كيتانسيرين

📅 آخر تحديث: ١ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ١ أغسطس ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

الكيتانسيرين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري سوفريكسال ، هو دواء خافض لضغط الدم يُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني واضطرابات التشنج الوعائي . [ 8 ] [ 1 ] [ 2 ] كما يُستخدم في البحوث العلمية كعامل مضاد للسيروتونين في دراسة نظام السيروتونين ، وتحديدًا عائلة مستقبلات 5-HT2 . [ 9 ] يُؤخذ الدواء عن طريق الفم . [ 1 ] [ 2 ]

تشمل الآثار الجانبية للكيتانسيرين الدوخة ، والتعب ، والوذمة ، وجفاف الفم ، وزيادة الوزن ، وإطالة فترة QT . [ 1 ] يعمل الكيتانسيرين كمضاد انتقائي لمستقبلات السيروتونين 5 -HT2A ، ومستقبلات ألفا 1 الأدرينالية ، ومستقبلات الهيستامين H1 . [ 1 ] [ 10 ] [ 11 ] كما يُظهر ألفة أقل تجاه العديد من الأهداف الأخرى . [ 11 ]

اكتُشف الكيتانسيرين في شركة جانسن للأدوية عام ١٩٨٠. [ ١٢ ] [ ١٣ ] وكان أول مضاد لمستقبلات السيروتونين ٥-HT ٢A يُكتشف ويُظهر انتقائيةً تجاه مستقبلات السيروتونين الأخرى. [ ١١ ] هذا الدواء غير متوفر في الولايات المتحدة [ ٣ ] ولم يعد يُسوّق في معظم أنحاء العالم. [ ١٤ ] [ ١٥ ]

الاستخدامات

الاستخدامات الطبية

يصنف الكيتانسيرين كدواء خافض لضغط الدم من قبل منظمة الصحة العالمية [ 16 ] والمعهد الوطني للصحة . [ 17 ]

وقد استُخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي الناجم عن البروتامين (الذي بدوره أُعطي لعلاج آثار جرعة زائدة من الهيبارين ). [ 18 ]

لا يرتبط انخفاض ضغط الدم بتسرع القلب الانعكاسي. [ 19 ]

وقد تم استخدامه في جراحة القلب. [ 20 ]

خلصت مراجعة كوكرين لعام 2000 إلى أن الكيتانسيرين، مقارنةً بالدواء الوهمي، لم يُقدّم راحةً كبيرةً للأشخاص الذين يعانون من نوبات ظاهرة رينود في سياق التصلب الجهازي المترقي (وهو اضطراب مناعي ذاتي). وبينما لم يتأثر تواتر النوبات بالكيتانسيرين، فقد لوحظ انخفاض في مدة كل نوبة. ومع ذلك، ونظرًا لعبء الآثار الجانبية الكبير، خلص الباحثون إلى أن فائدة الكيتانسيرين في هذه الحالة غير مُرجّحة. [ 21 ]

الكيتانسيرين هو مضاد انتقائي لمستقبلات 5-HT2A، طُوِّر في البداية كدواء خافض لضغط الدم. يتوفر الدواء الآن على شكل جل موضعي لعلاج الجروح والحروق والقرح والشقوق الشرجية، ويعمل عن طريق تسريع عملية التئام البشرة.

الاستخدامات البحثية

يُستخدم الكيتانسيرين الموسوم بالتريتيوم (3H) كمركب مشعّ لمستقبلات السيروتونين 5 - HT2 ، على سبيل المثال في فحوصات ارتباط المستقبلات والتصوير الإشعاعي الذاتي . [ 22 ] وقد مكّن هذا الوسم الإشعاعي من دراسة توزيع مستقبلات السيروتونين 5-HT2A في دماغ الإنسان . [ 23 ]

أظهرت دراسة تصوير إشعاعي ذاتي للمخيخ البشري زيادة في ارتباط 3H- كيتانسيرين مع التقدم في العمر (من أقل من 50 فيمتومول لكل ملليغرام من الأنسجة عند حوالي 30 عامًا إلى أكثر من 100 فيمتومول لكل ملليغرام عند عمر يزيد عن 75 عامًا). [ 24 ] في المقابل، لم يجد فريق البحث نفسه أي ارتباط ذي دلالة إحصائية مع العمر في دراستهم لارتباط المتجانس .

