فينازوسين

الفينازوسين (الأسماء التجارية برينادول ، نارفين ) هو دواء مسكن أفيوني ، وهو مرتبط بالبنتازوسين وله تأثيرات مماثلة. [ 2 ]

تشمل تأثيرات الفينازوسين تسكين الألم والشعور بالنشوة ، وقد تشمل أيضًا الشعور بالضيق والهلوسة عند تناول جرعات عالية، ويرجع ذلك على الأرجح إلى تأثيره على مستقبلات الأفيون كابا وسيغما . [ 3 ] يبدو أن الفينازوسين مسكن ألم أقوى بكثير مع آثار جانبية أقل من البنتازوسين، ربما بسبب نسبة ارتباط أفضل بين مستقبلات ميو وكابا. يُعد الفينازوسين مسكن ألم أقوى بكثير من البنتازوسين وغيره من الأدوية في سلسلة البنزومورفان، ويرجع ذلك على الأرجح إلى وجود استبدال N- فينيثيل، المعروف بتعزيز نشاط مستقبلات ميو الأفيونية في العديد من فئات مسكنات الألم الأفيونية. [ 4 ] كما أنه لا يسبب تشنج مصرة أودي ، مما يجعله أكثر ملاءمة من المورفين لعلاج آلام المرارة أو البنكرياس . [ 5 ]

فيما يتعلق بالمتماثلين المرآويين للفينازوسين، فإن ( R )-فينازوسين لديه فعالية مسكنة للألم تفوق المورفين بعشرين ضعفاً، [ 6 ] بينما ( S )-فينازوسين لديه فعالية تفوق المورفين بأربعة أضعاف تقريباً. [ 7 ]

تاريخ

تم اختراع الفينازوسين في الخمسينيات من القرن العشرين. [ 8 ] [ 9 ] وكان أحد عدد من المواد الأفيونية البنزومورفية (بما في ذلك البنتازوسين ، والديزوسين ، والسيكلازوسين ) التي تم تطويرها في البحث عن مسكنات قوية غير مسببة للإدمان.

كان الفينازوسين يستخدم على نطاق واسع في السابق، وكان يتم توفيره بشكل أساسي على شكل  أقراص 5 ملغ من ملح الهيدروبروميد للاستخدام تحت اللسان (نارفين، برينادول وأسماء أخرى)، ولكن تم إيقاف استخدامه في المملكة المتحدة في عام 2001. [ 10 ]

استُخدم الفينازوسين لفترة وجيزة في الولايات المتحدة، لكنه لم يعد رائجًا؛ ولا يزال مُدرجًا ضمن الجدول الثاني للمواد الخاضعة للرقابة بموجب قانون مكافحة إساءة استخدام المخدرات والوقاية منها (قانون المواد الخاضعة للرقابة) لعام 1970 (CSA)، ولكنه غير مُصنّع. رقم تصنيف مكافحة المخدرات (ACSCN) الخاص بالفينازوسين لدى إدارة مكافحة المخدرات الأمريكية هو 9715، وكانت حصة تصنيعه السنوية لعام 2013 هي 6 غرامات. [ 11 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشف من الأصل بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
  2. US 2959594 ، "مشتقات إيزوبنزمورفان" 
  3. هاريس إل إس، بيرسون إيه كيه (فبراير 1964). "بعض مضادات المخدرات في سلسلة البنزومورفان". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 143 (2): 141-148 . doi : 10.1016/S0022-3565(25)26704-0 . PMID 14163985 . 
  4. فينبرغ، أ.ب.، كريز، إ.، سنايدر، ش.هـ. (نوفمبر 1976). "مستقبلات الأفيون: نموذج يفسر علاقات التركيب والنشاط لمنبهات ومثبطات الأفيون" . وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم بالولايات المتحدة الأمريكية . 73 (11): 4215-4219 . Bibcode : 1976PNAS...73.4215F . doi : 10.1073/pnas.73.11.4215 . PMC 431391. PMID 186791 .  
  5. هوبتون د. (يناير 1971). "تجربة سريرية مزدوجة التعمية لتقييم التأثيرات المسكنة لهيدروبروميد فينازوسين (نارفين) مقارنةً بكبريتات المورفين لدى مرضى يعانون من ألم حاد في البطن" . مجلة Gut . 12 (1): 51-54 . doi : 10.1136/gut.12.1.51 . PMC 1411461. PMID 4929685 .  
  6. كلارك، إي جي سي (أغسطس 1959). "تحديد الفينازوسين، مسكن ألم جديد قوي" . مجلة نيتشر . 184 (4684): 451. Bibcode : 1959Natur.184..451C . doi : 10.1038/184451a0 . PMID 13810504. S2CID 4190489 .  
  7. كتاب علم الأدوية - الصفحة 117
  8. كلارك إي جي (8 أغسطس 1959). " تحديد الفينازوسين، مسكن ألم جديد قوي" . مجلة نيتشر . 184 (ملحق 7): 451. Bibcode : 1959Natur.184..451C . doi : 10.1038/184451a0 . PMID 13810504. S2CID 4190489 .  
  9. إيكنهوف، جيه إي (مايو-يونيو 1959). " فينازوسين، مسكن ألم مخدر جديد من فئة البنزومورفان". التخدير . 20 (3): 355-358 . doi : 10.1097/00000542-195905000-00016 . PMID 13650222. S2CID 30670011 .  
  10. "النشرة الشهرية للمصطلحات والترميز" (ملف PDF) . هيئة معلومات الخدمات الصحية الوطنية. فبراير 2001. مؤرشفة من الأصل (ملف PDF) بتاريخ 6 نوفمبر 2008. تم الاطلاع عليها بتاريخ 11 يناير 2008 .
  11. "الحصص - 2013" . قسم مكافحة التحويل . وكالة مكافحة المخدرات، وزارة العدل الأمريكية. مؤرشف من الأصل بتاريخ 14 مايو 2017. تم الاطلاع عليه بتاريخ 30 مايو 2014 .