β-LGND2

الموسوعة الحرة

β-LGND2 ، المعروف أيضًا باسم الرابط الانتقائي لمستقبلات الإستروجين بيتا 2 أو GTx-878 ، هو إستروجين اصطناعي غير ستيرويدي ومنشط انتقائي لمستقبلات الإستروجين بيتا ، كان قيد التطوير من قبل شركة GTx لعلاج تضخم البروستاتا الحميد والتهاب البروستاتا والتهاب المفاصل الروماتويدي ، ولكنه لم يُطرح في الأسواق. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] يُظهر انتقائية تقارب 25 ضعفًا لتنشيط مستقبلات الإستروجين بيتا مقارنةً بمستقبلات الإستروجين ألفا ( تركيز نصف الفعالية الأقصى EC50 = 2 نانومتر و52 نانومتر على التوالي). [ 3 ] β-LGND2 هو مشتق من إيزوكينولينون . [ 2 ] [ 5 ]  

مراجع

  1. ↑ "برنامج بحثي: ناهضات مستقبلات الإستروجين بيتا - العلاجات السرطانية - أديس إنسايت" .
  2. 1 2 ييبورو م، إسواراكا ج، كيربي ج د، باريت س م، راغاو س، فيفيركا ك أ، ميلر د د، دالتون ج ت، نارايانان ر (أكتوبر 2010). "الروابط الانتقائية لمستقبلات الإستروجين بيتا تخفف من السمنة الناجمة عن النظام الغذائي عالي الدهون واستئصال المبيض في الفئران" . مجلة الكيمياء البيولوجية . 285 (41): 31292-31303 . doi : 10.1074/jbc.M110.147850 . PMC 2951204. PMID 20657011 .  
  3. بونوسامي إس ، تران كيو تي، هارفي آي، سمولوود إتش إس، ثياغاراجان تي، بانيرجي إس، جونسون دي إل، دالتون جيه تي، سوليفان آر دي، ميلر دي دي، بريدجز دي، نارايانان آر (يناير 2017). "التنشيط الدوائي لمستقبلات الإستروجين بيتا يزيد من وظيفة الميتوكوندريا، وإنفاق الطاقة، والأنسجة الدهنية البنية" . مجلة FASEB . 31 (1): 266-281 . doi : 10.1096/fj.201600787RR . PMC 5161516. PMID 27733447 . وجدنا أن β-LGND2، المعروف أيضًا باسم GTx-878 (GTx, Inc. (31))، يقلل من وزن الجسم وكتلة الدهون دون تغيير استهلاك العلف للفئران التي تتغذى على نظام غذائي عالي الدهون (HFD) من النوع البري، ولكن ليس ER-βKO.  
  4. ↑ جيداباسابا أ، إسواراكا جيه آر، باريت سي إم، باولر إم إن، وو زد، ييبورو إم، ميلر دي دي، دالتون جيه تي (يوليو 2012). "β-LGND2، وهو ناهض انتقائي لمستقبلات الإستروجين بيتا، يثبط التوعي الدموي الشبكي المرضي" . مجلة طب العيون الاستقصائي والعلوم البصرية . 53 (8): 5066-75 . doi : 10.1167/iovs.12-9627 . PMID 22714897 . 
  5. 1 2 باتيرني، آي.، غرانشي، سي.، كاتزينيلينبوغين، جيه. إيه.، مينوتولو، إف. (نوفمبر 2014). " مستقبلات الإستروجين ألفا (ERα) وبيتا (ERβ): الروابط الانتقائية للأنواع الفرعية والإمكانات السريرية" . الستيرويدات . 90 : 13-29 . doi : 10.1016/j.steroids.2014.06.012 . PMC 4192010. PMID 24971815 .  
  6. ↑ موهلر إم إل، نارايانان آر، كوس سي سي، هو كيه، هي واي، وو زد، هونغ إس إس، هوانغ دي جيه، ميلر دي دي، دالتون جيه تي (أبريل 2010). "الإستروجينات غير الستيرويدية الانتقائية لمستقبلات الإستروجين بيتا: البحث عن مؤشرات سريرية". مجلة آراء الخبراء في براءات الاختراع العلاجية . 20 (4): 507-34 . doi : 10.1517/13543771003657164 . PMID 20302450. S2CID 314347 .