الليدوكائين

📅 آخر تحديث: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 9 صور
الموسوعة الحرة

الليدوكائين
البيانات السريرية
نطقليدوكائين: / ˈl ɪ d ə k eɪ n / LY -də-kayn [1] [2] Lignocaine
: / ˈ l ɪ ɡ n ə k eɪ n / LIG -nə-kayn
الأسماء التجاريةزيلوكائين، زتلدو، وغيرها
أسماء أخرىالليجنوكايين
AHFS / Drugs.comدراسة محلية

دراسة منهجية

حقائق حول الأدوية المهنية في طب العيون
ميدلاين بلسأ682701
بيانات الترخيص

فئة الحمل
  • أستراليا : أ
طرق
الإدارة		عن طريق الوريد ، تحت الجلد ، موضعي ، عن طريق الفم
رمز ATC
  • C01BB01 ( منظمة الصحة العالمية ) C05AD01 ( منظمة الصحة العالمية ) D04AB01 ( منظمة الصحة العالمية ) N01BB02 ( منظمة الصحة العالمية) N01BB52 (منظمة الصحة العالمية ) R02AD02 ( منظمة الصحة العالمية ) S01HA07 ( منظمة الصحة العالمية ) S02DA01 ( منظمة الصحة العالمية ) QC01BB01 ( منظمة الصحة العالمية ) QC05AD01 ( منظمة الصحة العالمية ) QD04AB01 ( منظمة الصحة العالمية ) QN01BB02 ( منظمة الصحة العالمية ) QN01BB52 (منظمة الصحة العالمية) QR02AD02 ( منظمة الصحة العالمية ) QS01HA07 ( منظمة الصحة العالمية ) QS02DA01 ( منظمة الصحة العالمية ) QD04AB51 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني
  • AU : S5 وS4 وS2 [3]
  • المملكة المتحدة : GSL وP وPOM [4]
  • الولايات المتحدة : ℞ فقط [5] [6]
بيانات الحركية الدوائية
التوافر البيولوجي35% (عن طريق الفم)
3% (موضعي)
الاسْتِقْلابالكبد ، [7] 90% من CYP3A4 - بوساطة
بداية العملفي غضون 1.5 دقيقة (IV) [7]
نصف عمر الإزالة1.5 ساعة إلى 2 ساعة
مدة العمل10 دقائق إلى 20 دقيقة (IV)، [7] 0.5 ساعة إلى 3 ساعات (موضعي) [8] [9]
إفرازالكلى [7]
المعرفات
  • 2-(دي إيثيل أمينو)-
    ن- (2،6-ثنائي ميثيل فينيل)أسيتاميد
رقم CAS
  • 137-58-6 يفحصي
  • كحمض الهيدروكلوريك:  73-78-9
معرف PubChem
  • 3676
  • كحمض الهيدروكلوريك: 6314
IUPHAR/BPS
  • 2623
بنك المخدرات
  • DB00281 يفحصي
  • كحمض الهيدروكلوريك:  DBSALT001508
كيم سبايدر
  • 3548 يفحصي
  • كحمض الهيدروكلوريك: 6075
جامعة يوني
  • 98PI200987
  • كـ HCl:  EC2CNF7XFP
كيج
  • د00358 يفحصي
  • كحمض الهيدروكلوريك:  D02086 يفحصي
تشيبي
  • تشيبي:6456 يفحصي
  • كحمض الهيدروكلوريك:  CHEBI:50512
المختبر الكيميائي الأوروبي
  • الكيمياء الحيوية الأوروبية 79 يفحصي
  • كـ HCl:  ChEMBL541521
ربيطة PDB
  • LQZ ( PDBe ، RCSB PDB )
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم تعريف DTXSID1045166
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية100.004.821
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 14 ح 22 ن 2 أ
الكتلة المولية234.343  جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
نقطة الانصهار68 درجة مئوية (154 درجة فهرنهايت)
  • Cc1cccc(C)c1NC(=O)CN(CC)CC
  • إنتشي = 1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6, 10H2,1-4H3,(ح,15,17) يفحصي
  • المفتاح: NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N يفحصي
  (يؤكد)

الليدوكايين ، المعروف أيضًا باسم الليجنوكايين ويُباع تحت الاسم التجاري زيلوكائين من بين أمور أخرى، هو مخدر موضعي من نوع الأمينو أميد . [10] كما يستخدم لعلاج تسرع القلب البطيني والرجفان البطيني . [7] [8] عند استخدامه للتخدير الموضعي أو في الكتل العصبية، يبدأ الليدوكايين في العمل عادةً في غضون عدة دقائق ويستمر لمدة نصف ساعة إلى ثلاث ساعات. [8] [9] يمكن أيضًا وضع مخاليط الليدوكايين مباشرة على الجلد أو الأغشية المخاطية لتخدير المنطقة. [10] [8] غالبًا ما يستخدم مخلوطًا بكمية صغيرة من الأدرينالين (الأدرينالين) لإطالة تأثيراته الموضعية وتقليل النزيف. [8]

إذا تم حقنه عن طريق الوريد، فقد يسبب تأثيرات دماغية مثل الارتباك وتغيرات في الرؤية وخدر ووخز وقيء. [10] [7] يمكن أن يسبب انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام ضربات القلب. [7] هناك مخاوف من أن حقنه في المفصل يمكن أن يسبب مشاكل في الغضروف . [8] يبدو أنه آمن بشكل عام للاستخدام أثناء الحمل . [7] قد تكون هناك حاجة لجرعة أقل في أولئك الذين يعانون من مشاكل في الكبد. [ 7] من الآمن بشكل عام استخدامه في أولئك الذين يعانون من حساسية تجاه التتراكائين أو البنزوكائين . [8] الليدوكائين هو دواء مضاد لاضطراب النظم من النوع Ib. [7] وهذا يعني أنه يعمل عن طريق حجب قنوات الصوديوم وبالتالي تقليل معدل انقباضات القلب. [10] [7] عند حقنه بالقرب من الأعصاب، لا تستطيع الأعصاب توصيل الإشارات من أو إلى الدماغ . [8]