كما تم استخدام الكيتانسيرين مع NNC112 الموسوم بالكربون ( 11C ) المشع من أجل تصوير مستقبلات D1 القشرية دون تلوث بمستقبلات 5- HT2 . [ 25 ]

مع تزايد الأبحاث حول استخدام المواد المهلوسة كمضادات للاكتئاب ، استُخدم الكيتانسيرين لحجب تجربة الهلوسة ، ولتحديد التأثيرات المعرفية المحددة لتنشيط مستقبلات 5-HT2A . [ 26 ] وقد وُجد أن الكيتانسيرين يحجب التأثيرات المهلوسة للسيلوسيبين ، [ 27 ] وثنائي إيثيل أميد حمض الليسرجيك (LSD)، [ 28 ] [ 6 ] والميسكالين ، [ 29 ] والأياهواسكا ( ثنائي ميثيل تريبتامين ) [ 30 ] في الدراسات السريرية. [ 26 ] [ 31 ]

علم الأدوية

الأهداف الجزيئية البشرية للكيتانسيرين [ 32 ] [ 33 ] [ 11 ]
هدفالتقارب (K i )المرجع(ات)
5-HT 1A1044–>10000 نانومتر[ 33 ] [ 32 ]
5-HT 1B2515–6300 نانومتر[ 33 ] [ 32 ]
5-HT 1D32–>10,000 نانومتر[ 33 ] [ 34 ] [ 35 ]
5-HT 1E>10000 نانومتر[ 32 ]
5-HT 1F1.25–>10,000 نانومتر[ 32 ]
5-HT 2A0.20–9.8 نانومتر[ 33 ] [ 32 ]
5-HT 2B200–3236 نانومول[ 33 ] [ 32 ]
5-HT 2C17-186 نانومول[ 33 ] [ 32 ]
5-HT 3>10000 نانومتر (قوارض)[ 32 ]
5-HT 4L1000 نانومولار (جرذ)[ 32 ]
5-HT 5A20000 نانومتر[ 33 ] [ 32 ]
5-HT 5B1000–1585 نانومولار (قوارض)[ 32 ]
5-HT 62800 نانومتر[ 32 ]
5-HT 7320–1334 نانومتر[ 33 ] [ 32 ]
د 1190–464 نانومتر[ 32 ]
د 2>10000 نانومتر[ 32 ]
د 3؟
د 4148 نانومول (كلبي)[ 32 ]
د 52500 نانومتر[ 33 ] [ 32 ]
α 1A6.3 نانومتر[ 33 ]
α 1B6.3 نانومتر[ 33 ]
α 1D16 نانومول[ 33 ]
α 2A372 نانومتر (HT29)[ 32 ]
α 2B199 نانومول[ 32 ]
α 2C159 نانومولار (الأبوسوم)[ 32 ]
H 11.79 نانومتر[ 32 ]
بيانات>10000 نانومتر[ 32 ]
VMAT11600 نانومتر[ 33 ]
VMAT222-540 نانومتر[ 33 ] [ 11 ]

الديناميكا الدوائية

الكيتانسيرين هو مضاد غير انتقائي ذو ألفة عالية لمستقبلات 5 -HT2 في القوارض. [ 32 ] [ 36 ] [ 34 ] [ 37 ] بالإضافة إلى مستقبلات 5-HT2 ، يُعد الكيتانسيرين أيضًا مضادًا ذا ألفة عالية لمستقبل H1 . [ 38 ] كما وُجد أنه يُثبط ناقل أحادي الأمين الحويصلي 2 (VMAT2). [ 39 ] [ 40 ]

