أزاتادين

أزاتادين ( أوبتيمين ) هو دواء مضاد للهيستامين ومضاد للكولين من الجيل الأول ، تم تصنيعه عام 1963 من قبل شركة شيرينغ-بلاو ، وهي شركة أدوية أمريكية سابقة. ^{[ 1 ] [ 2 ]} وهو نظير نيتروجيني لسيبروهيبتادين . ^{[ 3 ]}

تم تسجيل براءة اختراعه عام 1967. ^{[ 4 ]} وقد حلّت محله كل من لوراتادين وديسلوراتادين . ^{[ 5 ] : 53} ، وتم سحب الموافقات التسويقية على نطاق واسع . ^{[ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] : 290 [ 10 ]}

يُظهر الأزاتادين خصائص قوية مضادة للهيستامين ^{[ 11 ]} ، ومضادة للكولين ، ومضادة للسيروتونين، ومضادة للحساسية المفرطة. تبلغ فعاليته المضادة للكولين ثلث فعالية الأتروبين ، وتُعادل فعالية البروميثازين والسيبروهيبتادين . يُعد الأزاتادين من بين أقوى العوامل المضادة للحساسية المفرطة. ^{[ 3 ]}

أزاتادين هو مضاد للهستامين من الجيل الأول. ^{[ 12 ]}

الشكل الدوائي للأزاتادين هو ملح حمض الماليك ، أزاتادين ماليات . يُوصف بأنه علاج فعال لالتهاب الأنف التحسسي الحاد والمزمن ^{[ 11 ]} ، والتهاب الأنف الحركي الوعائي، والشرى ، وبعض أنواع التهاب الجلد التأتبي والتهاب الجلد التماسي. عند الجرعة العلاجية القصوى الموصى بها وهي 4 ملغ يوميًا، قلل الدواء بشكل ملحوظ من شدة التهاب الأنف التحسسي الدائم لدى معظم المرضى (80%) خلال فترة 7 أيام، وخفض التورم بشكل كبير في اختبارات تحفيز الهيستامين واختبارات مسببات الحساسية. وقد كان الدواء جيد التحمل بشكل عام. أبلغ 40% من المرضى عن شعورهم بالنعاس. ^{[ 13 ]}

تتنافس مضادات الهيستامين، مثل أزاتادين، مع الهيستامين على مستقبلات الهيستامين H1 الموجودة على خلايا البلازما . يُعاكس هذا التضاد التأثيرات الدوائية للهيستامين التي تتوسطها مستقبلات _H1 ، مما يُقلل من شدة التفاعلات التحسسية وتلف الأنسجة المرتبط بإطلاق الهيستامين. ^{[ 14 ]} بالإضافة إلى ذلك، ثبت أن أزاتادين يُقلل من مستوى الليكوترينات كجزء من الاستجابة التحسسية الفورية. ^{[ 12 ]}

تم وصف عملية التخليق متعددة الخطوات في الأدبيات العلمية. ^{[ 15 ]}

• أزاتادين/سودوإيفيدرين