تراكسوبروديل

تراكسوبروديل (الاسم الرمزي للتطوير CP-101606 ) هو دواء طورته شركة فايزر ، ويعمل كمضاد لمستقبلات NMDA ، وهو انتقائي للوحدة الفرعية NR2B . ^{[ 1 ] [ 2 ]} وقد أظهرت الدراسات على الحيوانات تأثيرات وقائية عصبية ، ^{[ 3 ]} ومسكنة للألم ، ^{[ 4 ]} ومضادة لمرض باركنسون . ^{[ 5 ] [ 6 ]} خضع تراكسوبروديل لأبحاث على البشر كعلاج محتمل للحد من تلف الدماغ بعد السكتة الدماغية ، [ ^{7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] إلا} أن نتائج التجارب السريرية أظهرت فائدة محدودة فقط. ^{[ 11 ]} وقد تبين أن الدواء يسبب تشوهات في تخطيط كهربية القلب (إطالة فترة QT)، فتوقف تطويره سريريًا. ^{[ 12 ]} أشارت دراسات حيوانية أحدث إلى أن التراكسوبروديل قد يُظهر تأثيرات مضادة للاكتئاب سريعة المفعول مماثلة لتلك الخاصة بالكيتامين ، ^{[ 13 ]} على الرغم من وجود بعض الأدلة على آثار جانبية نفسية مماثلة وإمكانية إساءة الاستخدام عند الجرعات العالية، ^{[ 14 ]} مما قد يحد من القبول السريري للتراكسوبروديل لهذا التطبيق.

أظهر التراكسوبروديل تأثيرات مضادة للاكتئاب سريعة المفعول تشبه الكيتامين في تجربة سريرية صغيرة شملت 30 مريضًا بالاكتئاب لم يستجيبوا لعلاج الباروكسيتين لمدة 6 أسابيع . ^{[ 15 ]} بلغت نسبة الاستجابة 60%، مقارنةً بـ 20% للدواء الوهمي ، وحقق 33% من المشاركين معايير التعافي بحلول اليوم الخامس بعد جرعة واحدة. ^{[ 15 ]} بعد أسبوع، استمر 78% من المستجيبين في إظهار استجابة مضادة للاكتئاب، وبعد 15 يومًا، بلغت النسبة 42%. ^{[ 15 ]} في الدراسة، اضطر نصف المشاركين إلى خفض جرعتهم بسبب ارتفاع نسبة حدوث الآثار الجانبية الانفصالية عند الجرعات العالية. ^{[ 15 ]} توقف تطوير الدواء بسبب حدوث إطالة في فترة QTc . ^{[ 15 ]} لا تزال مضادات مستقبلات NMDA الانتقائية للوحدة الفرعية NR2B قيد التطوير لعلاج الاكتئاب، مثل ريسلينيمداز (CERC-301، MK-0657). ^{[ 15 ]}  

كيميائياً، يعتبر التراكسوبروديل مشتقًا من الفينيثيلامين المستبدل وبيتا هيدروكسي أمفيتامين . ^{[ 16 ]}

• قائمة مضادات الاكتئاب قيد الدراسة
• إيفينبروديل (مضاد آخر لمستقبلات بيتا هيدروكسي أمفيتامين NMDA)