تمت دراسة شغل مستقبلات السيروتونين 5-HT 2A بواسطة الكيتانسيرين في البشر. [ 41 ]

الحركية الدوائية

تبلغ التوافر الحيوي للكيتانسيرين 50%. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] ويستغرق وصوله إلى ذروة تركيزه في الدم من 0.53 إلى 2.3  ساعة في المتوسط، بمدى يتراوح بين 0.25 و5.0  ساعات. [ 6 ] [ 5 ] وتختلف قدرة الدواء على عبور الحاجز الدموي الدماغي باختلاف الأنواع، حيث تكون نفاذيته أعلى لدى البشر والقرود والخنازير المصغرة مقارنةً بالفئران والجرذان. [ 42 ] ويُعزى ذلك على الأرجح إلى كون الكيتانسيرين ركيزةً لبروتين P-glycoprotein ، وإلى اختلاف قدرة هذا البروتين على الحد من اختراق الحاجز الدموي الدماغي بين الأنواع المختلفة. [ 42 ] وتبلغ نسبة ارتباط الكيتانسيرين ببروتينات البلازما 95.0%، ويرتبط بشكل رئيسي بالألبومين . [ 4 ] ويتراوح نصف عمر إطراح الكيتانسيرين بين 10 و29 ساعة. [ 7 ] [ 3 ] [ 5 ] ومع ذلك، وجدت دراسة أحدث أن نصف العمر يبلغ 3.5 ساعات. [ 6 ]  

كيمياء

الكيتانسيرين هو مشتق من البيبيريدينيل إيثيل كوينازولين. [ 43 ] [ 44 ]

توليف

براءات اختراع ثيمي : [ 45 ] [ 46 ] سينو: [ 47 ] منقحة: [ 48 ] نظائر: [ 49 ]

يمكن استخدام إما 3-(2-كلوروإيثيل)كينازولين-2،4(1H،3H)-ديون [5081-87-8] ( 1a )، أو بديلًا عنه 2،3-ثنائي هيدرو-[1،3]أوكسازولو[2،3-b]كينازولين-5-ون [52727-44-3] ( 1b ) كمادة أولية. ويكتمل تخليق الكيتانسيرين ( 3 ) بربط السلسلة الجانبية بـ 4-(4-فلوروبنزويل)بيبيريدين [56346-57-7] ( 2 ) .

النظائر

تشمل نظائر الكيتانسيرين ، من بين أمور أخرى، الألتانسيرين ، والأوكابيريدون ، والباليبيريدون ، والبيلاسيرين ، والبيرينبيرون ، والريسبيريدون ، والريتانسيرين ، والسيتوبرون . [ 43 ] [ 14 ]

تاريخ

تم وصف الكيتانسيرين لأول مرة في الأدبيات العلمية بحلول عام 1980. [ 43 ] [ 50 ] [ 51 ] [ 52 ]

