بنتازوسين

البنتازوسين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري تالوين وغيره، هو مسكن ألم أفيوني يُستخدم لعلاج الآلام المتوسطة إلى الشديدة . يُنشط البنتازوسين مستقبلات الأفيون كابا (KOR) ومستقبلات الأفيون ميو (MOR). يشترك في العديد من الآثار الجانبية للأفيونيات الأخرى، مثل الإمساك والغثيان والحكة والنعاس وتثبيط التنفس ، ولكنه ، على عكس معظم الأفيونيات الأخرى، يُسبب في كثير من الأحيان الهلوسة والكوابيس والأوهام . كما أنه، على عكس معظم الأفيونيات الأخرى، يخضع لتأثير الحد الأقصى، أي أنه عند جرعة معينة لا يُمكن الحصول على مزيد من تسكين الألم بزيادة الجرعة. ^{[ 3 ]}

من الناحية الكيميائية، يصنف على أنه بنزومورفان ويأتي في شكلين متماثلين ضوئياً .

تم تسجيل براءة اختراعه عام 1960، وتمت الموافقة على استخدامه طبيًا عام 1964. ^{[ 4 ]} عادةً، في تركيباته الفموية، يُدمج مع النالوكسون لمنع الأشخاص من سحق الأقراص وإذابتها في محلول ملحي وحقنها للحصول على النشوة (إذ لا يُنتج النالوكسون المُعطى عن طريق الفم أي تأثيرات مُضادة للأفيون لعدم توافره الحيوي عن طريق الفم، بينما يُنتجه عن طريق الحقن الوريدي أو العضلي). ^{[ 3 ]}

تتشابه الآثار الجانبية مع تلك الخاصة بالمورفين ، ولكن نظرًا لتأثير البنتازوسين على مستقبلات الأفيون كابا، فإنه أكثر عرضة لإحداث تأثيرات ذهانية . ^{[ 5 ]} قد تؤدي الجرعات العالية إلى ارتفاع ضغط الدم أو تسارع ضربات القلب . ^{[ 3 ]} كما قد يزيد من جهد القلب بعد احتشاء عضلة القلب عند إعطائه عن طريق الوريد، ولذا ينبغي تجنب هذا الاستخدام قدر الإمكان. ^{[ 3 ]} يُعد تثبيط التنفس من الآثار الجانبية الشائعة، ولكنه يخضع لتأثير حد أقصى، بحيث لا تزداد درجة تثبيط التنفس مع زيادة الجرعة عند جرعة معينة. ^{[ 3 ]} على الرغم من ندرة حدوث ذلك، فقد ارتبط البنتازوسين بندرة المحببات ، والحمامى متعددة الأشكال ، وانحلال البشرة النخري السمي . ^{[ 3 ]}

يمتلك البنتازوسين ألفة ارتباط ضعيفة بمستقبلات الأفيون μ في البشر عند تركيز 117.8 نانومتر (المورفين 1.168). ^{[ 10 ]}

طُوِّرَ دواء بنتازوسين من قِبَل شركة ستيرلينغ للأدوية ، ومعهد ستيرلينغ-وينثروب للأبحاث، في رينسيلير، نيويورك . أُنتِجَ هذا المركب المُسكِّن للألم لأول مرة في ستيرلينغ عام ١٩٥٨. أُجريت الاختبارات في الولايات المتحدة بين عامي ١٩٦١ و١٩٦٧. وحصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في يونيو ١٩٦٧ بعد مراجعة إيجابية عقب اختباره على ١٢٠٠٠ مريض في الولايات المتحدة . وبحلول منتصف عام ١٩٦٧ ، كان بنتازوسين يُباع بالفعل في المكسيك وإنجلترا والأرجنتين ، تحت أسماء تجارية مختلفة. ^{[ ١١ ]}

في إحدى الدراسات السريرية، وُجد أن البنتازوسين يُخفف أعراض الهوس بسرعة وبشكل ملحوظ لدى الأفراد المصابين باضطراب ثنائي القطب في مرحلة الهوس. ^{[ 18 ]} وقد افترض الباحثون أن الفعالية الملحوظة تعود إلى تنشيط مستقبلات الأفيون كابا ، مما يُحسّن فرط الدوبامين في مسارات المكافأة . ^{[ 18 ]} ولوحظت آثار جانبية طفيفة ، بما في ذلك التأثيرات المُحاكية للذهان أو تفاقم الذهان، عند الجرعة المُعطاة. ^{[ 18 ]}

• ناهض مستقبلات الأفيون كابا
• سيكلازوسين
• فولازوسين

• تقرير يوريك أليرت عن مقالة PNAS مؤرشفة بتاريخ 14 فبراير 2021 على موقع Wayback Machine