أوليغوميسين
الأوليغوميسينات هي ماكروليدات تنتجها بكتيريا الستربتوميسيس وهي عوامل مضادة للبكتيريا قوية ولكنها غالباً ما تكون سامة للكائنات الحية الأخرى، بما في ذلك البشر.
وظيفة
تُستخدم الأوليغوميسينات كمضادات حيوية . ومع ذلك، فإن استخدامها السريري محدود أو معدوم لدى البشر بسبب آثارها السامة على الميتوكوندريا وإنزيم ATP synthase . [ 1 ]
يُعدّ أوليغوميسين أ مُثبِّطًا لإنزيم سينثاز الأدينوسين ثلاثي الفوسفات (ATP synthase). [ 1 ] في أبحاث الفسفرة التأكسدية، يُستخدم لمنع المرحلة الثالثة (الفسفرة) من التنفس الخلوي. يُثبِّط أوليغوميسين أ إنزيم سينثاز الأدينوسين ثلاثي الفوسفات عن طريق حجب قناة البروتون (الوحدة الفرعية F O )، الضرورية لفسفرة الأدينوسين ثنائي الفوسفات ( ADP ) إلى أدينوسين ثلاثي الفوسفات ( ATP ) (إنتاج الطاقة). يُؤدي تثبيط تخليق الأدينوسين ثلاثي الفوسفات بواسطة أوليغوميسين أ إلى تقليل تدفق الإلكترونات عبر سلسلة نقل الإلكترون بشكل ملحوظ ؛ ومع ذلك، لا يتوقف تدفق الإلكترونات تمامًا بسبب عملية تُعرف باسم تسرب البروتونات أو فك اقتران الميتوكوندريا . [ 2 ] تعود هذه العملية إلى تسهيل انتشار البروتونات إلى مصفوفة الميتوكوندريا من خلال بروتين فك الاقتران مثل الثيرموجينين ، أو UCP1 .
قد يؤدي إعطاء الأوليغوميسين للفئران إلى تراكم مستويات عالية جداً من اللاكتات في الدم والبول. [ 3 ]
| R 1 | R 2 | R 3 | R 4 | R 5 | |
| أوليغوميسين أ | الفصل 3 | ح | أوه | H,H | الفصل 3 |
| أوليغوميسين ب | الفصل 3 | ح | أوه | يا | الفصل 3 |
| أوليغوميسين سي | الفصل 3 | ح | ح | H,H | الفصل 3 |
| أوليغوميسين د ( روتاميسين أ ) | ح | ح | أوه | H,H | الفصل 3 |
| أوليغوميسين إي | الفصل 3 | أوه | أوه | يا | الفصل 3 |
| أوليغوميسين إف | الفصل 3 | ح | أوه | H,H | CH 2 CH 3 |
| روتاميسين ب | ح | ح | ح | H,H | الفصل 3 |
| 44- هومو أوليغوميسين أ | CH 2 CH 3 | ح | أوه | H,H | الفصل 3 |
| 44- هومو أوليغوميسين ب | CH 2 CH 3 | ح | أوه | يا | الفصل 3 |
مراجع
- 1 2 ماكيه ر، البكار ن، كفوري م، روفائيل ر، ساباتير ج م، فجرون ز (مارس 2023). " مثبطات إنزيم ATP سينثاز كمرشحات جديدة مضادة للبكتيريا" . المضادات الحيوية . 12 (4): 650. doi : 10.3390/antibiotics12040650 . PMC 10135114. PMID 37107012 .
- ↑ جاستروخ م، ديفاكاروني أ.س، موكيرجي س، تريبيرغ ج.ر، براند م.د (2010). " تسربات البروتونات والإلكترونات في الميتوكوندريا" . مقالات في الكيمياء الحيوية . 47 (1): 53-67 . doi : 10.1042/bse0470053 . PMC 3122475. PMID 20533900 .
- ↑ كرامار ر، هوهينيغر م، سرور أ.ن، خانكاه ج (ديسمبر 1984). " سمية الأوليغوميسين في الجرذان السليمة". العوامل والتأثيرات . 15 ( 5-6 ): 660-663 . doi : 10.1007/BF01966788 . PMID 6532186. S2CID 7837164 .
- ^ ناكاتا م، إيشيياما تي، أكاماتسو إس، هيروس واي، ماروكا إتش، سوزوكي آر، تاتسوتا ك (1995). "دراسات تركيبية على الأوليجوميسين. توليف أجزاء الأوليجوميسين ب سبيروكيتال وبوليبروبيونات". نشرة الجمعية الكيميائية اليابانية . 68 (3): 967– 89. دوى : 10.1246/bcsj.68.967 .
- المضادات الحيوية من فئة الماكروليدات
- مركبات سبيرو
- ثنائي الكيتونات
- مثبطات إنزيم ATP synthase
