AMG-517

📅 آخر تحديث: ١ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ١ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

يُعدّ AMG-517 دواءً يعمل كمثبط قوي وانتقائي لقناة أيون TRPV1 . [ 1 ] [ 2 ] طُوّر هذا الدواء كعلاج محتمل للألم المزمن ، ولكن على الرغم من فعاليته كمسكن للألم في الدراسات الحيوانية، فقد تم استبعاده من التجارب السريرية البشرية في المرحلة الأولى بسبب تسببه في ارتفاع درجة الحرارة كأثر جانبي، بالإضافة إلى ضعف ذوبانه في الماء. ولا يزال يُستخدم في الأبحاث العلمية التي تتناول وظيفة قناة TRPV1 ودورها في الألم والالتهاب ، كما استُخدم كنموذج لتصميم العديد من النظائر الأحدث ذات الخصائص المحسّنة. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ دوهرتي إي إم، فوتش سي، بانون إيه دبليو، بو واي، تشين إن، دومينغيز سي، وآخرون  . (يوليو 2007). "مضادات مستقبلات الفانيلويد-1 الجديدة: 2. علاقات التركيب والنشاط لمركبات 4-أوكسوبيريميدين المؤدية إلى اختيار مرشح سريري" . مجلة الكيمياء الطبية . 50 (15): 3515-27 . doi : 10.1021/jm070190p . PMC 1238733. PMID 17585750 .  
  2. ↑ وانغ إتش إل، كاتون جيه، بالان سي، بانون إيه دبليو، برنارد سي، دوهرتي إي إم، وآخرون . (يوليو 2007). "مضادات مستقبلات الفانيلويد-1 الجديدة: 3. تحديد مرشح سريري من الجيل الثاني بخصائص فيزيائية وكيميائية وحركية دوائية محسّنة". مجلة الكيمياء الطبية . 50 (15): 3528-3539 . doi : 10.1021/jm070191h . PMID 17585751 .  
  3. ↑ وانغ إكس، تشاكرابارتي بي بي، أوغنيانوف في آي، بيتوس إل إتش، تامير آر، تان إتش، وآخرون . (ديسمبر 2007). "بيريميدينات ثلاثية الاستبدال كمضادات لمستقبل الفانيلويد 1 ذي الإمكانات العابرة (TRPV1) مع تحسين الذوبانية". رسائل الكيمياء العضوية والطبية الحيوية . 17 (23): 6539-45 . doi : 10.1016/j.bmcl.2007.09.080 . PMID 17937985 .  
  4. ↑ جاففا إن آر، ترينور جيه جيه، جارامي أ، فانغ إل، سورابانيني إس، أكرامي أ، ألفاريز إف، باك أ، دارلينج إم، جور أ، جانغ جي آر، كيسلاك جي بي، ني إل، نورمان إم إتش، بالوكوني جي، روز إم جي، سالفي إم، تان إي، رومانوفسكي AA، بانفيلد سي، دافار جي (مايو 2008). "الحصار الدوائي لمستقبلات الفانيليا TRPV1 يؤدي إلى ارتفاع الحرارة بشكل ملحوظ لدى البشر". ألم . 136 ( 1 – 2): 202 – 10. دوى : 10.1016/j.pain.2008.01.024 . بميد 18337008 . S2CID 11557845 .  
  5. ↑ جافا، ن. ر. (نوفمبر 2008). "الحفاظ على درجة حرارة الجسم كوظيفة أساسية لمستقبل الفانيلويد TRPV1". اتجاهات في العلوم الدوائية . 29 (11): 550-557 . doi : 10.1016/j.tips.2008.08.003 . PMID 18805596 . 
  6. ↑ غارامي أ، إبراهيم م، جيلبرايث ك، خانا ر، باكاي إ، ميكو أ، وآخرون . (نوفمبر 2017). "مضادات مستقبلات الفانيلويد 1 العابرة المحتملة تمنع انخفاض حرارة الجسم الناجم عن التخدير وتقلل من متطلبات جرعة المواد الأفيونية بعد الجراحة في القوارض". التخدير . 127 ( 5): 813-823 . doi : 10.1097/ALN.0000000000001812 . PMID 28806222. S2CID 38802079 .   
  7. ↑ تساغاريلي إم جي، نوزادزه آي، تسيكلاوري إن، كارستنز إم آي، غورتسكايا جي، كارستنز إي (نوفمبر 2020). " فرط التألم الحراري والألم اللمسي الناجم عن وسائط الحكة الهيستامينية وغير الهيستامينية: دور TRPV1 وTRPA1 على التوالي" . علم الأعصاب . 449 : 35-45 . doi : 10.1016/j.neuroscience.2020.09.048 . PMC 8219216. PMID 33010342 .