تم اكتشاف الليدوكايين في عام 1946 وطرح للبيع في عام 1948. [11] وهو مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية . [12] وهو متاح كدواء عام . [8] [13] في عام 2021، كان الدواء رقم 267 الأكثر وصفًا في الولايات المتحدة، بأكثر من مليون  وصفة طبية. [14] [15]

الاستخدامات الطبية

مخدر موضعي

يتميز ملف فعالية الليدوكايين كمخدر موضعي ببداية سريعة للعمل ومدة متوسطة للفعالية. [10] لذلك، فإن الليدوكايين مناسب للتخدير التسللي والتخدير الانسدادي والتخدير السطحي. في بعض الأحيان يتم إعطاء الأفضلية للمواد ذات المفعول الأطول مثل البوبيفاكين للتخدير الشوكي والتخدير فوق الجافية ؛ ومع ذلك، يتمتع الليدوكايين بميزة البدء السريع للعمل. [10]

الليدوكايين هو أحد أكثر أنواع التخدير الموضعي استخدامًا في طب الأسنان. ويمكن إعطاؤه بعدة طرق، غالبًا ككتلة عصبية أو تسلل ، اعتمادًا على نوع العلاج الذي يتم إجراؤه ومنطقة الفم التي يتم العمل عليها. [10]

بالنسبة للتخدير السطحي، يمكن استخدام عدة تركيبات للتنظير الداخلي ، قبل التنبيب . يمكن استخدام قطرات الليدوكايين على العينين للإجراءات العينية القصيرة. هناك أدلة مبدئية على استخدام الليدوكايين الموضعي للألم العصبي وألم موقع متبرع الطعوم الجلدية . [10] [16] [17] كمخدر موضعي، يتم استخدامه لعلاج القذف المبكر . [18]

تمت الموافقة من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على رقعة لاصقة عبر الجلد تحتوي على تركيز 5٪ من الليدوكايين في ضمادة هيدروجيل لتقليل آلام الأعصاب الناجمة عن الهربس النطاقي . [19] تُستخدم الرقعة عبر الجلد أيضًا للألم الناتج عن أسباب أخرى، مثل الأعصاب المضغوطة وآلام الأعصاب المستمرة بعد بعض العمليات الجراحية.

عدم انتظام ضربات القلب

الليدوكايين هو دواء شائع مضاد لاضطراب النظم من الفئة 1ب ؛ ويستخدم عن طريق الوريد لعلاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني ( لاحتشاء عضلة القلب الحاد ، أو التسمم بالديجوكسين ، أو تقويم نظم القلب ، أو قسطرة القلب ) إذا لم يكن الأميودارون متاحًا أو كان موانعًا. [10] يجب إعطاء الليدوكايين لهذا المؤشر بعد بدء إزالة الرجفان ، والإنعاش القلبي الرئوي، ومضيقات الأوعية الدموية . لم يعد يُنصح بجرعة وقائية روتينية بعد احتشاء عضلة القلب لأن الفائدة الإجمالية ليست مقنعة. [20]

الصرع

أوصت مراجعة أجريت عام 2013 حول علاج النوبات عند الأطفال حديثي الولادة باستخدام الليدوكايين الوريدي كعلاج من الخط الثاني، إذا فشل الفينوباربيتال في إيقاف النوبات. [21]

آخر

تُستخدم أيضًا حقن الليدوكايين الوريدية لعلاج الألم المزمن والألم الجراحي الحاد كتقنية لتوفير المواد الأفيونية . جودة الأدلة على هذا الاستخدام ضعيفة، لذا من الصعب مقارنتها بالعلاج الوهمي أو التخدير فوق الجافية . [22]

يمكن استخدام الليدوكايين المستنشق كمثبط للسعال يعمل بشكل محيطي لتقليل رد فعل السعال . يمكن تنفيذ هذا التطبيق كإجراء أمان وراحة للأشخاص الذين يحتاجون إلى التنبيب ، لأنه يقلل من حدوث السعال وأي ضرر في القصبة الهوائية قد يسببه عند الخروج من التخدير. [23]

وجدت مراجعة منهجية للأدبيات أجريت عام 2019 أن الليدوكائين داخل مجرى البول يقلل الألم لدى الرجال الذين يخضعون لإجراءات تنظير المثانة . [24]

قد يساعد الليدوكايين، إلى جانب الإيثانول والأمونيا وحمض الأسيتيك ، أيضًا في علاج لسعات قنديل البحر ، حيث يعمل على تخدير المنطقة المصابة ومنع المزيد من إفرازات الكيسات الخيطية . [25] [26]

بالنسبة لالتهاب المعدة ، قد يساعد شرب تركيبة الليدوكايين اللزجة في تخفيف الألم. [27]

وجدت دراسة أجريت عام 2021 أن رش الليدوكايين بنسبة 5% على حشفة القضيب قبل الجماع بـ 10-20 دقيقة يحسن بشكل كبير من سرعة القذف. [28] وجدت دراسة أخرى أن كريم الليدوكايين-بريلوكائين بنسبة 5% فعال في سرعة القذف و20 دقيقة من وقت التطبيق قبل الجماع. [29]

الآثار السلبية

إن التفاعلات الدوائية الضارة نادرة الحدوث عند استخدام الليدوكايين كمخدر موضعي وإعطائه بشكل صحيح. وترتبط معظم التفاعلات الدوائية الضارة المرتبطة بالليدوكايين للتخدير بتقنية الإعطاء (التي تؤدي إلى التعرض الجهازي) أو التأثيرات الدوائية للتخدير، ونادرًا ما تحدث تفاعلات حساسية . [30] يؤدي التعرض الجهازي لكميات زائدة من الليدوكايين بشكل أساسي إلى تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي والقلب والأوعية الدموية - تحدث تأثيرات الجهاز العصبي المركزي عادةً عند تركيزات بلازما الدم المنخفضة وتأثيرات قلبية وعائية إضافية موجودة عند تركيزات أعلى، على الرغم من أن الانهيار القلبي الوعائي قد يحدث أيضًا مع تركيزات منخفضة. التفاعلات الدوائية الضارة حسب الجهاز هي:

