سيبروهيبتادين
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| نطق | / ˌsaɪproʊˈhɛptədiːn / [ 1 ] |
| الأسماء التجارية | بيرياكتين، وغيرها |
| AHFS / Drugs.com | دراسة أحادية |
| ميدلاين بلس | أ682541 |
| بيانات الترخيص |
|
فئة الحمل |
|
| طرق الإدارة | شفوي |
| رمز ATC |
|
| الوضع القانوني | |
| الوضع القانوني |
|
| بيانات الحركية الدوائية | |
| ربط البروتين | 96 إلى 99% |
| الاسْتِقْلاب | الكبد ، [3] [4] في الغالب بوساطة CYP3A4 . |
| نصف عمر الإزالة | 8.6 ساعات [2] |
| إفراز | البراز (2-20%؛ منها 34% كدواء غير متغير) والكلى (40%؛ لا شيء كدواء غير متغير) [3] [4] |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS |
|
| معرف PubChem |
|
| IUPHAR/BPS |
|
| بنك المخدرات | |
| كيم سبايدر | |
| جامعة يوني |
|
| كيج | |
| تشيبي | |
| المختبر الكيميائي الأوروبي | |
| لوحة معلومات CompTox ( EPA ) |
|
| بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية | 100.004.482 |
| البيانات الكيميائية والفيزيائية | |
| صيغة | ج 21 ح 21 شمال |
| الكتلة المولية | 287.406 جرام مول -1 |
| نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol ) |
|
| |
| (يؤكد) | |
سيبروهيبتادين ، والذي يباع تحت الاسم التجاري بيرياكتين وغيره، هو مضاد للهيستامين من الجيل الأول مع خصائص إضافية مضادة للكولين ومضادة للسيروتونين ومخدر موضعي .
تم تسجيل براءة اختراعه في عام 1959 ودخل الاستخدام الطبي في عام 1961. [5] في عام 2021، كان الدواء رقم 280 الأكثر وصفًا في الولايات المتحدة، بأكثر من 800000 وصفة طبية. [6] [7]
الاستخدامات الطبية


يستخدم السيبروهيبتادين لعلاج الحساسية ( حمى القش على وجه التحديد ). [8] هناك أدلة تدعم استخدامه للحساسية، ولكن مضادات الهيستامين من الجيل الثاني مثل كيتوتيفين ولوراتادين أظهرت نتائج متساوية مع آثار جانبية أقل. [9]
كما أنه يستخدم كعلاج وقائي ضد الصداع النصفي . في دراسة أجريت عام 2013، انخفض معدل الصداع النصفي بشكل كبير لدى المرضى في غضون 7 إلى 10 أيام بعد بدء العلاج. كان متوسط معدل نوبات الصداع النصفي لدى هؤلاء المرضى قبل الإعطاء 8.7 مرة في الشهر، وانخفض هذا إلى 3.1 مرة في الشهر بعد 3 أشهر من بدء العلاج. [9] [10] هذا الاستخدام موجود على الملصق في المملكة المتحدة وبعض البلدان الأخرى.
