ديكلازيبام

📅 آخر تحديث: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

ديكلازيبام ( Ro5-3448 )، المعروف أيضًا باسم كلوروديازيبام و2' - كلورو-ديازيبام ، هو بنزوديازيبين ونظير وظيفي للديازيبام . تم تصنيعه لأول مرة بواسطة ليو ستيرنباخ وفريقه في شركة هوفمان-لا روش عام 1960. [ 3 ] وهو غير معتمد حاليًا للاستخدام كدواء، بل يُباع كمادة غير خاضعة للرقابة. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] لم يتم اختبار فعاليته وسلامته على البشر.

في النماذج الحيوانية، تكون تأثيراته مشابهة لتأثيرات الديازيبام، حيث يمتلك خصائص طويلة المفعول مضادة للقلق ، ومضادة للاختلاج ، ومنومة ، ومهدئة ، ومرخية للعضلات الهيكلية ، ومسببة لفقدان الذاكرة .

الاسْتِقْلاب

تم تقييم استقلاب هذا المركب، [ 2 ] وكشفت النتائج أن ديكلازيبام يتمتع بنصف عمر إطراح تقريبي يبلغ 42 ساعة، ويخضع لعملية نزع مجموعة الميثيل من النيتروجين ليتحول إلى ديلورازيبام ، والذي يمكن الكشف عنه في البول لمدة 6 أيام بعد تناول المركب الأصلي. [ 8 ] ومن المستقلبات الأخرى التي تم الكشف عنها لورازيبام ولورميتازيبام ، واللذان كانا قابلين للكشف في البول لمدة 19 و11 يومًا على التوالي، مما يشير إلى حدوث عملية هيدروكسلة بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450 بالتزامن مع عملية نزع مجموعة الميثيل من النيتروجين .

المملكة المتحدة

في المملكة المتحدة، تم تصنيف دواء ديكلازيبام كدواء من الفئة ج بموجب تعديل مايو 2017 لقانون إساءة استخدام المخدرات لعام 1971 إلى جانب العديد من أدوية البنزوديازيبين الأخرى. [ 9 ]

الولايات المتحدة

في 23 ديسمبر 2022، أعلنت إدارة مكافحة المخدرات أنها بدأت النظر في مسألة وضع دواء ديكلازيبام تحت الجدول الأول المؤقت. [ 10 ]

في وقت لاحق من يوم 25 يوليو 2023، نشرت إدارة مكافحة المخدرات إشعارًا أوليًا يفيد بأن دواء ديكلازيبام سيُدرج مؤقتًا ضمن الجدول الأول للمواد الخاضعة للرقابة من 26 يوليو 2023 إلى 26 يوليو 2025. [ 11 ] وفي 25 يوليو 2025، وبأثر فوري في اليوم التالي، مددت إدارة مكافحة المخدرات الإدراج المؤقت حتى 26 يوليو 2026. [ 12 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشفة من الأصلي بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
  2. 1 2 موسمان ب، بيسل ب، أوفارتر ف (يوليو-أغسطس 2014). "توصيف البنزوديازيبين المصمم ديكلازيبام وبيانات أولية عن استقلابه وحركيته الدوائية". اختبار الأدوية وتحليلها . 6 ( 7-8 ): 757-763 . doi : 10.1002/dta.1628 . PMID 24604775 . 
  3. ↑ US 3136815 ، "أوكسيمات البنزوفينون المستبدلة بالأمين ومشتقاتها" 
  4. ↑ بيترسون بيرغستراند م، هيلاندر أ، هانسون ت، بيك أ (أبريل 2017). "إمكانية الكشف عن البنزوديازيبينات المصممة في فحوصات الفحص المناعي الكيميائي CEDIA وEMIT II Plus وHEIA وKIMS II". اختبار الأدوية وتحليلها . 9 (4): 640-645 . doi : 10.1002/dta.2003 . PMID 27366870 . 
  5. ↑ هويسيث جي، توف إس إس، كارينين آر (نوفمبر 2016). "تركيزات البنزوديازيبينات المصممة حديثًا في الدم في القضايا الجنائية". مجلة العلوم الجنائية الدولية . 268 : 35-38 . doi : 10.1016/j.forsciint.2016.09.006 . PMID 27685473 . 
  6. ↑ مانشستر كيه آر، ماسكيل بي دي، ووترز إل (مارس 2018). "القيم التجريبية مقابل القيم النظرية لـ log D 7.4 ، وpK a ، وقيم ارتباط بروتينات البلازما للبنزوديازيبينات التي تظهر كمواد نفسية جديدة" . اختبار الأدوية وتحليلها . 10 (8): 1258-1269 . doi : 10.1002/dta.2387 . PMID 29582576 . 
  7. ↑ مانشستر كيه آر، ووترز إل، حيدر إس، ماسكيل بي دي (يوليو 2022). "نسبة تركيز البنزوديازيبينات المصممة في الدم إلى تركيزها في البلازما، وقوة ارتباطها المتوقعة بمستقبلات GABA A " . علم السموم الجنائي . 40 (2): 349-356 . doi : 10.1007 / s11419-022-00616-y . PMC 9715504. PMID 36454409. S2CID 247455284 .   
  8. ↑ باريجي إس آر، تروتشي جي، ليفا إس، زيكا إل، بيرولا آر، سميرن إس (1988). "الحركية الدوائية والتوافر الحيوي للكلورديسميثيل ديازيبام عن طريق الحقن الوريدي والفموي لدى البشر". المجلة الأوروبية لعلم الصيدلة السريرية . 34 (1): 109-112 . doi : 10.1007/bf01061430 . PMID 2896126. S2CID 1574555 .  
  9. ↑ "أمر تعديل قانون إساءة استخدام المخدرات لعام 1971 لعام 2017" .
  10. ↑ "(قاعدة مقترحة) جداول المواد الخاضعة للرقابة: وضع مؤقت لكل من إتيزولام، وفلوالبرازولام، وكلونازولام، وفلوبرومازولام، وديكلازيبام في الجدول الأول" . السجل الفيدرالي . إدارة مكافحة المخدرات . 23 ديسمبر 2022.
  11. ↑ "جداول المواد الخاضعة للرقابة: الإدراج المؤقت للإيتيزولام، والفلورولبرازولام، والكلونازولام، والفلوبرومازولام، والديكلازيبام في الجدول الأول" (ملف PDF) . السجل الفيدرالي . إدارة مكافحة المخدرات . 25 يوليو 2023. تاريخ الاطلاع: 25 يوليو 2023 .
  12. ↑ "جداول المواد الخاضعة للرقابة: تمديد الإدراج المؤقت لكلونازولام، وديكلازيبام، وإيتيزولام، وفلوالبرازولام، وفلوبرومازولام في الجدول الأول من قانون المواد الخاضعة للرقابة" . السجل الفيدرالي . 25 يوليو 2025. تاريخ الاطلاع: 13 أغسطس 2025 .