  • إثارة الجهاز العصبي المركزي: العصبية، والانفعال، والقلق، والتوجس، والوخز حول الفم (تنميل حول الفم)، والصداع، وفرط الحس ، والرعشة، والدوخة، وتغيرات حدقة العين، والذهان، والنشوة، والهلوسة، والنوبات.
  • اكتئاب الجهاز العصبي المركزي مع التعرض المتزايد: النعاس، الخمول، الكلام غير الواضح، نقص الحس ، الارتباك، عدم التوجه، فقدان الوعي، اكتئاب الجهاز التنفسي وانقطاع النفس .
  • القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم ، بطء القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، احمرار الوجه، قصور وريدي، زيادة عتبة مزيل الرجفان، وذمة ، و/أو توقف القلب - بعضها قد يكون بسبب نقص الأكسجين الثانوي للاكتئاب التنفسي. [31]
  • الجهاز التنفسي: تشنج قصبي، ضيق التنفس، اكتئاب أو توقف التنفس
  • الجهاز الهضمي: طعم معدني، غثيان، قيء، غثيان، وإسهال.
  • الأذنين: طنين الأذن
  • العيون: حرقان موضعي، احتقان الملتحمة، تغيرات/تقرحات في ظهارة القرنية، ازدواج الرؤية، تغيرات بصرية (عتامة)
  • الجلد: حكة، فقدان التصبغ، طفح جلدي، شرى ، وذمة، وذمة وعائية، كدمات، التهاب الوريد في موقع الحقن، تهيج الجلد عند وضعه موضعيًا
  • الدم: ميتهيموغلوبين الدم
  • حساسية

الآثار الضارة المرتبطة باستخدام الليدوكايين عن طريق الوريد تشبه الآثار السامة الناتجة عن التعرض الجهازي أعلاه. ترتبط هذه بالجرعة وتكون أكثر تكرارًا عند معدلات التسريب العالية (≥3 مجم / دقيقة). تشمل الآثار الضارة الشائعة: الصداع، والدوار، والنعاس، والارتباك، واضطرابات الرؤية، والطنين، والرعشة، و/أو التنميل . تشمل الآثار الضارة النادرة المرتبطة باستخدام الليدوكايين: انخفاض ضغط الدم ، وبطء القلب ، وعدم انتظام ضربات القلب ، والسكتة القلبية ، وارتعاش العضلات، والنوبات ، والغيبوبة ، و/أو الاكتئاب التنفسي. [31]

من الآمن بشكل عام استخدام الليدوكايين مع مضيق للأوعية الدموية مثل الأدرينالين، بما في ذلك في مناطق مثل الأنف والأذنين والأصابع وأصابع القدم . [ 32] وفي حين أثيرت مخاوف بشأن موت الأنسجة إذا تم استخدامه في هذه المناطق، فإن الأدلة لا تدعم هذه المخاوف. [32]

قد يؤدي استخدام الليدوكايين للتخدير الشوكي إلى زيادة خطر الإصابة بأعراض عصبية عابرة، وهي حالة مؤلمة يتم الشعور بها أحيانًا فورًا بعد الجراحة. [33] هناك بعض الأدلة الضعيفة التي تشير إلى أن استخدام أدوية التخدير البديلة مثل بريلوكائين أو بروكايين أو بوبيفاكين أو روبيفاكين أو ليفوبيوفاكين قد يقلل من خطر إصابة الشخص بأعراض عصبية عابرة. [33] تشير الأدلة منخفضة الجودة إلى أن 2- كلوروبروكائين وميبيفاكين عند استخدامهما للتخدير الشوكي لهما خطر مماثل للإصابة بأعراض عصبية عابرة مثل الليدوكايين. [33]

التفاعلات

يمكن لأي أدوية تعمل أيضًا كربيطة لـ CYP3A4 و CYP1A2 أن تزيد مستويات المصل واحتمالية السمية أو تقلل مستويات المصل والفعالية، اعتمادًا على ما إذا كانت تحفز أو تثبط الإنزيمات على التوالي. يجب أيضًا النظر بعناية في الأدوية التي قد تزيد من فرصة الإصابة بالميتهيموغلوبين في الدم . يعتبر كل من الدرونيدارون والمورفين الليبوزومي موانعًا مطلقة ، حيث قد يزيدان من مستويات المصل، ولكن مئات الأدوية الأخرى تتطلب مراقبة التفاعل. [34]

موانع الاستعمال

تشمل موانع الاستعمال المطلقة لاستخدام الليدوكايين ما يلي:

توخى الحذر مع الأشخاص الذين يعانون من أي من الحالات التالية:

الجرعة الزائدة

قد تحدث جرعات زائدة من الليدوكائين نتيجة للإعطاء المفرط عن طريق الطرق الموضعية أو الوريدية ، أو الابتلاع عن طريق الفم للمستحضرات الموضعية من قبل الأطفال (الذين هم أكثر عرضة للجرعة الزائدة)، أو الحقن الوريدي العرضي (بدلاً من الحقن تحت الجلد، أو داخل القراب الشوكي ، أو حول عنق الرحم)، أو من الاستخدام المطول للتخدير بالتسلل تحت الجلد أثناء الجراحة التجميلية. [ بحاجة لمصدر ] الجرعة الآمنة القصوى هي 3 ملغ لكل كيلوغرام. [10]

غالبًا ما تؤدي مثل هذه الجرعات الزائدة إلى سمية شديدة أو الوفاة لدى كل من الأطفال والبالغين (سمية التخدير الموضعي الجهازية). [41] تشمل الأعراض مظاهر الجهاز العصبي المركزي مثل خدر اللسان والدوار والطنين واضطرابات الرؤية والتشنجات وانخفاض الوعي الذي يتطور إلى غيبوبة، بالإضافة إلى توقف التنفس واضطرابات القلب والأوعية الدموية. [42] يمكن تحديد كمية الليدوكائين ومستقلبيه الرئيسيين في الدم أو البلازما أو المصل لتأكيد التشخيص في ضحايا التسمم المحتملين أو للمساعدة في التحقيق الجنائي في حالة الجرعة الزائدة المميتة. [ بحاجة لمصدر ]