المجتمع والثقافة

الأسماء

كيتانسيرين هو الاسم العلمي للدواء، وله أيضًا الاسم الدولي غير المسجل الملكية (INN) ، والاسم الأمريكي المعتمد (USAN) ، والاسم البريطاني المعتمد (BAN) . [ 14 ] [ 44 ] [ 43 ] يُعرف أيضًا باسميه التجاريين الرئيسيين: سوفريكسال وسيريفريكس ، وبأسماء تطويره السابقة: R-41468 و KJK-945 و R-49945 . [ 14 ] [ 44 ] [ 43 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 4 5 بروغدن، آر. إن.، وسوركين، إي. إم. (ديسمبر 1990). "كيتانسيرين: مراجعة لخصائصه الديناميكية الدوائية والحركية الدوائية، وإمكاناته العلاجية في ارتفاع ضغط الدم وأمراض الأوعية الدموية الطرفية". مجلة الأدوية . 40 (6): 903-949 . doi : 10.2165/00003495-199040060-00010 . PMID 2079001 . 
  2. 1 2 3 4 5 6 7 بيرسون ب، هيكانتس ج، هيدنر ت (أبريل 1991). "الحركية الدوائية السريرية للكيتانسيرين". علم حركية الدواء السريري . 20 (4): 263-279 . doi : 10.2165/00003088-199120040-00002 . PMID 2036747 . 
  3. 1 2 3 4 5 وولفرتون، إس إي (8 مارس 2007). العلاج الدوائي الشامل للأمراض الجلدية ( الطبعة الثانية). إلسيفير للعلوم الصحية. ISBN  978-1-4377-2070-9.
  4. 1 2 3 4 5 هيديا سايتو، ماسارو مينامي، محرران. (1992). أدوية خفض ضغط الدم اليوم . VSP. ص 191–. ISBN  978-90-6764-140-1. OCLC 231351327 . 
  5. 1 2 3 4 5 6 هيكانتس ج، فان بير أ، وستنبورغس ر، غولد س، ميلز ج (1986). "الحركية الدوائية للكيتانسيرين ومستقلبه كيتانسيرين-أول في الإنسان بعد الإعطاء الوريدي والعضلي والفموي". المجلة الأوروبية لعلم الصيدلة السريرية . 31 (3): 343-350 . doi : 10.1007/BF00981135 . PMID 3792432 . 
  6. 1 2 3 4 5 بيكر إيه إم، كلايبر إيه، هولز إف، إستامبولوغلو آي، دوثالر يو، فارغيز إن، وآخرون . (فبراير 2023). "الكيتانسيرين يعكس الاستجابة الحادة لـ LSD في دراسة عشوائية، مزدوجة التعمية، مضبوطة بالغفل، متقاطعة على مشاركين أصحاء" . المجلة الدولية لعلم الأدوية النفسية العصبية . 26 (2): 97-106 . doi : 10.1093/ijnp/pyac075 . PMC 9926053. PMID 36342343 .   
  7. 1 2 كولد جي إي، دال بي إل (11 نوفمبر 2013). مواضيع في التخدير العصبي والعناية المركزة العصبية: دراسات تجريبية وسريرية حول الدورة الدموية الدماغية، والتمثيل الغذائي، وضغط الجمجمة . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 193–. ISBN  978-3-662-04845-0. OCLC 1076237896 . 
  8. ↑ سيموينز ج (يونيو 1990). "كيتانسيرين: دواء جديد لأمراض القلب والأوعية الدموية". تخثر الدم وانحلال الفيبرين . 1 (2): 219-224 . PMID 2130934 . 
  9. ↑ أودونيل ج، أهوجا ج.د. (2005). إصابات المخدرات: المسؤولية والتحليل والوقاية . شركة المحامين والقضاة للنشر. ص 304 وما بعدها. ISBN  978-0-913875-27-8.
  10. ↑ أووترز، ف. (1985). "علم الأدوية الخاص بالكيتانسيرين، أول مضاد انتقائي لمستقبلات السيروتونين S2 " . بحوث تطوير الأدوية . 6 (4). وايلي: 263-300 . doi : 10.1002/ddr.430060402 . ISSN 0272-4391 . 
