أوبروزوميب
أوبروزوميب [ 1 ] (يحمل الاسم الرمزي ONX 0912 و PR-047 ) هو مثبط بروتيازوم من الجيل الثاني يُعطى عن طريق الفم، وقد طوّرته شركة بروتيوليكس، التي استحوذت عليها شركة أونيكس للأدوية ، وهي شركة تابعة لشركة أمجن ، في عام 2009. وهو يثبط بشكل انتقائي نشاط الكيموتريبسين لكل من البروتيازوم التكويني ( PSMB5 ) والبروتيازوم المناعي ( LMP7 ). [ 2 ]
يجري البحث حاليًا في استخدامه لعلاج الأورام الدموية الخبيثة ، وتحديدًا الورم النخاعي المتعدد ، حيث لا تزال دراسات المرحلة الأولى (ب) جارية (حتى 16 فبراير 2016). [ 3 ] وباعتباره مشتقًا من الإيبوكسيكيتون، يرتبط أوبروزوميب بنيويًا بكارفيلزوميب ، ويتميز بميزة إضافية تتمثل في توافره الحيوي عن طريق الفم . ومثل كارفيلزوميب، فهو فعال ضد خلايا الورم النخاعي المتعدد المقاومة لبورتيزوميب . [ 4 ]
تم منح أوبروزوميب حالة دواء اليتيم لعلاج داء والدنستروم ماكروغلوبولين الدم والورم النخاعي المتعدد في عام 2014. [ 5 ]
انظر أيضاً
- إيكسازوميب (الاسم التجاري نينلارو ) - مثبط بروتيازوم مشتق من حمض البورونيك يُعطى عن طريق الفم، وهو معتمد لعلاج الورم النخاعي المتعدد
مراجع
- ↑ "الأسماء الدولية غير المسجلة الملكية للمواد الصيدلانية (INN). الأسماء الدولية غير المسجلة الملكية المقترحة: القائمة 107" (ملف PDF) . منظمة الصحة العالمية. ص 193. تاريخ الاطلاع: 24 أبريل 2016 .
- ↑ Zhou HJ, Aujay MA, Bennett MK, Dajee M, Demo SD, Fang Y, et al. (مايو 2009). "تصميم وتخليق مثبط بروتيازومي انتقائي من نوع ببتيد إيبوكسي كيتون، متوفر حيويًا عن طريق الفم (PR-047)". مجلة الكيمياء الطبية . 52 (9): 3028-3038 . doi : 10.1021/jm801329v . PMID 19348473 .
- ↑ "مخطط خط إنتاج أمجن" . شركة أمجن. 16 فبراير 2016. ص 3. تم الاطلاع عليه بتاريخ 24 أبريل 2016 .
- ↑ تشوهان د، سينغ أ.ف، أوجاي م، كيرك س.ج، باندي م، سيكاريلي ب، وآخرون . (ديسمبر 2010). " مثبط بروتيازوم جديد يُعطى عن طريق الفم ONX 0912 يُحفز السمية الخلوية في المختبر وفي الجسم الحي في الورم النخاعي المتعدد" . مجلة الدم . 116 (23): 4906-15 . doi : 10.1182/blood-2010-04-276626 . PMC 3321748. PMID 20805366 .
- ↑ "أوبروزوميب - أونيكس للأدوية" . أديس إنسايت . سبرينغر نيتشر سويسرا إيه جي.
- الأدوية التي لم يتم تخصيص رمز ATC لها
- الإيبوكسيدات
- أدوية السرطان التجريبية
- مثبطات البروتيازوم
- البروتينات
- الثيازولات
- مخلفات الأدوية المضادة للأورام والمعدلة للمناعة