غالبًا ما يتم إعطاء الليدوكائين عن طريق الوريد كعامل مضاد لاضطراب النظم في حالات الرعاية القلبية الحرجة. [43] أصبح العلاج باستخدام المستحلبات الدهنية الوريدية (المستخدمة للتغذية الوريدية ) لعكس آثار سمية التخدير الموضعي أكثر شيوعًا. [44] [45]

تفتيت غضروف مفصل الكتف بعد التنظير المفصلي

قد يكون الليدوكايين بكميات كبيرة سامًا للغضاريف وقد يؤدي التسريب داخل المفصل إلى انحلال غضروف مفصل الكتف بعد التنظير المفصلي . [46]

علم الأدوية

آلية العمل

يغير الليدوكايين توصيل الإشارة في الخلايا العصبية عن طريق إطالة فترة تعطيل قنوات الصوديوم السريعة ذات البوابات الجهدية في غشاء الخلية العصبية المسؤولة عن انتشار جهد الفعل . [10] [47] مع الانسداد الكافي، لن تفتح قنوات الصوديوم ذات البوابات الجهدية ولن يتم توليد جهد الفعل. يسمح المعايرة الدقيقة بدرجة عالية من الانتقائية في حجب الخلايا العصبية الحسية، في حين تؤثر التركيزات الأعلى أيضًا على أنواع أخرى من الخلايا العصبية. [ بحاجة لمصدر ]

ينطبق المبدأ نفسه على تأثيرات هذا الدواء في القلب. يؤدي حجب قنوات الصوديوم في نظام التوصيل، وكذلك خلايا العضلات في القلب، إلى رفع عتبة الاستقطاب، مما يجعل القلب أقل عرضة لبدء أو إجراء جهد عمل مبكر قد يسبب عدم انتظام ضربات القلب. [48]

الحركية الدوائية

عند استخدامه كحقن فإنه يبدأ العمل عادةً في غضون أربع دقائق ويستمر لمدة نصف ساعة إلى ثلاث ساعات. [8] [9] يتم استقلاب الليدوكائين بنسبة 95٪ تقريبًا (إزالة الألكلة) في الكبد بشكل أساسي بواسطة CYP3A4 إلى المستقلبات النشطة دوائيًا مونو إيثيل جليسينكسيليدايد (MEGX) ثم بعد ذلك إلى جلايسين إكسيليديد غير نشط. يتمتع MEGX بنصف عمر أطول من الليدوكائين، ولكنه أيضًا حاصِر أقل فعالية لقنوات الصوديوم. [49] حجم التوزيع هو 1.1 لتر / كجم إلى 2.1 لتر / كجم، ولكن قصور القلب الاحتقاني يمكن أن يقلله. يدور حوالي 60٪ إلى 80٪ مرتبطًا بجليكوبروتين حمض ألفا 1. التوافر البيولوجي عن طريق الفم هو 35٪ والتوافر البيولوجي الموضعي هو 3٪. قد تقل فعالية الليدوكائين في الأنسجة الملتهبة ، بسبب وسطاء الالتهاب المتنافسين. [10]

إن عمر النصف للإزالة لليدوكائين ثنائي الطور ويتراوح بين 90 دقيقة إلى 120 دقيقة لدى معظم الأشخاص. وقد يطول هذا العمر لدى الأشخاص الذين يعانون من ضعف الكبد (متوسط ​​343 دقيقة) أو قصور القلب الاحتقاني (متوسط ​​136 دقيقة). [50] يتم إفراز الليدوكائين في البول (90% على شكل مستقلبات و10% على شكل دواء غير متغير). [51]

كيمياء

البنية الجزيئية والمرونة التكوينية

في قلب البنية الجزيئية لليدوكايين توجد مجموعة محبة للدهون تحتوي على نواة من 1,5-dimethylbenzene، مما يساهم في الخصائص الكارهة للماء للجزيء. بالإضافة إلى هذه الوحدة العطرية، يشتمل الليدوكايين على قسم أليفاتي يتألف من مجموعات أميد وكربونيل وإينيل. يمنح هذا الترتيب المتعدد الأوجه الجزيء خصائص فريدة وقدرة على التفاعل مع الأنظمة البيولوجية.

يظهر الليدوكايين درجة ملحوظة من المرونة التكوينية، مما يؤدي إلى أكثر من 60 من المتوافقين المحتملين. [52] تنشأ هذه القدرة على التكيف من عدم استقرار مجموعات الأميد والإيثيل داخل الجزيء. يمكن أن تخضع هذه المجموعات لتحولات في مواقعها، مما يؤدي إلى اختلافات كبيرة في التكوين الجزيئي الإجمالي.

تأثير درجة الحرارة والضغط على التفضيل التكويني

يعتمد التحول الديناميكي لمتوافقات الليدوكايين في ثاني أكسيد الكربون فوق الحرج (scCO2 ) بشكل كبير على عوامل خارجية مثل الضغط [52] ودرجة الحرارة. [53] يمكن أن تؤدي التغييرات في هذه الظروف إلى تكوينات مميزة، مما يؤثر على الخصائص الفيزيائية والكيميائية للجزيء. إحدى العواقب الملحوظة لهذه الاختلافات هي حجم جسيم الليدوكايين عند إنتاجه من خلال الميكرون باستخدام scCO2 . يمكن أن تؤدي التغييرات في موضع مجموعة الأميد داخل الجزيء إلى إعادة توزيع الروابط الهيدروجينية داخل الجزيئات وبينها، مما يؤثر على نتيجة عملية الميكرون وحجم الجسيم الناتج. [54]

تاريخ

تم تصنيع الليدوكايين، وهو أول مخدر موضعي من نوع الأمينو أميد (كانت الإسترات الأمينية في السابق)، لأول مرة تحت اسم "زيلوكايين" بواسطة الكيميائي السويدي نيلز لوفغرين في عام 1943. [55] [56] [57] أجرى زميله بينجت لوندكفيست أول تجارب التخدير بالحقن على نفسه. [55] وتم تسويقه لأول مرة في عام 1949.