  11. 1 2 3 4 5 كيسي إيه بي، كوي إم، بوث آر جي، كانال سي إي (يونيو 2022). "مضادات مستقبلات السيروتونين 5-HT2A "الانتقائية" . Biochem Pharmacol . 200 115028. doi : 10.1016/j.bcp.2022.115028 . PMC 9252399. PMID 35381208. منذ اكتشافه من قبل شركة جانسن للأدوية عام 1981 (35) ، يُعد مشتق الكينازولين كيتانسيرين من أكثر الأدوات استخدامًا لدراسة وظيفة مستقبلات 5-HT2AR في البحوث ما قبل السريرية (26-28، 36)، وهو المضاد الوحيد المستخدم لتحديد تأثيرات المؤثرات العقلية السيروتونينية المعتمدة على مستقبلات 5-HT2AR لدى البشر (37-41). على الرغم من أن كيتانسيرين كان أول مضاد لمستقبلات 5-HT2AR يُكتشف، إلا أنه يفتقر إلى ألفة عالية لمستقبلات السيروتونين الأخرى و على الرغم من ارتباطه بمستقبلات الدوبامين، إلا أنه من غير المعروف على نطاق واسع أن له ألفة عالية تجاه العديد من مستقبلات الأمينات، بما في ذلك مستقبلات ألفا 1A، وألفا 1B، وألفا 1D الأدرينالية، ومستقبلات الهيستامين H1 (35، 42-44)، بالإضافة إلى ألفة متوسطة تجاه مستقبلات ألفا 2B الأدرينالية ومستقبلات 5-HT2C (الجدول 1). تحد هذه التأثيرات الجانبية من فائدة الكيتانسيرين كأداة محددة لتقييم نشاط مستقبلات 5-HT2AR.  
  12. ↑ هيلي د (1 يوليو 2009). نشأة علم الأدوية النفسية . مطبعة جامعة هارفارد. ص 252-253 . ISBN  978-0-674-03845-5.
  13. ↑ شوارتز ، هـ. (أغسطس 1989). اختراق: اكتشاف الأدوية الحديثة في شركة جانسن . مجموعة سكاي لاين للنشر. ص 74. ISBN  978-1-56019-100-1.
  14. 1 2 3 4 شفايتزيرشر أبوثيكر-فيرين (2004). اسم الفهرس: دليل الأدوية الدولي . ميدفارم للناشرين العلميين. ص. 676. ردمك  978-3-88763-101-7تم الاطلاع عليه بتاريخ 8 أكتوبر 2024 .
  15. ↑ "كيتانسيرين (قاعدة بيانات دولية)" . Drugs.com . 6 أكتوبر 2024. تم الاطلاع عليه بتاريخ 8 أكتوبر 2024 .
  16. ↑ مؤشر ATC/DDD
  17. ↑ كيتانسيرين
  18. ↑ فان دير ستار بي جيه، سولينس سي (1996). "كيتانسيرين في علاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي الناجم عن البروتامين" . مجلة معهد تكساس للقلب . 23 (4): 301-304 . PMC 325377. PMID 8969033 .  
  19. ↑ هودسمان، ن.ب.، كولفين، ج.ر.، كيني، ج.ن. (مايو 1989). "تأثير الكيتانسيرين على متطلبات نيتروبروسيد الصوديوم، والتحكم في ضغط الدم الشرياني، ومعدل ضربات القلب بعد جراحة تحويل مسار الشريان التاجي" . المجلة البريطانية للتخدير . 62 (5): 527-531 . doi : 10.1093/bja/62.5.527 . PMID 2786422 . 
  20. ↑ إلبرز، ب. و.، أوزدمير، أ.، فان إيترسون، م.، فان دونجن، إ. ب.، إنس، س. (فبراير 2009). "التصوير المجهري للدورة الدموية في التخدير القلبي: الكيتانسيرين يخفض ضغط الدم ولكنه لا يؤثر على كثافة الشعيرات الدموية المروية". مجلة التخدير القلبي الصدري والوعائي . 23 (1): 95-101 . doi : 10.1053/j.jvca.2008.09.013 . PMID 19058975 . 
