المستقلب النشط
 | تعتمد هذه المقالة بشكل مفرط على المراجع الأولية . ( يناير 2023 ) |
المستقلب النشط ، أو المستقلب النشط دوائيًا هو مستقلب نشط بيولوجيًا لمادة غريبة ، مثل عقار أو مادة كيميائية بيئية. المستقلبات النشطة قد تنتج تأثيرات علاجية، فضلاً عن تأثيرات ضارة. [1]
مستقلبات الأدوية
تنتج المستقلبات النشطة عندما يستقلب الجسم الدواء إلى شكل معدّل ينتج عنه تأثيرات في الجسم. وعادةً ما تكون هذه التأثيرات مماثلة لتلك التي يسببها الدواء الأصلي ولكنها أضعف، [ بحاجة لمصدر ] على الرغم من أنها لا تزال يمكن أن تكون كبيرة (انظر على سبيل المثال 11-هيدروكسي-THC ، مورفين-6-غلوكورونيد ) . تحتوي بعض الأدوية مثل الكودايين والترامادول على مستقلبات ( المورفين و O- ديسميثيلترامادول على التوالي) أقوى من الدواء الأصلي [2] [3] [4] وفي هذه الحالات قد يكون المستقلب مسؤولاً عن قدر كبير من التأثير العلاجي للدواء الأصلي. ومع ذلك، في بعض الأحيان، قد تنتج المستقلبات تأثيرات سامة ويجب مراقبة المرضى بعناية للتأكد من عدم تراكمها في الجسم. هذه مشكلة مع بعض الأدوية المعروفة، مثل البيثيدين (ميبيريدين) والديكستروبروبوكسيفين . [4] [5]
الأدوية الأولية
في بعض الأحيان يتم تصنيع الأدوية في شكل غير نشط مصمم للتحلل داخل الجسم لتكوين الدواء النشط. تسمى هذه الأدوية الأولية . قد تكون أسباب هذا النوع من التركيبات أن الدواء أكثر استقرارًا أثناء التصنيع والتخزين في شكل الدواء الأولي، أو لأن الدواء الأولي يمتصه الجسم بشكل أفضل أو يتمتع بحركية دوائية متفوقة (على سبيل المثال، ليسديكسامفيتامين ). [6]
مراجع
- ^ فورا، أبيرا (فبراير 2006). "دور المستقلبات النشطة دوائيًا في اكتشاف الأدوية وتطويرها". اكتشاف الأدوية اليوم . 11 (3-4): 133-142. doi :10.1016/S1359-6446(05)03681-0.
- ^ Haffen E, Paintaud G, Berard M, Masuyer C, Bechtel Y, Bechtel PR (يونيو 2000). "حول تقييم استقلاب الدواء من خلال اختبارات الكودايين ومستقلباته الرئيسية". مراقبة الأدوية العلاجية . 22 (3): 258–65. doi :10.1097/00007691-200006000-00005. PMID 10850391.
- ^ Raffa RB (يوليو 1996). "نهج جديد لعلم الأدوية المسكنة للألم". المجلة الأمريكية للطب . 101 (1A): 40S–46S. doi :10.1016/s0002-9343(96)00137-4. PMID 8764759.
- ^ ab Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP (2009). "الركائز والمحفزات والمثبطات والعلاقات بين البنية والنشاط لسيتوكروم بي 450 2C9 البشري والآثار المترتبة على تطوير الأدوية". الكيمياء الطبية الحالية . 16 (27): 3480–675. doi :10.2174/092986709789057635. PMID 19515014.
- ^ Coller JK, Christrup LL, Somogyi AA (فبراير 2009). "دور المستقلبات النشطة في استخدام المواد الأفيونية". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية السريرية . 65 (2): 121–39. doi :10.1007/s00228-008-0570-y. PMID 18958460. S2CID 9977741.
- ^ مولر سي إي (نوفمبر 2009). "طرق تحضير الأدوية الأولية لتعزيز التوافر البيولوجي للأدوية ذات القابلية المنخفضة للذوبان". الكيمياء والتنوع البيولوجي . 6 (11): 2071-83. doi :10.1002/cbdv.200900114. PMID 19937841. S2CID 32513471.
قراءة إضافية
- نيدرمان، أنجوس إن آر ووكر، دون ك. (2011). "اختبار المستقلبات في تطوير الأدوية". في بونات، بيتر إل. (المحرر). الحرائك الدوائية في تطوير الأدوية: التطورات والتطبيقات، المجلد 3. سبرينغر. رقم ISBN 9781441979360.
