كلوروبروكايين

الكلوروبروكايين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري نيساكايين وغيره، هو مخدر موضعي يُعطى عن طريق الحقن . ^{[ 2 ]} يُستخدم على شكل ملح هيدروكلوريد. ^{[ 4 ]} الكلوروبروكايين مخدر موضعي. ^{[ 2 ] [ 4 ]}

يُستخدم الكلوروبروكايين (نيساكايين) للتخدير الموضعي عن طريق الحقن الموضعي وحصر الأعصاب الطرفية؛ ^{[ 2 ]} وللتخدير الموضعي عن طريق الحقن الموضعي، وحصر الأعصاب الطرفية والمركزية، بما في ذلك حصر الأعصاب فوق الجافية القطنية والذيلية. ^{[ 2 ]}

يُستخدم الكلوروبروكايين (كلوروتيكال) للحقن داخل القراب لدى البالغين لإحداث حصر تحت العنكبوتية (تخدير نخاعي). ^{[ 4 ]}

يُستخدم الكلوروبروكايين للتخدير الموضعي ، بما في ذلك التخدير النخاعي ، والتخدير الذيلي ، والتخدير فوق الجافية . ^{[ 6 ] [ 7 ]}

يُستخدم أيضًا للتخدير الموضعي، بما في ذلك حصر الضفيرة العضدية ، وحصر الأعصاب العنقية ، وحصر العصب القذالي ، وحصر العصب الفكي السفلي أو العلوي للتخدير السني ، والتخدير العيني عبر حصر العصب تحت الحجاج ، وحصر العصب الزندي ، وحصر الأعصاب المجاورة للفقرات ، وحصر الأعصاب الوربية، وحصر العصب الوركي ، وحصر العقدة النجمية ، وحصر الجهاز العصبي الودي القطني ، وحصر الأعصاب بين الأصابع . ^{[ 7 ]}

كما يستخدم أيضاً في التخدير التوليدي بما في ذلك حصر العصب الفرجي وحصر عنق الرحم . ^{[ 7 ]}

يُستخدم الكلوروبروكايين (إيهيزو) لتخدير سطح العين. ^{[ 3 ]}

طُوِّر الكلوروبروكايين لتلبية الحاجة إلى مخدر موضعي قصير المفعول للنخاع الشوكي، يتميز بالموثوقية والسلامة العالية، وذلك لدعم الطلب المتزايد على جراحات اليوم الواحد. الكلوروبروكايين، المرخص في أوروبا لإجراء العمليات الجراحية التي تصل مدتها إلى 40 دقيقة، هو مخدر موضعي من نوع الإستر، يتميز بأقصر مدة تأثير بين جميع المخدرات الموضعية المعروفة. مدة تأثيره أقصر بكثير من الليدوكايين، كما أنه أقل سمية بشكل ملحوظ. يُحدث الكلوروبروكايين حصرًا حركيًا يستمر لمدة 40 دقيقة، ويبدأ مفعوله سريعًا خلال 3-5 دقائق (9.6 دقيقة ± 7.3 دقيقة عند  جرعة 40 ملغ؛ 7.9 دقيقة ± 6.0 دقيقة عند  جرعة 50 ملغ)، ويسمح للمريض بالتحرك خلال 90 دقيقة دون مضاعفات، وخاصةً دون ظهور أعراض عصبية عابرة.

تستند هذه البيانات إلى مراجعة استرجاعية لـ 672 مريضًا مناسبًا للتخدير النخاعي في العمليات الجراحية التي تقل مدتها عن 60 دقيقة باستخدام 30-40  ملغ من الكلوروبروكايين. أظهرت النتائج تخديرًا جراحيًا جيدًا، وسرعة بدء مفعوله، وإمكانية الحركة بعد العملية الجراحية في غضون 90 دقيقة دون مضاعفات. ^{[ 8 ]}

أُثيرت تساؤلات حول استخدام الكلوروبروكايين في الحيز تحت العنكبوتية . ^{[ 9 ]} في أوائل ثمانينيات القرن الماضي، سُجّلت عدة حالات من العجز العصبي بعد حقن غير مقصودة داخل القراب، كانت مُخصصة للتخدير فوق الجافية. ^{[ 10 ]} كانت هذه الجرعات أعلى بعشرة أضعاف من الجرعات المستخدمة حاليًا للتخدير داخل القراب. ^{[ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]} يُعتقد أيضًا أن هذا العجز كان مرتبطًا بمادة بيسلفيت الصوديوم الحافظة ، ^{[ 14 ] [ 15 ]} على الرغم من أن هذا الأمر مثير للجدل أيضًا. ^{[ 16 ] [ 17 ]}

نُشرت بعض الدراسات حول الاستخدام الآمن للكلوروبروكائين داخل القراب عند استخدام الجرعة المناسبة ومع المستحضرات الخالية من المواد الحافظة. ^{[ 18 ] [ 12 ]}

تمت الموافقة على استخدامه داخل القراب في الولايات المتحدة، ^{[ 19 ]} وأوروبا، ^{[ 20 ]} وكندا. ^{[ 1 ]}

يمكن أن تُحتبس عوامل التخدير الموضعي المرتبطة بالأميد، مثل الليدوكايين والبوبيفاكائين ، في صورتها المتأينة على الجانب الجنيني من المشيمة ، مما يزيد من انتقالها الصافي عبر المشيمة. أما عوامل التخدير الموضعي المرتبطة بالإستر، مثل 2-كلوروبروكائين، فتُستقلب بسرعة، ويكون انتقالها عبر المشيمة محدودًا. ونظرًا لأن استقلاب 2-كلوروبروكائين في بلازما الجنين أبطأ منه في بلازما الأم، فإن احتمالية احتجاز الأيونات قائمة. ويكون الرقم الهيدروجيني للجنين أقل قليلًا من الرقم الهيدروجيني للأم (7.32 إلى 7.38)، وبالتالي فإن معظم الأدوية غير المتأينة تُحتبس أيونيًا بدرجة ما، حتى في الجنين السليم. يُعد الكلوروبروكائين (pKa 8.7) الدواء المفضل للتخدير فوق الجافية وللجنين في حالة تدهور وظائفه، لأنه لا يُحتبس أيونيًا. ولا يتأثر انتقال 2-كلوروبروكائين عبر المشيمة بحموضة دم الجنين. ^{[ 21 ]}

يبلغ نصف عمر الكلوروبروكايين في المختبر 21 ثانية في دم الأم و43 ثانية في دم الجنين. أما في المرضى الذين يحملون طفرة متماثلة الجينات غير النمطية في إنزيم كولينستراز البلازما، فيبقى الكلوروبروكايين في الدورة الدموية لمدة دقيقتين عادةً. ^{[ 22 ] [ 23 ]}

يُحضّر ملح هيدروكلوريد 4-أمينو-2-كلوروبنزويل كلوريد من تفاعل 2-كلورو-4-أمينوبنزويك أسيد مع ثيونيل كلوريد . ^{[ 24 ]} ثم يتم تصنيع هذا الدواء عن طريق تفاعل ناتج الخطوة الأخيرة مباشرةً مع ملح هيدروكلوريد 2-ثنائي إيثيل أمينو إيثانول . ^{[ 25 ]}