  21. ↑ بوب ج، فينلون د، طومسون أ، شيا ب، فورست د، ويلز ج، وآخرون (2000). "كيتانسيرين لعلاج ظاهرة رينود في التصلب الجهازي المترقي" . قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 1998 (2) CD000954. doi : 10.1002/14651858.CD000954 . PMC 7032891. PMID 10796396 .   
  22. ↑ إيكهوف إس بي، شلايشر إيه، شيبرجانز إف، بالوميرو-غالاغر إن، زيلز كيه (فبراير 2007). "تحليل أنماط توزيع مستقبلات النواقل العصبية في القشرة الدماغية". مجلة NeuroImage . 34 (4): 1317-1330 . doi : 10.1016/j.neuroimage.2006.11.016 . PMID 17182260. S2CID 23363050 .  
  23. ↑ بازوس أ، بروبست أ، بالاسيوس ج م (أبريل 1987). "مستقبلات السيروتونين في الدماغ البشري - الجزء الرابع: رسم خرائط مستقبلات السيروتونين-2 باستخدام التصوير الإشعاعي الذاتي". علم الأعصاب . 21 (1): 123-139 . doi : 10.1016/0306-4522(87)90327-7 . PMID 3601071. S2CID 23711420 .  
  24. ↑ إيستوود إس إل، بورنيت بي دبليو، جيتينز آر، بيكر كيه، هاريسون بي جيه (نوفمبر 2001). "تعبير مستقبلات السيروتونين 5-HT(2A) في المخيخ البشري والتغيرات المصاحبة لمرض الفصام". سينابس . 42 ( 2): 104-114 . doi : 10.1002/syn.1106 . PMID 11574947. S2CID 40304220 .  
  25. ↑ كاتافاو إيه إم، سيرل جي إي، بوليتش ​​إس، غان آر إن، رابينر إي إيه، هيرانس آر، وآخرون . (مايو 2010). "تصوير مستقبلات الدوبامين D1 القشرية باستخدام [ 11C ] NNC112 وحجب مستقبلات 5-HT2A بواسطة الكيتانسيرين" . مجلة تدفق الدم الدماغي والأيض . 30 (5): 985-993 . doi : 10.1038/jcbfm.2009.269 . PMC 2949183. PMID 20029452 .   
  26. 1 2 هلمان أ، كونغ ج، ساريس ج، بيركنز د (يناير 2024). "التفاعلات الدوائية التي تشمل المؤثرات العقلية الكلاسيكية: مراجعة منهجية" . مجلة علم الأدوية النفسية . 38 (1): 3-18 . doi : 10.1177/02698811231211219 . PMC 10851641. PMID 37982394 .  
  27. ^ Vollenweider FX، Vollenweider-Scherpenhuyzen MF، Bäbler A، Vogel H، Hell D (ديسمبر 1998). "السيلوسيبين يحفز الذهان الشبيه بالفصام لدى البشر عن طريق عمل ناهض السيروتونين -2". تقرير عصبي . 9 (17): 3897-3902 . دوى : 10.1097/00001756-199812010-00024 . بميد 9875725 . 
  28. ↑ هولز إف، فيزيلي بي، لي إل، مولر إف، دولدر بي، ستوكر إم، وآخرون . (فبراير 2021). "التأثيرات الحادة المعتمدة على الجرعة لثنائي إيثيل أميد حمض الليسرجيك في دراسة مزدوجة التعمية مضبوطة بالغفل على متطوعين أصحاء" . علم الأدوية النفسية العصبية . 46 (3): 537-544 . doi : 10.1038/s41386-020-00883-6 . PMC 8027607. PMID 33059356 .   
  29. ↑ كلايبر أ، شميد ي، بيكر أ.م، ستراومان إ، إرني ل، جيلوسيك أ، وآخرون . (سبتمبر 2024). " التأثيرات الحادة المعتمدة على الجرعة للميسكالين في دراسة مزدوجة التعمية مضبوطة بالغفل على متطوعين أصحاء" . الطب النفسي الانتقالي . 14 (1) 395. doi : 10.1038/s41398-024-03116-2 . PMC 11442856. PMID 39349427 .   
