LY-2183240

📅 آخر تحديث: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

يُعدّ LY-2183240 دواءً يعمل كمثبط قوي لإعادة امتصاص الإندوكانابينويد أنانداميد، وكمثبط لإنزيم هيدرولاز أميد الأحماض الدهنية (FAAH)، وهو الإنزيم الرئيسي المسؤول عن تحطيم أنانداميد. يؤدي ذلك إلى ارتفاع ملحوظ في مستويات أنانداميد في الدماغ، وقد أظهرت الدراسات على الحيوانات أن LY-2183240 يُنتج تأثيرات مسكنة ومضادة للقلق . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] على الرغم من أن LY-2183240 مثبط قوي لإنزيم FAAH، إلا أنه يتميز بانتقائية ضعيفة نسبيًا، كما أنه يُثبط العديد من الإنزيمات الأخرى كأهداف جانبية. [ 4 ] ونتيجة لذلك، لم يتم تطويره للاستخدام السريري، على الرغم من أنه لا يزال يُستخدم على نطاق واسع في الأبحاث، كما تم بيعه كدواء مُصمم . [ 5 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ ديكاسون-تشيسترفيلد إيه كيه، كيد إس آر، مور إس إيه، شوس جيه إم، ليو بي، نوميكوس جي جي، فيلدر سي سي (2006). " التوصيف الدوائي لنقل الإندوكانابينويد ومثبطات هيدرولاز أميد الأحماض الدهنية" . علم الأحياء العصبي الخلوي والجزيئي . 26 ( 4-6 ): 407-23 . doi : 10.1007/ s10571-006-9072-6 . PMC 11881822. PMID 16736384. S2CID 24361518 .   {{cite journal}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين ( رابط )
  2. ↑ مايوني إس، موريرا إي، مارابيزي آي، ليغريستي إيه، لونغو إل، أورتار جي، دي مارزو في (نوفمبر 2008). " التأثيرات المسكنة للألم لمثبطات التترازول لتعطيل الإندوكانابينويد: آليات وسيطة بمستقبلات الكانابينويد وغير الكانابينويد" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 155 (5): 775-82 . doi : 10.1038/bjp.2008.308 . PMC 2584918. PMID 18660824 .  {{cite journal}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين ( رابط )
  3. ↑ باورز إم إس، بارينها جي دي، مليناك إن إس، باركر إي إل، تشيستر جيه إيه (ديسمبر 2010). "تأثيرات مثبط امتصاص الإندوكانابينويد الجديد، LY2183240، على ردة الفعل المفاجئة المعززة بالخوف وسلوكيات البحث عن الكحول لدى الفئران التي تم تربيتها انتقائياً لتفضيلها العالي للكحول" . علم الأدوية النفسية . 212 (4): 571-83 . doi : 10.1007/s00213-010-1997-2 . PMC 2982902. PMID 20838777 .  {{cite journal}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين ( رابط )
  4. ↑ ألكسندر جيه بي، كرافات بي إف (أغسطس 2006). "مثبط نقل الإندوكانابينويد المفترض LY2183240 هو مثبط قوي لإنزيم FAAH والعديد من إنزيمات السيرين هيدرولاز الأخرى في الدماغ". مجلة الجمعية الكيميائية الأمريكية . 128 (30): 9699-704 . Bibcode : 2006JAChS.128.9699A . doi : 10.1021/ja062999h . PMID 16866524 . 
  5. ^ أوشياما ن، ماتسودا إس، كاوامورا إم، شيموكاوا واي، كيكورا-هاناجيري آر، أريتاكي ك، أوراد واي، جودا واي (2014). “توصيف أربعة عقاقير مصممة جديدة، 5-كلورو-إنني، وتناظرية إندازول إننيي، وألفا-PHPP وألفا-بوب، مع 11 عقارًا مصممًا تم توزيعها حديثًا في منتجات غير قانونية”. كثافة العمليات علوم الطب الشرعي . 243 : 1– 13. دوى : 10.1016/j.forsciint.2014.03.013 . بميد 24769262 . {{cite journal}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين ( رابط )

للمزيد من القراءة

مور، إس. أ.؛ نوميكوس، جي. جي.؛ ديكاسون-تشيسترفيلد، أ. ك.؛ شوبر، د. أ.؛ شوس، ج. م.؛ يينغ، ب. ب.؛ شو، واي. سي.؛ فيبوس، ل.؛ سيمونز، ر. م.؛ لي، د.؛ إيينغار، س.؛ فيلدر، س. س. (2005). "تحديد موقع ارتباط عالي الألفة يشارك في نقل الإندوكانابينويدات" . وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم . 102 (49): 17852-17857 . doi : 10.1073/pnas.0507470102 . PMC 1295594. PMID 16314570 .