المجتمع والثقافة

أشكال الجرعات

الليدوكايين، عادة في شكل ملح هيدروكلوريد ، متوفر في أشكال مختلفة بما في ذلك العديد من التركيبات الموضعية والحلول للحقن أو التسريب. [58] كما أنه متوفر على شكل رقعة جلدية ، يتم تطبيقها مباشرة على الجلد. [ بحاجة لمصدر ]

  • محلول هيدروكلوريد الليدوكايين 2% إيبينيفرين 1:80,000 للحقن في خرطوشة
    محلول هيدروكلوريد الليدوكايين 2% إيبينيفرين 1:80,000 للحقن في خرطوشة
  • محلول هيدروكلوريد الليدوكايين 1% للحقن
    محلول هيدروكلوريد الليدوكايين 1% للحقن
  • رذاذ الليدوكايين الموضعي
    رذاذ الليدوكايين الموضعي
  • 2% ليدوكائين لزج
    2% ليدوكائين لزج

الأسماء

الليدوكائين هو الاسم الدولي غير المسجل (INN)، والاسم البريطاني المعتمد (BAN)، والاسم الأسترالي المعتمد (AAN)، [59] بينما الليجنوكائين هو الاسم السابق غير المسجل (BAN) والاسم الأسترالي المعتمد ( AAN ). سيتم عرض كل من الأسماء القديمة والجديدة على ملصق المنتج في أستراليا حتى عام 2023 على الأقل. [60]

زيلوكائين هو اسم تجاري يشير إلى اللبنة الأساسية الاصطناعية 2,6-زيليدين . تم اختيار البادئة "ligno" لأن "xylo" تعني الخشب في اللغة اليونانية بينما تعني "ligno" نفس الشيء في اللغة اللاتينية. تشير البادئة "lido" بدلاً من ذلك إلى حقيقة أن الدواء مرتبط كيميائيًا بأسيتانيليد . [57]

الاستخدام الترفيهي

اعتبارًا من عام 2021، لم يتم إدراج الليدوكايين من قبل الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات كمادة محظورة الاستخدام في الرياضة. [61] يتم استخدامه كمساعد ومُغشوش ومخفف للمخدرات مثل الكوكايين والهيروين . [62] إنه أحد المكونات الثلاثة الشائعة في زيت تعزيز الموقع الذي يستخدمه لاعبو كمال الأجسام . [63 ]

المغشوش في الكوكايين

غالبًا ما يُضاف الليدوكايين إلى الكوكايين كمخفف . [64] [65] يتسبب كل من الكوكايين والليدوكايين في تخدير اللثة عند وضعهما. وهذا يعطي المستخدم انطباعًا بأنه يتناول الكوكايين عالي الجودة، بينما في الواقع يتلقى المستخدم منتجًا مخففًا. [ 66]

الحالة الموجزة

الاستخدام البيطري

وهو أحد مكونات الدواء البيطري تريبوتام إلى جانب الإمبوتراميد والكلوروكين المستخدم في تنفيذ القتل الرحيم على الخيول والكلاب. [68] [69]