كما يتم استخدامه خارج نطاق العلامة في علاج متلازمة القيء الدوري عند الرضع؛ والدليل الوحيد على هذا الاستخدام يأتي من الدراسات الاسترجاعية. [11]
يستخدم السيبروهيبتادين أحيانًا خارج نطاق العلامة لتحسين القدرة على الحركة لدى الأشخاص الذين يتناولون أدوية مضادة للذهان. [12]
يتم استخدامه خارج نطاق العلامة لعلاج العديد من الحالات الجلدية، بما في ذلك الحكة النفسية ، [13] والتعرق المفرط الناجم عن الدواء ، [14] والوقاية من تكوين البثور لبعض الأشخاص المصابين بمرض انحلال البشرة الفقاعي البسيط . [15]
ومن بين تأثيرات الدواء زيادة الشهية وزيادة الوزن، مما أدى إلى استخدامه (خارج نطاق الترخيص في الولايات المتحدة) لهذا الغرض عند الأطفال الذين يعانون من الهزال وكذلك الأشخاص المصابين بالتليف الكيسي . [16] [17] [18] [19]
كما يتم استخدامه خارج نطاق العلامة في إدارة الحالات المتوسطة إلى الشديدة من متلازمة السيروتونين ، وهي مجموعة من الأعراض المرتبطة باستخدام الأدوية السيروتونينية ، مثل مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية ( ومثبطات أوكسيديز أحادي الأمين )، وفي حالات ارتفاع مستويات السيروتونين في الدم الناتجة عن ورم كارسينويدي منتج للسيروتونين . [20] [21]
يتمتع السيبروهيبتادين بتأثيرات مهدئة ويمكن استخدامه لعلاج الأرق بشكل مشابه لمضادات الهيستامين الأخرى ذات التأثير المركزي. [22] [23] [24] [25] الجرعة الموصى بها لهذا الاستخدام هي 4 إلى 8 مجم. [23]
الآثار السلبية
تشمل التأثيرات السلبية ما يلي: [3] [4]
- التخدير والنعاس (غالبًا ما يكون مؤقتًا)
- دوخة
- اضطراب التنسيق
- ارتباك
- الأرق
- الإثارة
- العصبية
- ارتعاش
- التهيج
- أرق
- تنميل
- التهاب العصب
- التشنجات
- نشوة
- الهلوسة
- هستيريا
- إغماء
- مظاهر الحساسية المتمثلة في الطفح الجلدي والوذمة
- التعرق
- الشرى
- حساسية للضوء
- التهاب المتاهة الحاد
- الرؤية المزدوجة
- دوار
- طنين الأذن
- انخفاض ضغط الدم
- خفقان
- انقباضات إضافية
- صدمة الحساسية
- فقر الدم الانحلالي
- اضطرابات الدم مثل قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات وقلة الصفيحات الدموية
- ركود صفراوي
- الآثار الجانبية الكبدية مثل:
- التهاب الكبد
- اليرقان
- فشل الكبد [26]
- خلل في وظائف الكبد
- ضائقة شرسوفية
- فقدان الشهية
- غثيان
- القيء
- إسهال
- الآثار الجانبية المضادة للكولين مثل:
- عدم وضوح الرؤية
- إمساك
- جفاف الفم
- تسرع القلب (ارتفاع معدل ضربات القلب)
- احتباس البول
- صعوبة في إخراج البول
- احتقان الأنف
- جفاف الأنف أو الحلق
- تكرار التبول
- الدورة الشهرية المبكرة
- تكثيف الإفرازات القصبية
- ضيق في الصدر و صفير
- تعب
- قشعريرة
- صداع
- زيادة الشهية
- زيادة الوزن
جرعة زائدة
يُنصح أحيانًا بإجراءات تطهير المعدة مثل الفحم المنشط في حالات الجرعة الزائدة. تشير الأعراض عادةً إلى تثبيط الجهاز العصبي المركزي (أو على العكس من ذلك تحفيز الجهاز العصبي المركزي في بعض الحالات) والآثار الجانبية المضادة للكولين الزائدة. تبلغ الجرعة المميتة 50 في الفئران 123 مجم/كجم و295 مجم/كجم في الجرذان. [3] [4]
علم الأدوية
الديناميكية الدوائية
| موقع | ك (نانومتر) [ أ] | الفعل [ب] | صِنف | المرجع |
|---|---|---|---|---|
| ح 1 | 0.06 | ↓ | بشر | |
| ح 2 | اختصار الثاني | اختصار الثاني | ||
| ح 3 | >10,000 | بشر | ||
| ح 4 | 202 | بشر | ||
