حمض الفاليرينيك
حمض الفاليرينيك هو أحد مكونات السيسكويتربينويد الموجودة في الزيت العطري لنبات الناردين . [ 1 ]
يُستخدم نبات الناردين كمهدئ عشبي قد يكون مفيدًا في علاج الأرق . [ 2 ] قد يكون حمض الفاليرينيك مسؤولًا جزئيًا على الأقل عن التأثيرات المهدئة للناردين، بالإضافة إلى حمضي الفاليرينيك الآخرين: حمض الهيدروكسي فاليرينيك وحمض الأسيتوكسي فاليرينيك. [ 3 ] [ 1 ] غالبًا ما تُعايَر مكملات الناردين بحيث تحتوي على كمية محددة من حمض الفاليرينيك بالوزن (عادةً 0.8%). [ 3 ]
يعمل حمض الفاليرينيك كمعدِّل تفاعلي إيجابي انتقائي لنوع فرعي من مستقبلات GABA A عبر موقع ارتباط في النطاق عبر الغشائي عند واجهة β + α − . [ 4 ] في المستقبلات المُعبر عنها في بويضات الضفدع Xenopus ، تبين أن التجمعات التي تتضمن الوحدات الفرعية β2 أو β3 فقط هي التي يتم تحفيزها بواسطة حمض الفاليرينيك. أظهرت دراسة أُجريت على الفئران أن استبدال حمض أميني واحد (N265M) في الوحدة الفرعية β3 يُقلل بشكل كبير من التأثير المُضاد للقلق. لم يكن تعديل عمل قناة الأيونات مُعتمدًا بشكل كبير على دمج الوحدات الفرعية α1 أو α2 أو α3 أو α5. [ 5 ]
يعمل حمض الفاليرينيك كمحفز جزئي لمستقبل 5-HT 5A . يتوزع هذا النوع الفرعي من مستقبلات السيروتونين في النواة فوق التصالبية ، وهي منطقة دماغية صغيرة متورطة في دورة النوم والاستيقاظ . [ 6 ]
أظهرت دراسة أجريت عام 2006 أن مستخلص نبات الناردين وحمض الفاليرينيك يثبطان عامل النسخ NF-κB ، وهو مركب بروتيني يتحكم في نسخ الحمض النووي ، في خلايا هيلا (خلايا سرطانية بشرية مستنبتة). وقد تم قياس ذلك باستخدام اختبار IL-6/Luc ( إنترلوكين-6 لوسيفيراز ). وأشارت الدراسة إلى أن هذا التثبيط قد يكون مرتبطًا بالتأثير المضاد للالتهابات المعروف لنبات الناردين. [ 7 ]
أظهرت دراسة صغيرة أُجريت على ستة متطوعين أن حمض الفاليرينيك بلغ ذروة تركيزه بعد حوالي ساعة، وكان متوسط عمر النصف له 1.1 ± 0.6 ساعة بعد تناول مكمل غذائي من جذور الفاليريان متوفر تجاريًا عن طريق الفم. [ 8 ] وأظهرت دراسة لاحقة أجراها نفس المختبر على ست عشرة امرأة مسنة نتائج مماثلة. [ 3 ]
انظر أيضاً
مراجع
- 1 2 يوان سي إس، مهيندال إس، شياو واي، أونغ إتش إتش، شي جيه تي، أنغ-لي إم كيه (2004). "تأثيرات حمض غاما-أمينوبيوتيريك لنبات الفاليريان وحمض الفاليرينيك على نشاط الخلايا العصبية في جذع دماغ الفئران". التخدير والتسكين . 98 (2): 353-358 ، جدول المحتويات. CiteSeerX 10.1.1.323.5518 . doi : 10.1213/01.ANE.0000096189.70405.A5 . PMID 14742369. S2CID 14526474 .
- ↑ بنت، ستيفن؛ بادولا، إيمي؛ مور، دان؛ باترسون، مايكل؛ مهلينغ، وولف (2006). "نبات الفاليريان للنوم: مراجعة منهجية وتحليل تجميعي" . المجلة الأمريكية للطب . 119 (12). إلسيفير بي في: 1005-1012 . doi : 10.1016/j.amjmed.2006.02.026 . ISSN 0002-9343 . PMC 4394901. PMID 17145239 .
- 1 2 3 أندرسون، غيل د.؛ إلمر، غاري و.؛ تايبي، ديانا م.؛ فيتيلو، مايكل ف.؛ كانتور، إريك؛ كالهورن، توماس ف.؛ هوالد، ويليام ن.؛ بارسنيس، سوزان؛ لانديس، كارول أ. (13 أبريل 2010). "الحركية الدوائية لحمض الفاليرينيك بعد جرعات مفردة ومتعددة من نبات الفاليريان لدى النساء المسنات". أبحاث العلاج بالنباتات . 24 (10): 1442-1446 . doi : 10.1002/ptr.3151 . PMID 20878691. S2CID 21007272 .
- ↑ لوغر د، بولي ج، ويدر م، ستادلر م، كي س، إرنست م، هوهاوس أ، ليندر ت، سيدل ت، لانغر ت، خوم س، هيرينغ س (2015). "تحديد جيب الارتباط المفترض لحمض الفاليرينيك على مستقبلات GABA<sub> A </sub> باستخدام دراسات الإرساء والطفرات الموجهة للموقع" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 172 (22): 5403-13 . doi : 10.1111/bph.13329 . PMC 4988470. PMID 26375408 .
- ↑ خوم، س.؛ بابورين، إ.؛ تيمين، إ.؛ هوهاوس، أ.؛ تراونر، ج.؛ كوب، ب.؛ هيرينغ، س. (2007). "حمض الفاليرينيك يُعزز ويُثبط مستقبلات GABA<sub>A</sub>: الآلية الجزيئية وخصوصية الوحدة الفرعية". علم الأدوية العصبية . 53 (1): 178-187 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2007.04.018 . PMID 17585957. S2CID 7613630 .
- ↑ ديتز، ب.؛ مهادي، ج.؛ باولي، ج.؛ فارنسورث، ن. (2005). "مستخلص نبات الناردين وحمض الفاليرينيك منبهات جزئية لمستقبل 5-HT في المختبر" . أبحاث الدماغ الجزيئية . 138 (2): 191-197 . doi : 10.1016/j.molbrainres.2005.04.009 . PMC 5805132. PMID 15921820 .
- ^ جاكوبو هيريرا، نيوجيرسي؛ فارتيانين، ن.؛ بريمنر، P.؛ جيبونز، S .؛ كويستيناهو، J .؛ هاينريش، م. (2006). "معدِّلات F-κB من Valeriana officinalis". بحوث العلاج بالنباتات . 20 (10): 917-919 . دوى : 10.1002/ptr.1972 . بميد 16909443 . S2CID 44352988 .
- ↑ أندرسون، غيل د.؛ إلمر، غاري و.؛ كانتور، إريك د.؛ تمبلتون، إيان إي.؛ فيتيلو، مايكل ف. (سبتمبر 2005). "الحركية الدوائية لحمض الفاليرينيك بعد تناول نبات الفاليريان لدى أشخاص أصحاء". أبحاث العلاج بالنباتات . 19 (9): 801-803 . doi : 10.1002/ptr.1742 . PMID 16220575. S2CID 24684779 .
- ناهضات مستقبلات 5-HT5A
- A التَّأْوِيزية الإيجابية">مُعدِّلات مستقبلات GABA-A الإيجابية التغايرية
- المهدئات
- سيسكويتربينات