  30. ↑ Valle M، Maqueda AE، Rabella M، Rodríguez-Pujadas A، Antonijoan RM، Romero S، et al. (يوليو 2016). "تثبيط تذبذبات ألفا من خلال تنشيط مستقبلات السيروتونين -2A يكمن وراء التأثيرات البصرية للآياهواسكا عند البشر". يورو نيوروبسيتشوفارماكول . 26 (7): 1161–1175 . دوى : 10.1016/j.euroneuro.2016.03.012 . اتش دي ال : 2117/101863 . بميد 27039035 .  
  31. ↑ هولز إف، سينغ إن، ليشتي إم إي، ديسوزا دي سي (مايو 2024). "المؤثرات العقلية السيروتونينية: مراجعة مقارنة للفعالية والسلامة والحركية الدوائية وخصائص الارتباط" . الطب النفسي البيولوجي وعلم الأعصاب الإدراكي والتصوير العصبي . 9 (5): 472-489 . doi : 10.1016/j.bpsc.2024.01.007 . PMID 38301886 . 
  32. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 برنامج فحص الأدوية المؤثرة على العقل التابع للمعهد الوطني للصحة العقلية
  33. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 "صفحة ليجاند كيتانسيرين" . دليل الاتحاد الدولي للصيدلة/الجمعية البريطانية لعلم الأدوية .
  34. 1 2 مينيسيس أ (11 مارس 2014). دور أنظمة السيروتونين في الذاكرة والذاكرة المختلة: أهداف ناشئة لتكوين الذاكرة وتعديلاتها . إلسيفير ساينس. ص 23 وما بعدها. ISBN  978-0-12-801083-9.
  35. ^ Olivier B، van Wijngaarden I، Soudijn W (10 يوليو 1997). مستقبلات السيروتونين وروابطها . إلسفير. ص 118–. رقم ISBN  978-0-08-054111-2.
  36. ↑ كريد-كارسون م، أوراها أ، نوبراغا ج ن (يونيو 2011). "تأثيرات مضادات مستقبلات 5-HT(2A) و5-HT(2C) على التأثيرات الحركية غير الطبيعية الحادة والمزمنة الناجمة عن هالوبيريدول في الفئران". أبحاث الدماغ السلوكية . 219 (2): 273-279 . doi : 10.1016/j.bbr.2011.01.025 . PMID 21262266. S2CID 205882443 .  
  37. ↑ غلينون، ر. أ. (يناير 1987). "مستقبلات السيروتونين المركزية كأهداف لأبحاث الأدوية". مجلة الكيمياء الطبية . 30 (1): 1-12 . doi : 10.1021/jm00384a001 . PMID 3543362. الجدول الثاني . تقارب بعض مركبات فينيل ألكيل أمين المختارة لمواقع ارتباط 5-HT1 و5-HT2. 
  38. ↑ كوين، سي بي (9 يناير 2008). علم الأدوية التشخيصي المقارن: التطبيقات السريرية والبحثية في نماذج الأنظمة الحية . جون وايلي وأولاده. ص 104 وما بعدها. ISBN  978-0-470-34429-3.
  39. ↑ مولر سي بي، جاكوبس بي (30 ديسمبر 2009). دليل علم الأعصاب السلوكي للسيروتونين . دار النشر الأكاديمية. ص 592–. ISBN  978-0-08-087817-1.
  40. ↑ هنري جيه بي، ساغني سي، بوتون دي، إيزامبير إم إف، غاسنييه بي (1998). علم الأدوية الجزيئي لناقل أحادي الأمين الحويصلي . التقدم في علم الأدوية. المجلد 42. سان دييغو، كاليفورنيا: أكاديميك برس. الصفحات 236-239 (237). doi : 10.1016/s1054-3589(08)60736-x . ISBN   978-0-08-058134-7PMID 9327887​​ 
  41. ↑ هولز إف، مادسن إم كيه، سفارير سي، جيلينجز إن، ستينباك دي إس، رودين دي، وآخرون . (أغسطس 2024). "يُظهر الكيتانسيرين شغلًا لمستقبلات السيروتونين 2A يتناسب مع الجرعة والتركيز لدى الأفراد الأصحاء: أهميته لأبحاث المؤثرات العقلية". مجلة علم الأدوية النفسية الأوروبية . 88 : 43-48 . doi : 10.1016/j.euroneuro.2024.07.003 . PMID 39121715 .  
