غابازين

الموسوعة الحرة

غابازين ( SR-95531 ) هو دواء يعمل كمضاد لمستقبلات GABA A. يُستخدم في البحث العلمي وليس له دور في الطب، إذ يُتوقع أن يُسبب تشنجات إذا استُخدم لدى البشر. [ 1 ]

يرتبط الجابازين بموقع التعرف على GABA في مُركّب المستقبل-القناة، ويعمل كمثبط ألوستيري لفتح القناة. [ 2 ] ويتمثل التأثير النهائي في تقليل التثبيط المشبكي بوساطة GABA عن طريق تثبيط تدفق الكلوريد عبر غشاء الخلية، وبالتالي تثبيط فرط استقطاب الخلايا العصبية. في حين أن التثبيط الطوري (المشبكي) حساس للجابازين، فإن التثبيط التوتري (خارج المشبكي) أقل حساسية له نسبيًا. [ 3 ]

وقد تبين أن الجابازين يرتبط بمستقبلات GABA A التي تحتوي على الوحدة الفرعية α 4 βδ ويثبطها ، والتي قد تمثل مستقبل GHB . [ 4 ]

مراجع

  1. ↑ بيرنز سي جيه، فان دن بوم إل بي، هاينمان يو (أبريل 2007). "تأثيرات مضادات مستقبلات GABA(A) بيكوكولين وغابازين على مركبات الموجة الحادة-التموجية المُستحثة بالمنبه في قرن آمون لفئران بالغة في المختبر". المجلة الأوروبية لعلم الأعصاب . 25 (7): 2170-2181 . doi : 10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x . PMID 17419756. S2CID 85328190 .  
  2. ↑ أوينو إس، براكامونتس جيه، زورومسكي سي، فايس دي إس، شتاينباخ جيه إتش (يناير 1997). "البيكوكولين والجابازين مثبطات ألوستيرية لفتح قناة مستقبلات GABA<sub>A</sub>" . مجلة علم الأعصاب . 17 (2): 625-634 . doi : 10.1523/jneurosci.17-02-00625.1997 . PMC 6573228. PMID 8987785 .  
  3. ↑ يونغ جيه واي، كانينغ كيه جيه، تشو جي، بينيفاذر بي، ماكدونالد جيه إف، أورسير بي إيه (يناير 2003). "مستقبلات GABA<sub>A</sub> المنشطة بشكل مستمر في خلايا عصبية الحصين هي مستشعرات عالية الألفة ومنخفضة التوصيل لـ GABA خارج الخلية". علم الأدوية الجزيئي . 63 (1): 2-8 . doi : 10.1124/mol.63.1.2 . PMID 12488530. S2CID 6827514 .  
  4. ↑ أبسالوم ن، إيغورن ل ف، فيلومسن إ س، كريم ن، باي ت، أولسن ج ف، وآخرون . (أغسطس 2012). "مستقبلات GABA(A) من نوع α4βδ هي أهداف عالية الألفة لحمض غاما هيدروكسي بيوتيريك (GHB)" . وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم في الولايات المتحدة الأمريكية . 109 (33): 13404-13409 . Bibcode : 2012PNAS..10913404A . doi : 10.1073/pnas.1204376109 . PMC 3421209. PMID 22753476 .