| م 1 | 12 | ↓ | بشر | |
| م 2 | 7 | ↓ | بشر | |
| م 3 | 12 | ↓ | بشر | |
| م 4 | 8 | ↓ | بشر | |
| م 5 | 11.8 | ↓ | بشر | |
| 5-HT 1A | 59 | ↓ | بشر | |
| 5-HT 2A | 1.67 | ↓ | بشر | |
| 5-HT 2B | 1.54 | ↓ | بشر | |
| 5- HT2C | 2.23 | ↓ | بشر | |
| 5-HT 3 | 228 | الفأر | ||
| 5-HT 6 | 142 | بشر | ||
| 5-HT 7 | 123 | بشر | ||
| د 1 | 117 | بشر | ||
| د 2 | 112 | ↓ | بشر | |
| د 3 | 8 | بشر | ||
| سرت | 4,100 | فأر | ||
| شبكة | 290 | فأر | ||
| دات | اختصار الثاني | اختصار الثاني | ||
| ||||
سيبروهيبتادين هو مضاد قوي جدًا للهيستامين أو ناهض عكسي لمستقبلات الهيستامين H1 . عند التركيزات الأعلى، له أيضًا أنشطة مضادة للكولين ومضادة للسيروتونين ومضادة للدوبامين . من بين مستقبلات السيروتونين ، فهو خصم قوي بشكل خاص لمستقبلات 5 -HT2 . يُعتقد أن هذا هو أساس فعاليته في علاج متلازمة السيروتونين . [28] ومع ذلك، من الممكن أن يساهم حصار مستقبلات 5-HT1 أيضًا في فعاليته في متلازمة السيروتونين. [29] تم الإبلاغ عن أن السيبروهيبتادين يحجب 85٪ من مستقبلات 5-HT 2 في الدماغ البشري بجرعة 4 ملغ ثلاث مرات في اليوم (12 ملغ / يوم إجمالي) ويحجب 95٪ من مستقبلات 5-HT 2 في الدماغ البشري بجرعة 6 ملغ ثلاث مرات في اليوم (18 ملغ / يوم إجمالي) كما تم قياسها باستخدام التصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني (PET). [30] الجرعة الموصى بها من السيبروهيبتادين لضمان حجب مستقبلات 5-HT 2 لمتلازمة السيروتونين هي 20 إلى 30 ملغ. [28] بالإضافة إلى نشاطه في أهداف الناقل العصبي ، تم الإبلاغ عن أن السيبروهيبتادين يمتلك نشاطًا مضادًا للأندروجين ضعيفًا . [31]
الحركية الدوائية
يتم امتصاص السيبروهيبتادين جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم ، مع حدوث مستويات الذروة في البلازما بعد 1 إلى 3 ساعات. [32] يبلغ عمر النصف النهائي له عند تناوله عن طريق الفم حوالي 8 ساعات. [2]
كيمياء
السيبروهيبتادين هو بنزوسيكلوهيبتين ثلاثي الحلقات ويرتبط ارتباطًا وثيقًا بالبيزوتيفين والكيتوتيفين بالإضافة إلى مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات .
بحث
تمت دراسة السيبروهيبتادين في تجربة صغيرة كعلاج مساعد في الأشخاص المصابين بالفصام الذين كانت حالتهم مستقرة وكانوا يتناولون أدوية أخرى؛ وفي حين بدا أن الانتباه والطلاقة اللفظية قد تحسنا، كانت الدراسة صغيرة جدًا بحيث لا يمكن استخلاص تعميمات منها. [33] كما تمت دراسته كعلاج مساعد في تجربتين أخريين في الأشخاص المصابين بالفصام، حوالي خمسين شخصًا بشكل عام، ولم يبدو أن له تأثيرًا. [34]
كانت هناك بعض التجارب لمعرفة ما إذا كان السيبروهيبتادين يمكن أن يقلل من الخلل الجنسي الناجم عن مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية والأدوية المضادة للذهان. [35]
تمت دراسة السيبروهيبتادين لعلاج اضطراب ما بعد الصدمة . [34]
الاستخدام البيطري
يستخدم السيبروهيبتادين في القطط كمنشط للشهية [36] [37] : 1371 وكعلاج مساعد في علاج الربو . [38] تشمل الآثار الجانبية المحتملة الإثارة والسلوك العدواني. [39] يبلغ عمر النصف للإزالة للسيبروهيبتادين في القطط 12 ساعة. [38]
سيبروهيبتادين هو العلاج الثاني لخلل وظائف الفص الأوسط من الغدة النخامية في الخيول. [40] [41]
مراجع
- ^ "سيبروهيبتادين". قاموس.كوم غير مختصر (متاح على الإنترنت).
