نوروكسيكودون

الموسوعة الحرة

النوروكسيكودون هو المستقلب الرئيسي لمسكن الألم الأفيوني أوكسيكودون . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] يتكون من أوكسيكودون في الكبد عبر عملية نزع مجموعة الميثيل من النيتروجين، وبشكل أساسي بواسطة إنزيم CYP3A4 . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] يرتبط النوروكسيكودون بمستقبلات الأفيون μ (MOR) وينشطها بشكل مشابه للأوكسيكودون، ولكن بثلث ألفة الأوكسيكودون وقوة تنشيط أقل بمقدار 5 إلى 10 أضعاف . [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] ومع ذلك، على الرغم من كونه ناهضًا قويًا لمستقبلات الأفيون μ، إلا أن النوروكسيكودون لا يعبر حاجز الدم في الدماغ إلى الجهاز العصبي المركزي بشكل جيد ، ولهذا السبب، فإن تأثيره المسكن ضئيل نسبيًا. [ 6 ] [ 5 ] [ 4 ] [ 7 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 سميث إتش إس، فانديرا تي دبليو، ماكلين جي (25 أبريل 2008). "المواد الأفيونية لتسكين الألم" . في سميث إتش، باسيك إس (محرران). الألم والإدمان الكيميائي . مطبعة جامعة أكسفورد، الولايات المتحدة الأمريكية. ص  195 وما بعدها. ISBN 978-0-19-530055-0.
  2. 1 2 بينكوس إم آر، بلوث إم إتش، أبراهام جونيور إن زد (31 مارس 2016). "علم السموم ومراقبة الأدوية العلاجية" . في ماكفرسون آر إيه، بينكوس إم آر (محرران). التشخيص السريري لهنري وإدارته بالطرق المختبرية . إلسيفير للعلوم الصحية. ص 336–. ISBN  978-0-323-41315-2.
  3. 1 2 سوموجي، أ.أ.، وكولر، ج.ك. (29 مايو 2012). "أدوية لعلاج الألم الحاد والمزمن" . في: أنزنباخر، ب.، وزانجر، أ.م. (محرران). استقلاب الأدوية والمواد الغريبة الأخرى . جون وايلي وأولاده. ص 420 وما بعدها. ISBN  978-3-527-32903-8.
  4. 1 2 ليمبرغ ك.ك، سيسكونين أ.و، كونتينين ف.ك، ​​يلي-كوهالوما ج.ت، كالسو إ.أ (فبراير 2008). "التوصيف الدوائي للنوروكسيمورفون كمسكن أفيوني جديد لتسكين الألم النخاعي" . التخدير والتسكين . 106 (2): 463-470 ، جدول المحتويات. doi : 10.1213/ane.0b013e3181605a15 . PMID 18227301. S2CID 16524280 .  
  5. 1 2 كوكي هـ، كوكي م (25 أبريل 2016). "اختراق الأوكسيكودون الأفيوني للجهاز العصبي المركزي" . في بريدي ف. ر. (محرر). علم الأمراض العصبية لإدمان المخدرات وإساءة استخدام المواد، المجلد 3: العمليات والآليات العامة، الأدوية الموصوفة، الكافيين وجوز الأريكا، إساءة استخدام المخدرات المتعددة، الإدمانات الناشئة والإدمانات غير الدوائية . إلسيفير ساينس. الصفحات 462-464 . ISBN  978-0-12-800677-1.
  6. ↑ لالوفيتش ب، خاراش إي، هوفر سي، ريسلر إل، ليو-تشين إل واي، شين دي دي (مايو 2006). "الحركية الدوائية والديناميكية الدوائية للأوكسيكودون الفموي لدى متطوعين أصحاء: دور المستقلبات النشطة في الدورة الدموية". علم الأدوية السريرية والعلاجات . 79 (5): 461-479 . doi : 10.1016/j.clpt.2006.01.009 . PMID 16678548. S2CID 21372271 .  
  7. ↑ كليماس ر، ويتيك د، الفلاح س، ميكوس ج (مايو 2013). "مساهمة الأوكسيكودون ومستقلباته في التأثير المسكن الكلي بعد تناول الأوكسيكودون". رأي الخبراء في استقلاب الأدوية وعلم السموم . 9 (5): 517-528 . doi : 10.1517/17425255.2013.779669 . PMID 23488585. S2CID 22857902 .