تريفلوبيريدول

التريفلوبيريدول هو مضاد ذهان نموذجي من فئة البوتيروفينون الكيميائية . يتميز بخصائص عامة مشابهة لخصائص الهالوبيريدول ، ولكنه أقوى منه بكثير من حيث الوزن، ويسبب آثارًا جانبية أكثر حدة نسبيًا، لا سيما خلل الحركة المتأخر وأعراض خارج هرمية أخرى . يُستخدم في علاج الذهان، بما في ذلك الهوس والفصام . اكتُشف في شركة جانسن للأدوية عام ١٩٥٩. [ ٢ ] [ ٣ ]

توليف

براءة اختراع ثيمي (المطالبة 9): [ 4 ] السلف: [ 5 ] نظير السيلا: [ 6 ]

يتفاعل 1-بنزيل-4-بيبيريدون [3612-20-2] ( 1 ) مع 3-بروموبنزوتريفلورايد [401-78-5] ( 2 ) في تفاعل غرينيارد، لينتج 1-بنزيل-4-(3-(تريفلوروميثيل)فينيل)بيبيريدين-4-أول، CID:12718203 ( 3 ). تُزال مجموعة البنزيل الواقية بالهدرجة التحفيزية، لينتج 4-[3-(تريفلوروميثيل)فينيل]-4-بيبيريدينول [2249-28-7] ( 4 ). يُدخل تفاعل الألكلة مع 4-كلورو-4'-فلوروبوتيروفينون [3874-54-2] ( 5 ) السلسلة الجانبية، وبذلك يكتمل تخليق تريفلوبريدول ( 6 ).

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشفة من الأصلي بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
  2. جالانت دي إم، بيشوب إم بي، تيمونز إي، ستيل سي إيه (سبتمبر 1963). "تقييم مضبوط للتريفلوبيريدول: عامل دوائي نفسي جديد وفعال". البحوث العلاجية الحالية، السريرية والتجريبية . 5 : 463-71 . PMID 14065098 . 
  3. غالانت، د.م.، بيشوب، م.ب.، تيمونز، إ.، ستيل، س.أ. (نوفمبر 1963). "تريفلوبريدول: مشتق بوتيروفينون". المجلة الأمريكية للطب النفسي . 120 (5): 485-487 . doi : 10.1176/ajp.120.5.485 . PMID 14051242 . 
  4. ^ GB895309 idem P. Adriaan J. Janssen، براءة الاختراع الأمريكية رقم 3438991 (1969 إلى Res Lab Dr C Janssen Nv).
  5. 彭响亮, CN 105439811  (2016 إلى شركة تشنغدو تشونغهنغ هواتي للتكنولوجيا المحدودة).
  6. تاكي، ر.، نغوين، ب.، بورشكا، س.، ليبرت، و.ب.، هاماتشر، أ.، أوربان، س.، كاساك، م.و. (12 أبريل 2010). "سيلا-تريفلوبيريدول، نظير سيليكوني لمضاد مستقبلات الدوبامين (D2) تريفلوبيريدول: التخليق والخصائص الدوائية". مركبات عضوية فلزية . 29 (7): 1652-1660 . doi : 10.1021/om901011t .