  42. 1 2 كوان إيه سي، مانتش جيه آر، ماكورفي جيه دي (أغسطس 2025). " أساسيات المؤثرات العقلية: خارطة طريق ما قبل السريرية لاكتشاف الأدوية". تريندز فارماكول ساينس . doi : 10.1016/j.tips.2025.07.017 . PMID 40877079. ومع ذلك، تختلف قدرة الكيتانسيرين على عبور الحاجز الدموي الدماغي بين الأنواع: إذ يكون النفاذ أعلى لدى البشر والقرود والخنازير المصغرة مقارنةً بالفئران والجرذان، ويرجع ذلك على الأرجح إلى كون المركب ركيزة لبروتين P-glycoprotein والاختلافات المتعلقة بالأنواع في إزالة المواد بوساطة بروتين P-glycoprotein عند الحاجز الدموي الدماغي [111]. 
  43. 1 2 3 4 5 إلكس جيه (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ISBN 978-1-4757-2085-3تم الاطلاع عليه بتاريخ 23 أبريل 2025 .
  44. 1 2 3 مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ISBN 978-94-011-4439-1تم الاطلاع عليه بتاريخ 23 أبريل 2025 .
  45. ^ الولايات المتحدة 4335127 ، Vandenberk J، Kennis L، Van der Aa M، Van Heertum A، صدر عام 1982، مخصص لشركة Janssen Pharmaceutica، NV 
  46. ↑ الجيش الشعبي 0098499 ، Signorini R، Verga A، صدر عام 1984، مخصص لشركة Ravizza SpA 
  47. ↑ CN 106866625 ، شيون ر، وآخرون، صدر عام 2017، مسجل باسم شركة شنغهاي دينغ يا للعلوم والتكنولوجيا الكيميائية الصيدلانية المحدودة) 
  48. ↑ فخرايان ح، حيدري م (يناير 2014). "إعادة دراسة تخليق الكيتانسيرين (5) وملحه الهيدروكلوريدي (5.HCl) عبر 3-(2-كلوروإيثيل)-2،4-(1H،3H)-كينازولينيديون (2) أو ثنائي هيدرو-5H-أوكسازول (2،3-ب) كينازولين-5-ون (1)". مجلة الكيمياء الحلقية غير المتجانسة . 51 (1): 151-156 . doi : 10.1002/jhet.1897 ..
  49. ↑ هيرندون جيه إل، إسماعيل أ، إنغر إس بي، تيتلر إم، غلينون آر إيه (ديسمبر 1992). "نظائر الكيتانسيرين: علاقات البنية والتقارب مع مستقبلات السيروتونين 5-HT2 و5-HT1C". مجلة الكيمياء الطبية . 35 (26): 4903-10 . doi : 10.1021/jm00104a017 . PMID 1479590 . 
  50. ↑ دي كليرك، ف. (1979). تأثير تناول R41468 عن طريق الفم على متطوعين بشريين على تجميع الصفائح الدموية خارج الجسم الحي، والذي يحفزه أو يعززه السيروتونين. تقرير بحث سريري عن R41468 رقم 11. جانسن فارماسوتيكا، بيرس، بلجيكا. https://scholar.google.com/scholar?cluster=10067446726966900160
  51. ↑ جانسن فارماسوتيكا. (1980). R 41 468: أول عامل نقي وانتقائي لحجب مستقبلات السيروتونين S2 (5-HT2). نشرة دواء جديد قيد الدراسة. https://scholar.google.com/scholar?cluster=3284059525459562521
  52. ^ Van Nueten JM، Janssen PA، Van Beek J، Xhonneux R، Verbeuren TJ، Vanhoutte PM (يوليو 1981). "التأثيرات الوعائية للكيتانسرين (R 41 468)، وهو خصم جديد لمستقبلات هرمون السيروتونين 5-HT2". فارماكول ياء إكسب هناك . 218 (1): 217-230 . دوى : 10.1016/S0022-3565(25)32655-8 . بميد 6113280 .