- ^ ab Gunja N, Collins M, Graudins A (2004). "مقارنة بين الحرائك الدوائية للسيبروهيبتادين الفموي وتحت اللسان". مجلة علم السموم. علم السموم السريري . 42 (1): 79-83. doi :10.1081/clt-120028749. PMID 15083941. S2CID 20196551.
- ^ abcd "قرص هيدروكلوريد السيبروهيبتادين [Boscogen, Inc.]" (PDF) . DailyMed . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب. نوفمبر 2010 . تم الاسترجاع في 26 أكتوبر 2013 .
- ^ abcd "معلومات المنتج: بيرياكتين (هيدروكلوريد السيبروهيبتادين)" (PDF) . Aspen Pharmacare Australia . Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd. 17 نوفمبر 2011. مؤرشف من الأصل (PDF) في 29 أكتوبر 2013 . تم الاسترجاع في 26 أكتوبر 2013 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). اكتشاف الأدوية القائمة على النظائر. John Wiley & Sons. ص. 547. ISBN 9783527607495.
- ^ "أفضل 300 لعام 2021". ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 15 يناير 2024 . تم الاسترجاع 14 يناير 2024 .
- ^ "سيبروهيبتادين - إحصائيات استخدام الدواء". ClinCalc . تم الاسترجاع في 14 يناير 2024 .
- ^ "سيبروهيبتادين". معلومات الدواء MedlinePlus . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب.
- ^ ab De Bruyne P, Christiaens T, Boussery K, Mehuys E, Van Winckel M (يناير 2017). "هل مضادات الهيستامين فعالة عند الأطفال؟ مراجعة للأدلة". أرشيف أمراض الطفولة . 102 (1): 56-60. doi :10.1136/archdischild-2015-310416. PMID 27335428. S2CID 21185048.
- ^ Saito Y، Yamanaka G، Shimomura H، Shiraishi K، Nakazawa T، Kato F، وآخرون (مايو 2017). "إعادة النظر في تشخيص وعلاج الصداع النصفي في مرحلة الطفولة: مراجعة عملية للتجارب السريرية". Brain & Development . 39 (5): 386-394. doi :10.1016/j.braindev.2016.11.011. PMID 27993427. S2CID 34703034.
- ^ سالفاتوري إس، باربيري إس، بوريلي أو، كاستيلازي أ، دي ماورو د، دي ماورو جي، وآخرون. (يوليو 2016). "التدخلات الدوائية على اضطرابات الجهاز الهضمي الوظيفية المبكرة". المجلة الإيطالية لطب الأطفال . 42 (1): 68. دوى : 10.1186/s13052-016-0272-5 . بمك 4947301 . بميد 27423188.
- ^ تايلور دي إم، باتون سي، كابور إس (2015). إرشادات مودسلي لوصف الأدوية في الطب النفسي . جون وايلي وأولاده. ص 85. رقم ISBN 978-1-118-75457-3.
- ^ Szepietowski JC, Reszke R (2016). "Psychogenic Itch Management". Current Problems in Dermatology . 50 : 124–132. doi :10.1159/000446055. ISBN 978-3-318-05888-8. PMID 27578081.
- ^ Ashton AK, Weinstein WL (مايو 2002). "السيبروهيبتادين لعلاج التعرق الناتج عن تناول العقاقير". المجلة الأمريكية للطب النفسي . 159 (5): 874–875. doi :10.1176/appi.ajp.159.5.874-a. PMID 11986151.
- ^ لذا جي واي، تنغ جي (1993). "انحلال البشرة الفقاعي البسيط". في Adam MP، Everman DB، Mirzaa GM، Pagon RA، Wallace SE، Bean LJ، Gripp KW، Amemiya A (eds.). مراجعات الجينات . جامعة واشنطن، سياتل. بميد 20301543.
