 2149168. S2CID 24769939 .  
  50. ↑ زويديفيلد كيه بي، روسيتش-بافليتش جيه، ماس إتش جيه، بيليتييه إل إيه، فان دير غراف بي إتش، دانوف إم (ديسمبر 2002). "نمذجة حركية الدواء وديناميكيته للبوسبيرون ومستقلبه 1-(2-بيريميدينيل)-بيبرازين في الجرذان". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 303 (3): 1130-1137 . doi : 10.1124/jpet.102.036798 . PMID 12438536. S2CID 14139919 .