إيكالانتيد

إيكالانتيد (الاسم التجاري: كالبيتور ) هو دواء يُستخدم لعلاج الوذمة الوعائية الوراثية (HAE) والوقاية من فقدان الدم في جراحة القلب والصدر . ^{[ 1 ]} وهو مثبط لبروتين الكاليكرين ، وببتيد مكون من 60 حمضًا أمينيًا ، تم تطويره من نطاق كونيتز باستخدام تقنية عرض العاثيات لمحاكاة الأجسام المضادة المثبطة للكاليكرين. ^{[ 1 ]}

تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا الصداع والغثيان والتعب والإسهال . أما الآثار الأقل شيوعًا، ولكنها لوحظت لدى أكثر من 5% من المرضى في التجارب السريرية، فتشمل التهابات الجهاز التنفسي والحمى والقيء والحكة وآلام الجزء العلوي من البطن . وقد أظهر ما يصل إلى 4% من المرضى حالة تأق ، مما أدى إلى إصدار تحذير شديد اللهجة في الولايات المتحدة. ^{[ 6 ]}

اعتبارًا من عام 2011لم تُجرَ أي دراسات تفاعلية. ^{[ 6 ]}

ينتج مرض الوذمة الوعائية الوراثية عن طفرة في جين مثبط C1 . يؤدي خلل أو غياب مثبط C1 إلى تنشيط الكاليكرين، وهو بروتين مسؤول عن تحرير البراديكينين من طليعته الكينينوجين . ^{[ 7 ] [ 8 ]} يؤدي فرط البراديكينين إلى تسرب السوائل من الأوعية الدموية، مما يسبب تورم الأنسجة الذي يميز مرض الوذمة الوعائية الوراثية.

يُثبّط إيكالانتيد هذه الآلية المرضية عن طريق تثبيط نشاط الكاليكرين البلازمي بشكل انتقائي وعكسي. ^{[ 6 ]} يبلغ ثابت تثبيط إيكالانتيد (Ki) للكاليكرين 25 بيكو مولار، مما يدل على ألفة عالية. ^{[ 9 ]}