- ^ "سيبروهيبتادين، منبه الشهية" [سيبروهيبتادين، منشط الشهية]. vademecum.es (بالإسبانية).
- ^ "Bioplex NF". مؤرشف من الأصل في 18 أبريل 2018. اطلع عليه بتاريخ 18 أبريل 2018 .
- ^ هاريسون مي، نوريس إم إل، روبنسون إيه، سبيتيج دبليو، موريسي إم، إيسيرلين إل (يونيو 2019). "استخدام السيبروهيبتادين لتحفيز الشهية وزيادة وزن الجسم: مراجعة منهجية". شهية . 137 : 62-72. doi :10.1016/j.appet.2019.02.012. PMID 30825493. S2CID 72333631.
- ^ كيم سي واي، يون جيه إم، لي جيه دبليو، تشو واي جي، تشو كيه إتش، بارك واي جي، تشو بي (أكتوبر 2021). "فعالية وتحمل السيبروهيبتادين في ضعف الشهية: دراسة عشوائية متعددة المراكز ومزدوجة التعمية وخاضعة للتحكم بالدواء الوهمي". العلاجات السريرية . 43 (10): 1757-1772. doi :10.1016/j.clinthera.2021.08.001. PMID 34509304. S2CID 237493456.
- ^ روسي إس، محرر (2013). دليل الأدوية الأسترالي (طبعة 2013). أديلايد: وحدة دليل الأدوية الأسترالية. رقم ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ^ إقبال م م، باسيل م ج، كابلان ج، إقبال م ت (نوفمبر 2012). "نظرة عامة على متلازمة السيروتونين". حوليات الطب النفسي السريري . 24 (4): 310-318. PMID 23145389.
- ^ بدر ب، ناجي أ (أكتوبر 2022). "سيبروهيبتادين: كنز نفسي دوائي؟". CNS Spectrums . 27 (5): 533-535. doi : 10.1017/S1092852921000250 . PMID 33632345.
- ^ ab Ekambaram V, Owens J (يناير 2021). "الأدوية المستخدمة لعلاج الأرق عند الأطفال". عيادات الطب النفسي للأطفال والمراهقين في أمريكا الشمالية . 30 (1): 85-99. doi :10.1016/j.chc.2020.09.001. PMID 33223070. S2CID 227131545.
- ^ Rombaut NE (1995). مضادات الهيستامين والتخدير: الأساليب والتدابير (أطروحة). OCLC 59660401. ProQuest 301570569.
- ^ Wanderer AA, St Pierre JP, Ellis EF (أكتوبر 1977). "الشرى المكتسبة الأولية الناتجة عن البرد. دراسة مقارنة مزدوجة التعمية للعلاج باستخدام السيبروهيبتادين والكلورفينيرامين والدواء الوهمي". أرشيفات الأمراض الجلدية . 113 (10): 1375–1377. doi :10.1001/archderm.113.10.1375. PMID 334082.
- ^ شيرتوف جيه، علم س، كلارك ف (يوليو 2014). "فشل الكبد الحاد الناجم عن السيبروهيبتادين". مجلة تقارير حالات ACG . 1 (4): 212-213. doi :10.14309/crj.2014.56. PMC 4286888. PMID 25580444.
- ^ Roth BL ، Driscol J. "PDSP Ki Database". برنامج فحص المخدرات ذات التأثير النفسي (PDSP) . جامعة نورث كارولينا في تشابل هيل والمعهد الوطني للصحة العقلية بالولايات المتحدة . تم الاسترجاع في 14 أغسطس 2017 .
- ^ ab Gillman PK (1999). "متلازمة السيروتونين وعلاجها". مجلة علم الأدوية النفسية . 13 (1): 100-109. doi :10.1177/026988119901300111. PMID 10221364. S2CID 17640246.
- ^ Sporer KA (أغسطس 1995). "متلازمة السيروتونين. الأدوية المتورطة، الفسيولوجيا المرضية والإدارة". سلامة الدواء . 13 (2): 94-104. doi :10.2165/00002018-199513020-00004. PMID 7576268. S2CID 19809259.