مراجع

  1. ^ "ليدوكايين". قاموس ميريام وبستر.كوم . ميريام وبستر.
  2. ^ "ليدوكائين". قاموس.كوم غير مختصر (متاح على الإنترنت).
  3. ^ "Poisons Standard February 2021". السجل الفيدرالي للتشريعات . 1 يناير 2021. تم الاسترجاع في 11 أبريل 2021 .
  4. ^ "حقنة هيدروكلوريد الليدوكائين BP 1% وزن/حجم - ملخص خصائص المنتج (SmPC)". (emc) . 29 يونيو 2020. تم الاسترجاع في 11 أبريل 2021 .
  5. ^ "Xylocaine MPF- lidocaine hydrochloride injection, solution Xylocaine- lidocaine hydrochloride injection, solution Xylocaine- lidocaine hydrochloride,epinephrine bitartrate injection, solution". DailyMed . تم الاسترجاع في 11 أبريل 2021 .
  6. ^ "رقعة زتليدوكائين". DailyMed . تم الاسترجاع في 11 أبريل 2021 .
  7. ^ abcdefghijk "Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic)". Drugs.com، الجمعية الأمريكية لصيادلة النظام الصحي. 10 يونيو 2024. تم الاسترجاع في 23 يوليو 2024 .
  8. ^ abcdefghij "Lidocaine Hydrochloride (Local)". Drugs.com، الجمعية الأمريكية لصيادلة النظام الصحي. 22 يناير 2024. تم الاسترجاع في 23 يوليو 2024 .
  9. ^ abc Nolan JP, Baskett PJ (1997). "Analgesia and anaescence". في David Skinner, Andrew Swain, Rodney Peyton, Colin Robertson (eds.). Cambridge Textbook of Accident and Emergency Medicine . منسقة المشروع، فيونا وينستر. كامبريدج، المملكة المتحدة: مطبعة جامعة كامبريدج. ص. 194. ISBN 9780521433792. تم أرشفة النسخة الأصلية في 8 سبتمبر 2017.
  10. ^ abcdefghijkl Beecham GB، Nessel TA، Goyal A (11 ديسمبر 2022). "يدوكائين". ستاتبيرلز، مكتبة الطب الوطنية الأمريكية . تم الاسترجاع 23 يوليو 2024 .
  11. ^ سكرابين أ (1999). "اكتشاف وتطوير الأدوية الرئيسية المستخدمة حاليًا". في رالف لاندو، باسيل أكيلاديليس، ألكسندر سكرابين (المحررون). الابتكار الصيدلاني: إحداث ثورة في صحة الإنسان . فيلادلفيا: دار نشر كيميكال هيريتيج. ص 211. رقم ISBN 9780941901215. تم أرشفة النسخة الأصلية في 8 سبتمبر 2017.
  12. ^ منظمة الصحة العالمية (2021). قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية: القائمة الثانية والعشرون (2021) . جنيف: منظمة الصحة العالمية. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  13. ^ هاملتون ر (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. ص. 22. ISBN 9781284057560.
  14. ^ "أفضل 300 لعام 2021". ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 15 يناير 2024 . تم الاسترجاع 14 يناير 2024 .
  15. ^ "Lidocaine - Drug Usage Statistics". ClinCalc . تم الاسترجاع في 14 يناير 2024 .
  16. ^ ديري إس، ويفين بي جيه، مور آر إيه، كوينلان جيه (يوليو 2014). ديري إس (محرر). "الليدوكايين الموضعي لعلاج الألم العصبي لدى البالغين". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 7 (7): CD010958. doi :10.1002/14651858.CD010958.pub2. PMC 6540846. PMID  25058164 . 
  17. ^ Sinha S, Schreiner AJ, Biernaskie J, Nickerson D, Gabriel VA (نوفمبر 2017). "علاج الألم في مواقع متبرعي الطعوم الجلدية: مراجعة وتوصيات سريرية". مجلة جراحة الصدمات والرعاية الحادة . 83 (5): 954-964. doi :10.1097/TA.0000000000001615. PMID  28598907. S2CID  44520644.
  18. ^ "رذاذ الليدوكايين/بريلوكائين لعلاج القذف المبكر". نشرة الأدوية والعلاجات . 55 (4): 45-48. أبريل 2017. doi :10.1136/dtb.2017.4.0469. PMID  28408390. S2CID  19110955.
  19. ^ كومار م، تشاولا ر، جويال م (2015). "التخدير الموضعي". مجلة علم التخدير وعلم الأدوية السريرية . 31 (4): 450-6. doi : 10.4103/0970-9185.169049 . PMC 4676230. PMID  26702198 . 
  20. ^ Martí-Carvajal AJ, Simancas-Racines D, Anand V, Bangdiwala S (أغسطس 2015). "الليدوكايين الوقائي لاحتشاء عضلة القلب". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 8 (8): CD008553. doi :10.1002/14651858.CD008553.pub2. PMC 8454263. PMID  26295202 . 
  21. ^ Slaughter LA، Patel AD، Slaughter JL (مارس 2013). "العلاج الدوائي للنوبات الصرعية عند حديثي الولادة: مراجعة منهجية". مجلة طب أعصاب الأطفال . 28 (3): 351-64. doi :10.1177/0883073812470734. PMC 3805825. PMID  23318696 . 
  22. ^ Weibel S, Jelting Y, Pace NL, Helf A, Eberhart LH, Hahnenkamp K, et al. (يونيو 2018). "تسريب الليدوكائين الوريدي المستمر أثناء الجراحة لعلاج الألم والتعافي بعد الجراحة لدى البالغين". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 2018 (6): CD009642. doi :10.1002/14651858.cd009642.pub3. PMC 6513586. PMID  29864216 . 
  23. ^ Biller JA (2007). "انسداد مجرى الهواء، وتشنج القصبات الهوائية، والسعال". في Berger AM، وShuster JL، وVon Roenn JH (المحررون). مبادئ وممارسة الرعاية التلطيفية وعلم الأورام الداعم . Hagerstwon، MD: Lippincott Williams & Wilkins. ص 297-307. ISBN 978-0-7817-9595-1يستخدم الليدوكايين المستنشق لقمع السعال أثناء تنظير القصبات الهوائية. تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات وبعض الدراسات التي أجريت على البشر إلى أن الليدوكايين له تأثير مضاد للسعال ...
  24. ^ Raskolnikov D، Brown B، Holt SK، Ball AL، Lotan Y، Strope S، et al. (ديسمبر 2019). "تقليل الألم أثناء تنظير المثانة المرن: مراجعة منهجية وتحليل تلوي". مجلة المسالك البولية . 202 (6): 1136-1142. doi :10.1097/JU.0000000000000399. PMID  31219763. S2CID  195192577.
