ديفلوديازيبام
ديفلوديازيبام [ 1 ] ( Ro07-4065 ) هو مشتق من البنزوديازيبين، وهو مشتق 2'،6'-ثنائي فلورو من فلوديازيبام . تم ابتكاره في سبعينيات القرن الماضي، لكنه لم يُطرح في الأسواق، واستُخدم كأداة بحثية للمساعدة في تحديد شكل ووظيفة مستقبلات GABA A ، حيث تبلغ قيمة IC50 له 4.1 نانومتر. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] لاحقًا، تم بيع ديفلوديازيبام كدواء مصمم ، وأُبلغ عنه لأول مرة إلى المركز الأوروبي لرصد المخدرات والإدمان (EMCDDA) من قبل السلطات السويدية في عام 2017. [ 5 ] [ 6 ]
انظر أيضاً
مراجع
- ↑ ماسكيل، ب. د.، وويلسون، ن. إ. البنزوديازيبينات المصممة: تحديات جديدة وخيارات علاجية، في كورازا، أ.، ورومان-أوريستارازو. دليل المواد النفسية الجديدة: ما يجب أن يعرفه الأطباء عن المواد النفسية الجديدة. تايلور وفرانسيس، 2019. ISBN 978-1-138-06830-8
- ↑ وينكلر، د. أ.، بيردن، ف. ر.، واتكينز، أ. ج. (يناير 1998). "المؤشرات الطوبولوجية الذرية المطبقة على البنزوديازيبينات باستخدام طرق انحدار متنوعة". علاقات التركيب الكمي بالنشاط . 17 (1): 14-19 . doi : 10.1002/(SICI)1521-3838(199801)17:01 < 14::AID-QSAR14 > 3.0.CO ; 2-U .
- ↑ سو إس إس، كاربلوس إم (ديسمبر 1996). "الشبكات العصبية الجينية للعلاقات الكمية بين التركيب والنشاط: تحسينات وتطبيق ألفة البنزوديازيبين لمستقبلات البنزوديازيبين/GABAA". مجلة الكيمياء الطبية . 39 (26): 5246-5256 . doi : 10.1021/jm960536o . PMID 8978853 .
- ↑ مادالينا دي جيه، جونستون جي إيه (فبراير 1995). "التنبؤ بخصائص المستقبلات وقوة ارتباط الروابط بمستقبلات البنزوديازيبين/جابا باستخدام الشبكات العصبية الاصطناعية". مجلة الكيمياء الطبية . 38 (4): 715-724 . doi : 10.1021/jm00004a017 . PMID 7861419 .
- ↑ التقرير السنوي لليوروبول لعام 2017 بشأن تنفيذ قرار المجلس 2005/387/JHA (ملف PDF) . لشبونة، البرتغال: المركز الأوروبي لرصد المخدرات والإدمان (EMCDDA) واليوروبول. 2018. ISBN 978-92-9497-348-1.
- ↑ مانشستر كيه آر، ووترز إل، حيدر إس، ماسكيل بي دي (يوليو 2022). "نسبة تركيز البنزوديازيبينات المصممة في الدم إلى تركيزها في البلازما، وقوة ارتباطها المتوقعة بمستقبلات GABA-A" . علم السموم الجنائي . 40 (2): 349-356 . doi : 10.1007/s11419-022-00616-y . PMC 9715504. PMID 36454409 .
فئات :
- البنزوديازيبينات
- الفلوروأرين
