أرتيكين

الأرتيكائين هو مخدر موضعي من نوع الأميد يُستخدم في طب الأسنان . وهو أكثر أنواع المخدرات الموضعية استخدامًا في عدد من الدول الأوروبية ^{[ 3 ]} ، ويتوفر في العديد من الدول. وهو المخدر الموضعي الوحيد الذي يحتوي على حلقة ثيوفين ، مما يجعله يُوصف بأنه "ثيوفيني"، وهذا ما يمنحه قابلية الذوبان في الدهون. ^{[ 4 ]}

يُستخدم الأرتيكائين لتسكين الألم. يُسبب الأرتيكائين حالة تخدير مؤقتة وقابلة للعكس تمامًا (فقدان الإحساس) أثناء الإجراءات (الأسنان). ^{[ 5 ] : 3}

يُستخدم الأرتيكائين (على شكل سيكليكس) لتخدير سطح العين قبل إجراءات العين و/أو الحقن داخل العين. ^{[ 1 ]}

في طب الأسنان ، يُستخدم الأرتيكائين بشكل أساسي للحقن الموضعي . ورغم عدم وجود دليل قاطع على ذلك، فقد ارتبط استخدام الأرتيكائين كتقنية تخدير موضعي بزيادة خطر تلف الأعصاب . ^{[ 6 ]} ومع ذلك، يتميز الأرتيكائين بقدرته على اختراق العظم القشري الكثيف - كما هو الحال في الفك السفلي - بشكل أفضل من معظم أنواع التخدير الموضعي الأخرى.

في الأشخاص الذين يعانون من فرط التحفيز الحسي المصاحب لنقص بوتاسيوم الدم ، لا يكون الليدوكائين فعالاً للغاية، لكن الأرتيكائين يعمل بشكل جيد. ^{[ 7 ]}

أظهرت دراسات مقارنة بين الليدوكائين والأرتيكائين أن الأرتيكائين أكثر فعالية من الليدوكائين في تخدير منطقة الضرس الأول الخلفي. ^{[ 8 ]} وقد وُجد أن الأرتيكائين أكثر فعالية بمقدار 3.81 مرة من الليدوكائين في إحداث تخدير ناجح عند استخدامه في الحقن الموضعي. مع ذلك، لا يوجد دليل يدعم استخدام الأرتيكائين بدلاً من الليدوكائين في حصر العصب السنخي السفلي. ^{[ 9 ]} علاوة على ذلك، ثبت أن الأرتيكائين يتفوق على الليدوكائين في استخدامه كحقن موضعي إضافي بعد استمرار الألم رغم نجاح حصر العصب السنخي السفلي باستخدام الليدوكائين. ^{[ 10 ]}

أظهرت مراجعة منهجية حديثة مع تحليل تجميعي أن التخدير الموضعي للأرتيكائين في الغشاء المخاطي للفم لعلاج الأضراس الأولى السفلية المصابة بالتهاب لب الأسنان غير القابل للعلاج يمكن استخدامه بفعالية في الممارسة السريرية. ^{[ 11 ]}

• الحساسية تجاه المخدرات من نوع الأميد
• الحساسية تجاه ميتابيسلفيت ^{[ 5 ] : 320}
• ميثيموغلوبينية الدم مجهولة السبب أو الخلقية ^{[ 12 ]} (لا تشكل مصدر قلق في ممارسة طب الأسنان نظرًا لصغر حجم الأرتيكائين المستخدم) ^{[ 5 ] : 73}
• اعتلال الهيموجلوبين ، مثل مرض فقر الدم المنجلي ^{[ 12 ]}

لا يُمنع استخدام الأرتيكائين لدى الأشخاص الذين يعانون من حساسية السلفا، حيث لا يوجد تفاعل تحسسي متبادل بين حلقة الثيوفين الحاملة للكبريت في الأرتيكائين والسلفوناميدات. ^{[ 13 ]}