  25. ^ Birsa LM, Verity PG, Lee RF (مايو 2010). "تقييم تأثيرات المواد الكيميائية المختلفة على إفرازات وألم الأكياس الخيطية لقنديل البحر". Comp. Biochem. Physiol. C. 151 ( 4): 426–30. doi :10.1016/j.cbpc.2010.01.007. PMID  20116454.
  26. ^ Morabito R, Marino A, Dossena S, La Spada G (يونيو 2014). "يمكن أن تتأثر إفرازات الكيسات الخيطية في الأذرع الفموية لـ Pelagia noctiluca (Cnidaria, Scyphozoa) بالليدوكايين والإيثانول والأمونيا وحمض الأسيتيك". Toxicon . 83 : 52–8. doi :10.1016/j.toxicon.2014.03.002. PMID  24637105.
  27. ^ Adams JG (2012). "32". Emergency Medicine: Clinical Essentials . Elsevier Health Sciences. ISBN 9781455733941. تم أرشفة النسخة الأصلية في 8 سبتمبر 2017.
  28. ^ أبو الحمد م (يناير 2021). "فعالية وتحمل رذاذ الليدوكايين 5٪ في علاج مرضى القذف المبكر مدى الحياة: تجربة سريرية عشوائية أحادية التعمية خاضعة للتحكم الوهمي". المجلة الدولية لأبحاث العجز الجنسي . 33 (1): 96-101. doi :10.1038/s41443-019-0225-9. PMID  31896832.
  29. ^ Atikeler MK, Gecit I, Senol FA (ديسمبر 2002). "الاستخدام الأمثل لكريم البريلوكائين-الليدوكائين في القذف المبكر". Andrologia . 34 (6): 356–359. doi : 10.1046/j.1439-0272.2002.00511.x . PMID  12472618.
  30. ^ جاكسون د، تشين إيه إتش، بينيت سي آر (أكتوبر 1994). "تحديد حساسية الليدوكايين الحقيقية". مجلة الجمعية الأمريكية لطب الأسنان . 125 (10): 1362–6. doi :10.14219/jada.archive.1994.0180. PMID  7844301.
  31. ^ ab Australian Medicines Handbook . Adelaide, S. Aust: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. 2006. ISBN 978-0-9757919-2-9.[ الصفحة المطلوبة ]
  32. ^ ab Nielsen LJ, Lumholt P, Hölmich LR (أكتوبر 2014). "[التخدير الموضعي باستخدام مضيق للأوعية الدموية آمن للاستخدام في المناطق التي بها شرايين طرفية في الأصابع وأصابع القدم والأنف والأذنين]". Ugeskrift for Laeger . 176 (44). PMID  25354008.
  33. ^ abc Forget P, Borovac JA, Thackeray EM, Pace NL (ديسمبر 2019). "الأعراض العصبية العابرة (TNS) بعد التخدير الشوكي باستخدام الليدوكايين مقابل التخدير الموضعي الآخر لدى المرضى الجراحيين البالغين: تحليل تلوي للشبكة". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 2019 (12): CD003006. doi :10.1002/14651858.CD003006.pub4. PMC 6885375. PMID  31786810 . 
  34. ^ "ليدوكائين". Epocrates. مؤرشف من الأصل في 22 أبريل 2014.
  35. ^ "حقنة هيدروكلوريد الليدوكائين و5% ديكستروز". تغييرات في ملصقات السلامة . مركز تقييم الأدوية والبحث التابع لإدارة الغذاء والدواء (CDER). يناير 2014. مؤرشف من الأصل في 3 أبريل 2013.
  36. ^ "FDA Drug Safety Communication: FDA Recommended not using lidocaine to treatment teething pain and require new Boxed Warning". مركز تقييم الأدوية والبحث التابع لإدارة الغذاء والدواء. يونيو 2014. مؤرشف من الأصل في 14 يوليو 2014.
  37. ^ Schubart JR، Schaefer E، Janicki P، Adhikary SD، Schilling A، Hakim AJ، et al. (أكتوبر 2019). "مقاومة التخدير الموضعي لدى الأشخاص المصابين بمتلازمة إهلرز دانلوس الذين يخضعون لجراحة الأسنان". مجلة تخدير الأسنان وطب الألم . 19 (5): 261-270. doi : 10.17245 /jdapm.2019.19.5.261 . PMC 6834718. PMID  31723666. 
  38. ^ "الجدول 96-4. الأدوية والبورفيريا" (PDF) . دليل ميرك . شركة ميرك آند كومباني، 2011. مؤرشف من الأصل في 20 أبريل 2014.
  39. ^ "Lidocaine - N01BB02". دراسة عن تأثير الدواء على البورفيرين . المركز النرويجي للبورفيريا والمركز السويدي للبورفيريا. مؤرشف من الأصل في 20 أبريل 2014. تشير الأدلة السريرية القوية إلى أن الليدوكائين ربما لا يكون مسببًا للبورفيرين
  40. ^ خان إم جي (2007). العلاج الدوائي للقلب (الطبعة السابعة). توتووا، نيوجيرسي: دار نشر هيومانا. رقم ISBN 9781597452380.
  41. ^ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (8 أغسطس 2018). "السمية الجهازية للتخدير الموضعي: وجهات النظر الحالية". التخدير الموضعي والإقليمي . 11 : 35–44. doi : 10.2147/LRA.S154512 . PMC 6087022. PMID  30122981 . 
  42. ^ فان دونسيلار فان دير بانت KA، Buwalda M، van Leeuwen HJ (يناير 2008). "[يدوكائين: مخدر موضعي مع سمية جهازية]" [يدوكائين: مخدر موضعي مع سمية جهازية]. Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde (باللغة الهولندية). 152 (2): 61-65. بميد  18265791.
  43. ^ باسيلت ر (2008). التخلص من الأدوية والمواد الكيميائية السامة في الإنسان (الطبعة الثامنة). فوستر سيتي، كاليفورنيا: منشورات الطب الحيوي. ص 840-844. رقم ISBN 978-0-9626523-7-0.
  44. ^ Picard J, Ward SC, Zumpe R, Meek T, Barlow J, Harrop-Griffiths W (فبراير 2009). "المبادئ التوجيهية وتبني العلاج بإنقاذ الدهون لعلاج سمية التخدير الموضعي". التخدير . 64 (2): 122–125. doi : 10.1111/j.1365-2044.2008.05816.x . PMID  19143686. S2CID  25581037.
  45. ^ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (2018). "السمية الجهازية للتخدير الموضعي: وجهات النظر الحالية". التخدير الموضعي والإقليمي . 11 : 35–44. doi : 10.2147/LRA.S154512 . PMC 6087022. PMID  30122981 . 
  46. ^ Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (ديسمبر 2015). "الغضروف المفصلي والتخدير الموضعي: مراجعة منهجية للأدبيات الحالية". مجلة جراحة العظام . 12 (الملحق 2): S200-10. doi : 10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID  27047224. 
