بيلانسرين

📅 آخر تحديث: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

بيلانسرين (الاسم الرمزي التطويري TR-2515 ) هو مضاد لمستقبلات السيروتونين 5-HT2 ومستقبلات ألفا 1 الأدرينالية ، وكان قيد التطوير لعلاج ارتفاع ضغط الدم، لكنه لم يُطرح في الأسواق قط. [ 2 ] [ 3 ] توقف تطويره في عام 2001. [ 2 ]

علم الأدوية

الحركية الدوائية

تمت دراسة الحركية الدوائية للبيلانسيرين. [ 4 ] يتميز بنصف عمر إطراح قصير نسبيًا . [ 5 ] [ 4 ] في دراسة تحليلية ، كان الوقت اللازم لوصول الدواء إلى ذروة تركيزه أقل من  ساعة واحدة، وكان نصف عمره 3.8  ساعات لدى شخص واحد . [ 1 ]

كيمياء

توليف

تخليق بيلانسيرين

يمكن تصنيع بيلانسيرين ( 3 ) عن طريق تفاعل بين أنهيدريد الإيزاتويك ( 1 ) و1-(3-أمينوبروبيل)-4-فينيل بيبيرازين ( 2 ) في وجود الفوسجين . [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 4 فلوريس-موريتا إف جيه، هونغ إي، كاستانيدا-هيرنانديز جي (يونيو 1988). "تحليل كروماتوغرافي سائل عالي الأداء عالي الحساسية للبيلانسيرين، وهو عامل جديد خافض لضغط الدم، في عينات البلازما". مجلة الكروماتوغرافيا . 428 (1): 167-172 . doi : 10.1016/s0378-4347(00)83903-1 . PMID 3170670 . 
  2. 1 2 "بيلانسرين" . أديسينسايت . 30 أغسطس 2002 . تم الاسترجاع في 17 يناير 2026 .
  3. ↑ فيلالوبوس-مولينا ر، إيبارا م، هونغ إي (أبريل 1995). "مضاد مستقبلات 5-HT2، بيلانسيرين، يثبط تضيق الأوعية الدموية الناتج عن مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية في المختبر". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 277 ( 2-3 ): 181-185 . doi : 10.1016/0014-2999(95)00074-u . PMID 7493607 . 
  4. 1 2 فلوريس-موريتا إف جيه، هيريرا جي إي، كاستانيدا-هيرنانديز جي، هونغ إي (1992). "الحركية الدوائية للبيلانسيرين في المتطوعين الأصحاء". وقائع جمعية الصيدلة الغربية . 35 : 113 – 116. بميد 1502209 . 
  5. ↑ إسبينوزا ر، هونغ إي، فيلافويرتي ل (مايو 2000). "تأثير إضافة حمض الستريك على معدل إطلاق هيدروكلوريد بيلانسيرين من أقراص مصفوفة هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز". المجلة الدولية للصيدلة . 201 (2): 165-173 . doi : 10.1016/s0378-5173(00)00406-3 . PMID 10878323. بيلانسيرين دواء تجريبي قاعدي ضعيف ذو عمر نصف قصير، وقد طُوِّرت تركيبة إطلاق ممتد باستخدام هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (HPMC) وحمض الستريك لإنشاء نظام يُحقق إطلاقًا تدريجيًا لهذا الدواء. 
  6. ↑ هاياو إس، هافيرا إتش جيه، سترايكر دبليو جي، لايبزيغ تي جيه، كولب آر إيه، هارتزلر إتش إي (نوفمبر 1965). "مُهدئات وخافضات ضغط جديدة من مركبات 2،4(1H،3H)-كينازولينديونات المُستبدلة في الموضع 3". مجلة الكيمياء الطبية . 8 (6): 807-815 . doi : 10.1021/jm00330a017 . PMID 5885076 . 
  7. ↑ هافيرا، هـ. ج.، وفيدريو، هـ. (ديسمبر 1979). "مشتقات 1،3-ثنائي الاستبدال 2،4(1H،3H)-كينازولينديونات كموسعات محتملة للأوعية الدموية الطرفية أو عوامل خافضة لضغط الدم". مجلة الكيمياء الطبية . 22 (12): 1548-1550 . doi : 10.1021/jm00198a024 . PMID 231656 . 
  8. ↑ غارسيا، جيه دي، سومانثان، آر، ريفيرو، آي إيه، أغيري، جي، هيلبرغ، إل إتش (2000). "تخليق مركب 3-(4-فينيل-1′-بيبرازينيل)-بروبيل-2،4-كوينازولينديون المضاد لارتفاع ضغط الدم والموسوم بالديوتيريوم". اتصالات تركيبية . 30 (15): 2707-2711 . doi : 10.1080/00397910008086895 .
  9. ↑ لي إكس، لي واي آر، كيم إس إتش (2011). "تخليق موجز لمركبات بيلانسرين، وغوشويواميد II، ووتشويواميد II باستخدام نوى كوينازولينيديون". نشرة الجمعية الكيميائية الكورية . 32 (9): 3480-3482 . doi : 10.5012/bkcs.2011.32.9.3480 .
  10. ^ كورتيز آر، ريفيرو آي إيه، سوماناثان آر، أغيري جي، راميريز إف، هونج إي (1991). "توليف الكينازولينديون باستخدام ثلاثي الفوسجين". الاتصالات الاصطناعية . 21 (2): 285-292 . دوى : 10.1080/00397919108020823 .
  11. ↑ AT 269143B ، "Verfahren zur Herstellung von neuen Chinazolindionderivaten und ihrer Säureadditionssalze bzw. ihrer entsprechenden Piperaziniumverbindungen [عملية تحضير مشتقات الكينازولينديون الجديدة وأملاح إضافتها الحمضية أو مركبات البيبرازينيوم المقابلة لها]"، تم نشرها 10/03/1969 تم تعيينه في شركة Miles Laboratories, Inc. 
  12. ↑ US 3274194 ، شين هـ، "مشتقات الكينازولينديون"، الصادر في 20 سبتمبر 1966، والمخصص لشركة باير. 
  13. ↑ US 3919425 ، فيدريو هـ، "طريقة إنتاج توسع الأوعية الدموية باستخدام مشتقات معينة من 3-بديل-كينازولين"، صدرت في 11 نوفمبر 1975، وتم تخصيصها لشركة باير.