لم يعد ميثيل بارابين موجودًا في أي تركيبة من تركيبات التخدير الموضعي للأسنان المتوفرة في أمريكا الشمالية. ^{[ 5 ] : 73}

يتشابه التركيب الأميدي للأرتيكائين مع تركيبات المخدرات الموضعية الأخرى، إلا أن تركيبه الجزيئي يختلف بوجود حلقة ثيوفين بدلاً من حلقة بنزين. يتميز الأرتيكائين باحتوائه على مجموعة إستر إضافية تُستقلب بواسطة الإسترازات في الدم والأنسجة. ^{[ 3 ]} يتم التخلص من الأرتيكائين بشكل أُسّي، ويبلغ عمر النصف له 20 دقيقة. ^{[ 14 ] [ 15 ]} ونظرًا لتحلله السريع في الدم، يبدو أن خطر التسمم الجهازي أقل مقارنةً بالمخدرات الأخرى، خاصةً عند تكرار الحقن. ^{[ 2 ]}

تم تصنيع هذا الدواء على يد عالم الصيدلة رومان موشاوك والكيميائي روبرت ريبل. ^{[ 16 ]} حصل موشاوك على ميدالية "أو. شميدبيرغ" من الجمعية الألمانية لعلم الأدوية التجريبي والسريري وعلم السموم عام 2002 تقديرًا لعمله. ^{[ 17 ]} طُرح الدواء في السوق الألمانية عام 1976 من قِبل شركة هوكست إيه جي ، وهي شركة ألمانية متخصصة في علوم الحياة ( سانوفي-أفينتيس حاليًا )، تحت الاسم التجاري ألتراكين. ^{[ 16 ] [ 18 ]} كان يُشار إلى هذا الدواء أيضًا باسم "كارتيكين" حتى عام 1984. ^{[ 5 ] : 71}

في عام ١٩٨٣، طُرح المنتج في سوق أمريكا الشمالية، وتحديدًا في كندا، تحت اسم "ألتراكين" للاستخدام في طب الأسنان، وكان يُصنّع في ألمانيا وتوزعه شركة هوكست-ماريون-روسيل . تُصنّع هذه العلامة التجارية في ألمانيا بواسطة شركة سانوفي-أفينتيس ، وتوزعها في أمريكا الشمالية شركة هانساميد المحدودة (منذ عام ١٩٩٩). بعد انتهاء صلاحية براءة اختراع "ألتراكين"، وصلت نسخ عامة منه إلى السوق الكندية، وهي (حسب ترتيب ظهورها): سيبتانيست ( سيبتودونت )، وأستراكاين (الذي كان يُصنّع في الأصل بواسطة أسترازينيكا ، وهو الآن منتج لشركة دينتسبي )، وزوركاين ( كيرستريم هيلث / كوداك )، وأورابلوك (بييريل).

حصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في أبريل 2000، وأصبح متوفرًا في الولايات المتحدة بعد شهرين تحت الاسم التجاري سيبتوكايين ، وهو مزيج من مخدر موضعي ومضيق للأوعية الدموية مع إيبينفرين بنسبة 1:100,000 (الاسم التجاري سيبتودونت ). وأصبح زوركايين متوفرًا هناك أيضًا بعد بضع سنوات. وأصبح أرتيكادنت ( دينتسبي ) متوفرًا في الولايات المتحدة في أكتوبر 2010. جميع العلامات التجارية الثلاث المتوفرة في الولايات المتحدة تُصنّع لصالح هذه الشركات من قبل شركة نوفوكول للأدوية (كندا). كما يُستخدم يوبيستيسين ويوبيتيسين فورت ( 3M ESPE ) على نطاق واسع في الولايات المتحدة وأوروبا. أما أورابلوك ( بييريل ) فيُصنّع بطريقة معقمة، وحصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 2010، وأصبح متوفرًا في كندا في عام 2011، وفي أوروبا منذ عام 2013.