- ^ Kapur S، Zipursky RB، Jones C، Wilson AA، DaSilva JD، Houle S (يونيو 1997). "Cyproheptadine: a potent in vivo serotonin antagonist". المجلة الأمريكية للطب النفسي . 154 (6): 884a–884. doi :10.1176/ajp.154.6.884a. PMID 9167527.
- ^ Pucci E, Petraglia F (ديسمبر 1997). "علاج زيادة الأندروجين لدى الإناث: الأمس واليوم والغد". طب الغدد الصماء النسائية . 11 (6): 411–433. doi :10.3109/09513599709152569. PMID 9476091.
- ^ Murray L, Daly F, McCoubrie DM, Cadogan M (15 يناير 2011). Toxicology Handbook. Elsevier Australia. ص. 388. ISBN 978-0-7295-3939-5تم الاسترجاع بتاريخ 27 نوفمبر 2011 .
- ^ Buoli M, Altamura AC (مارس 2015). "هل يمكن للأدوية غير المضادة للذهان أن تحسن الإدراك لدى مرضى الفصام؟". Pharmacopsychiatry . 48 (2): 41–50. doi :10.1055/s-0034-1396801. PMID 25584772. S2CID 19202816.
- ^ ab Dabaghzadeh F, Khalili H, Ghaeli P, Dashti-Khavidaki S (ديسمبر 2012). "الفوائد المحتملة للسيبروهيبتادين في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية الذين يخضعون للعلاج بالأدوية المضادة للفيروسات القهقرية بما في ذلك إيفافيرينز". رأي الخبراء بشأن العلاج الدوائي . 13 (18): 2613-2624. doi :10.1517/14656566.2012.742887. PMID 23140169. S2CID 25769557.
- ^ Nunes LV, Moreira HC, Razzouk D, Nunes SO, Mari J (2012). "استراتيجيات علاج الخلل الجنسي الناجم عن مضادات الذهان و/أو ارتفاع هرمون البرولاكتين بين مرضى طيف الفصام: مراجعة". مجلة العلاج الجنسي والزواجي . 38 (3): 281-301. doi :10.1080/0092623X.2011.606883. PMID 22533871. S2CID 23406005.
- ^ Agnew W, Korman R (سبتمبر 2014). "تحفيز الشهية الدوائية: الاختيارات العقلانية في القطط غير الشهية". مجلة طب وجراحة القطط . 16 (9): 749–756. doi :10.1177/1098612X14545273. PMC 11185246. PMID 25146662. S2CID 37126352 .
- ^ Gupta RC, ed. (2012). Veterinary Toxicology : Basic and Clinical Principles (2 ed.). Amsterdam Boston : Academic Press . pp. xii+1438. ISBN 978-0-12-385926-6. OCLC 794491298.
- ^ ab Dowling PM (8 فبراير 2005). "العلاج الجهازي لأمراض مجرى الهواء: سيبروهيبتادين". في Kahn CM، Line S، Aiello SE (المحررون). دليل Merck البيطري (الطبعة التاسعة). John Wiley & Sons . ISBN 978-0-911910-50-6.تم استرجاعه في 26 أكتوبر 2008.
- ^ Dowling PM (8 فبراير 2005). "الأدوية التي تؤثر على الشهية". في Kahn CM، Line S، Aiello SE (المحرران). The Merck Veterinary Manual (الطبعة التاسعة). John Wiley & Sons . ISBN 978-0-911910-50-6.تم استرجاعه في 26 أكتوبر 2008.
- ^ دورهام إيه إي (أبريل 2017). "العلاجات لاضطرابات الغدد الصماء لدى الخيول". العيادات البيطرية في أمريكا الشمالية. ممارسة الخيول . 33 (1): 127-139. doi :10.1016/j.cveq.2016.11.003. PMID 28190613.
- ^ Kritchevsky JE (يوليو 2019). "Hirsutism Associated with Adenomas of the Pars Intermedia". دليل Merck Vet . تم الاسترجاع في 24 أبريل 2011 .
