ERA-63

📅 آخر تحديث: ٣١ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣١ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

يُعرف ERA-63 ، المعروف أيضًا باسم ORG-37663 ، وكذلك 3-ميثيلين-7α-ميثيل-17α-إيثينيلسترا-5(10)-إين-17β-أول ، بأنه إستروجين ستيرويدي اصطناعي ، ومحفز انتقائي لمستقبلات الإستروجين ألفا (ERα)، وكان قيد التطوير لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي، ولكنه لم يُطرح في الأسواق. [ 2 ] [ 1 ] أظهر الدواء تأثيرات إستروجينية، ولكنه فشل في إثبات فعاليته في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي في دراسة سريرية من المرحلة الثانية (أ) . [ 3 ] [ 4 ] كما وجدت تجربة سريرية واسعة النطاق أن برينابيريل (ERB-041)، وهو محفز انتقائي لمستقبلات الإستروجين بيتا (ERβ ) ، كان غير فعال في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي على الرغم من فعاليته في النماذج ما قبل السريرية . [ 4 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 Janssen GB, Penninks AH, Knippels LM, van Zijverden M, Spanhaak S (2008). "تقييم الخصائص المناعية المعدلة لـ ERA-63، وهو دواء ذو ​​نشاط إستروجيني". Toxicol. Lett . 180 (3): 196–201 . doi : 10.1016/j.toxlet.2008.06.857 . PMID 18602456 . 
  2. ^ دولوس جيه، هوفسترا سي إل، جوستن إل، فينينج-جريفيون دي إتش، لوكاسن إم إيه، دورن سي إم، غراف جيه إتش، ميلتنبورغ إيه، ديجكس إف إيه، إديرفين تي إتش، بوتس آم (2006). "مستقبلات ألفا الانتقائية لمستقبلات هرمون الاستروجين (Org 37663) تمنع الالتهاب والتهاب المفاصل في نماذج الفأر". حوليات الأمراض الروماتيزمية . 65 : 128.
  3. ↑ فان فولنهوفن آر إف، هوبيرز جي جي، بوتجيريت إف، إن ت هوت جي، بويرز إم، ليج إس، كفين تي كي، ديجكمانز بي إيه، شتشيبانسكي إل، زومباتي آي، سيراكوفسكي إس، ميلتنبورغ إيه إم (2010). "يحفز ناهض مستقبلات الإستروجين ألفا الانتقائي Org 37663 تأثيرات إستروجينية ولكنه يفتقر إلى النشاط المضاد للروماتيزم: تجربة سريرية من المرحلة الثانية (أ) تبحث في فعالية وسلامة Org 37663 لدى مريضات التهاب المفاصل الروماتويدي بعد انقطاع الطمث واللاتي يتلقين جرعات ثابتة من الميثوتريكسات أو السلفاسالازين". التهاب المفاصل والروماتيزم . 62 (2): 351-358 . doi : 10.1002/art.27196 . PMID 20112368 . 
  4. 12Cutolo M (2010). "Selective estrogen receptor agonism lacks clinical benefit in rheumatoid arthritis: comment on the article by van Vollenhoven et al". Arthritis Rheum. 62 (12): 3832–3. doi:10.1002/art.27722. PMID 21120998.