  47. ^ Carterall WA (2001). "الآليات الجزيئية لبوابات وحجب الأدوية لقنوات الصوديوم". قنوات الصوديوم وفرط الاستثارة العصبية . ندوات مؤسسة نوفارتيس. المجلد 241. ص 206-225. doi :10.1002/0470846682.ch14. ISBN 9780470846681.
  48. ^ Sheu SS, Lederer WJ (أكتوبر 1985). "التأثيرات السلبية لليدوكايين المؤثرة على التقلص العضلي ومضادات عدم انتظام ضربات القلب. الاعتماد على تقصير مدة جهد الفعل وتقليل نشاط الصوديوم داخل الخلايا". Circulation Research . 57 (4): 578–90. doi : 10.1161/01.res.57.4.578 . PMID  2412723.
  49. ^ Lewin NA, Nelson LH (2006). "الفصل 61: مضادات اضطراب النظم". في Flomenbaum N, Goldfrank LR, Hoffman RL, Howland MD, Lewin NA, Nelson LH (المحررون). Goldfrank's Toxicologic Emergencies (الطبعة الثامنة). نيويورك: McGraw-Hill. ص 963-964. ISBN 978-0-07-143763-9.
  50. ^ تومسون بي دي، ميلمون كيه إل، ريتشاردسون جيه إيه، كوهن كيه، شتاينبرون دبليو، كوديهي آر، وآخرون. (أبريل 1973). "حرائك الدواء لليدوكايين في قصور القلب المتقدم وأمراض الكبد والفشل الكلوي لدى البشر". آن. ميد . 78 (4): 499-508. doi :10.7326/0003-4819-78-4-499. PMID  4694036.
  51. ^ Collinsworth KA, Kalman SM, Harrison DC (1974). "الصيدلة السريرية لليدوكائين كدواء مضاد لاضطراب النظم". Circulation . 50 (6): 1217–30. doi : 10.1161/01.CIR.50.6.1217 . PMID  4609637.
  52. ^ ab Khodov IA، Belov KV، Dyshin AA، Krestyaninov MA، Kiselev MG (ديسمبر 2022). "تأثير الضغط على توازن الليدوكائين المطابق في scCO2: دراسة بواسطة 2D NOESY". مجلة السوائل الجزيئية . 367 : 120525. دوى :10.1016/j.molliq.2022.120525. S2CID  252799787.
  53. ^ Khodov IA، Belov KV، Sobornova VV، Dyshin AA، Kiselev MG (أكتوبر 2023). "استكشاف النسب المعتمدة على درجة الحرارة لتوازنات الليدوكائين في ثاني أكسيد الكربون فوق الحرج عبر NOESY". مجلة السوائل الجزيئية . 387 : 122620. دوى :10.1016/j.molliq.2023.122620. S2CID  260069284.
  54. ^ كوزنتسوفا الرابع، جيلموتدينوف الثاني، جيلموتدينوف آي إم، سابيرزيانوف إيه إن (سبتمبر 2019). "إنتاج أشكال نانوية من الليدوكائين عبر التمديد السريع لمحلول فوق حرج في وسط مائي". درجة حرارة عالية . 57 (5): 726-730. doi :10.1134/S0018151X19040138. ISSN  0018-151X. S2CID  213017906.
  55. ^ ab Löfgren N (1948). دراسات حول المخدرات الموضعية: زيلوكائين: عقار صناعي جديد (أطروحة افتتاحية). ستوكهولم، السويد: إيفار هيجستروم. OCLC  646046738.[ الصفحة المطلوبة ]
  56. ^ لوفغرين ن، لوندكفيست ب (1946). "دراسات على التخدير الموضعي الثاني". سفينسك كيميسك تيدسكريفت . 58 : 206-17.
  57. ^ ab Wildsmith JA (2011). "Lidocaine: A more complex story than 'simple' chemistry suggests" (PDF) . وقائع جمعية تاريخ التخدير . 43 : 9–16. مؤرشف من الأصل (PDF) في 22 أبريل 2014.
  58. ^ "أشكال وأسماء الليدوكائين الدولية". Drugs.com . تم الاسترجاع في 29 أكتوبر 2017 .
  59. ^ "ملخص مكونات الليدوكايين". إدارة السلع العلاجية . تم الاسترجاع في 20 سبتمبر 2018 .
  60. ^ "تحديث أسماء مكونات الأدوية - قائمة المكونات المتأثرة". إدارة السلع العلاجية . 24 يونيو 2019. مؤرشف من الأصل في 28 أغسطس 2021. تم الاسترجاع 16 فبراير 2020 .
  61. ^ "المعيار الدولي لقائمة المواد المحظورة لعام 2021" (PDF) . قانون مكافحة المنشطات العالمي . الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA). 1 يناير 2021. مؤرشف من الأصل (PDF) في 13 مايو 2021. تم الاسترجاع 18 مايو 2021 .
  62. ^ "تقييم تهديدات المخدرات في نيويورك". المركز الوطني لاستخبارات المخدرات. نوفمبر 2002. مؤرشف من الأصل في 12 أغسطس 2012.
  63. ^ Pupka A، Sikora J، Mauricz J، Cios D، Płonek T (2009). "[استخدام السينثول في بناء الجسم]". بوليمري دبليو ميديسيني . 39 (1): 63-5. بميد  19580174.
  64. ^ برناردو إن بي، سيكويرا إم إي، دي بايفا إم جيه، مايا بي بي (2003). "الكافيين وغيره من المواد المغشوشة في ضبط الكوكايين في الشوارع في البرازيل". المجلة الدولية لسياسة المخدرات . 14 (4): 331-4. doi :10.1016/S0955-3959(03)00083-5.
  65. ^ "الولايات المتحدة الأمريكية، المدعي المستأنف ضده، ضد لويس أ. كويلو، وألفارو باستيدس بينيتيز، وجون دو، المعروف أيضًا باسم هوغو هورتادو، وألفارو كارفاخال، المدعى عليهم المستأنفين". رقم الملف 78-5314 . محكمة الاستئناف الأمريكية، الدائرة الخامسة. 25 يوليو 1979. مؤرشف من الأصل في 24 مايو 2012.
  66. ^ وينترمان د (7 سبتمبر 2010). "كيف أصبح خفض أسعار المخدرات تجارة كبيرة". بي بي سي نيوز أونلاين . مجلة بي بي سي نيوز. مؤرشف من الأصل في 2 فبراير 2017. تم الاسترجاع في 20 يناير 2017 .
  67. ^ "نشرة المراجعة: كريم الليدوكايين والبريلوكائين - مراجعة لاختبار المركبات ذات الصلة". اتفاقية دستور الأدوية الأمريكي. 30 نوفمبر 2007. مؤرشف من الأصل في 1 مايو 2013.
  68. ^ Peterson ME, Talcott PA (7 أغسطس 2013). علم السموم للحيوانات الصغيرة. Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0323241984. تم أرشفة النسخة الأصلية في 8 سبتمبر 2017.
  69. ^ "FDA Freedom of Information Summary - Tributame" (PDF) . إدارة الغذاء والدواء . مؤرشف من الأصل (PDF) في 18 مايو 2015.
  • "رقعة الليدوكايين الجلدية". ميدلاين بلس .
  • براءة اختراع أمريكية رقم 2441498، نيلز ماجنوس لوفغرين وبينجت جوزيف لوندكفيست، "ألكيل جليسين أنيليدات"، نُشرت في 11 مايو 1948، صدرت في 11 مايو 1948، وتم تخصيصها لشركة ASTRA APOTEKARNES KEM FAB 
تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=ليدوكائين&oldid=1252819204"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate