سيكلوثيازيد

📅 آخر تحديث: ١ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ١ أغسطس ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 1 صور
الموسوعة الحرة

سيكلوثيازيد ( أنهيدرون ، أكوايريل ، دوبوريل ، فلوديل ، رينازيد ، تينسوديورال ، فالميران )، ويُختصر أحيانًا إلى CTZ ، هو مُدرّ للبول وخافض لضغط الدم من فئة البنزوثياديازيد ( الثيازيد ) ، طُرح لأول مرة في الولايات المتحدة عام 1963 من قِبل شركة إيلي ليلي، وسُوِّق لاحقًا في أوروبا واليابان . [ 1 ] [ 2 ] تشمل الأدوية ذات الصلة ديازوكسايد ، وهيدروكلوروثيازيد ، وكلوروثيازيد . [ 3 ]

في عام 1993، اكتُشف أن السيكلوثيازيد مُعدِّلٌ تفاعليٌّ إيجابيٌّ لمستقبلات AMPA والكاينات ، قادرٌ على تقليل أو إزالة التحسس السريع لمستقبل AMPA، وتعزيز تيارات الغلوتامات المُتوسطة بواسطة AMPA بما يصل إلى 18 ضعفًا عند أعلى تركيز تم اختباره (100 ميكرومولار ). [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] بالإضافة إلى ذلك، في عام 2003، وُجد أن السيكلوثيازيد يعمل أيضًا كمُعدِّل تفاعليٍّ سلبيٍّ لمستقبلات GABA A ، حيث يُثبِّط بقوة التيارات المُتوسطة بواسطة GABA A. [ 7 ] في الحيوانات، يُعد السيكلوثيازيد مُحفِّزًا قويًّا للتشنجات ، حيث يُعزِّز بقوة النشاط الصرعي ويُحفِّز النوبات ، ولكن دون إحداث أي موت عصبي واضح . [ 8 ] [ 9 ]

وُجد أن السيكلوثيازيد يعمل كمضاد غير تنافسي لمستقبل mGluR1 . [ 10 ] وهو انتقائي لمستقبل mGluR1 على حساب مستقبلات الغلوتامات الأيضية الأخرى . [ 10 ]

توليف

تخليق السيكلوثيازيد: [ 11 ] [ 12 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ الجمعية الصيدلانية السويسرية (2000). فهرس الأدوية 2000: الدليل الدولي للأدوية (كتاب مع قرص مضغوط) . بوكا راتون: دار نشر ميدفارم العلمية. ص  1932. ISBN 978-3-88763-075-1.
  2. ↑ سيتيج م (1988). موسوعة تصنيع الأدوية . بارك ريدج، نيوجيرسي، الولايات المتحدة الأمريكية: منشورات نويز. ص 1756. ISBN  978-0-8155-1144-1.
  3. 1 2 سكولنيك ب، بالفرمان إم جي، رينولدز آي جيه (1994). التحكم المباشر وغير المباشر في مستقبلات الغلوتامات . بوكا راتون: مطبعة سي آر سي. ص 174. ISBN  978-0-8493-8307-6.
  4. ↑ يامادا كيه إيه، تانغ سي إم (سبتمبر 1993). " تُثبِّط البنزوثياديازيدات إزالة حساسية مستقبلات الغلوتامات السريعة وتُعزِّز التيارات المشبكية الغلوتاماتية" . مجلة علم الأعصاب . 13 (9): 3904-3915 . doi : 10.1523/JNEUROSCI.13-09-03904.1993 . PMC 6576449. PMID 8103555 .  
  5. ↑ بيرتولينو م، بارالدي م، بارينتي س، براغيرولي د، ديبيلا م، فيتشيني س، كوستا إي (1993). "تعديل مستقبلات AMPA/kainate بواسطة نظائر الديازوكسايد والسيكلوثيازيد في شرائح رقيقة من قرن آمون الفئران". المستقبلات والقنوات . 1 (4): 267-278 . PMID 7915948 . 
  6. ↑ بارسونز سي جي، دانيش دبليو، زيغلغانسبيرغر دبليو (2005). "انتقال الإشارات العصبية بواسطة الأحماض الأمينية المثيرة" . في: ستروهل إيه، بيلكي-غورزو إيه، هولزبوير إف (محررون). القلق والأدوية المضادة للقلق . برلين: سبرينغر. ص 566. ISBN  978-3-540-22568-3.
  7. ↑ دينغ إل، تشين جي (أكتوبر 2003). "يُثبّط السيكلوثيازيد بقوة مستقبلات حمض غاما-أمينوبيوتيريك من النوع أ ، بالإضافة إلى تعزيز استجابات الغلوتامات" . وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم في الولايات المتحدة الأمريكية . 100 (22): 13025-13029 . Bibcode : 2003PNAS..10013025D . doi : 10.1073/pnas.2133370100 . PMC 240738. PMID 14534329 .  
  8. ↑ تشي جيه، وانغ واي، جيانغ إم، وارين بي، تشين جي (مارس 2006). "يحفز السيكلوثيازيد نشاطًا صرعيًا قويًا في خلايا عصبية الحصين لدى الفئران في المختبر وفي الجسم الحي" . مجلة علم وظائف الأعضاء . 571 (الجزء 3): 605-618 . doi : 10.1113/jphysiol.2005.103812 . PMC 1805799. PMID 16423850 .  
  9. ↑ كونغ إس، تشيان بي، ليو جيه، فان إم، تشين جي، وانغ واي (أكتوبر 2010). "يحفز السيكلوثيازيد نوبات الصرع في الفئران المتحركة بحرية" . أبحاث الدماغ . 1355 : 207-213 . doi : 10.1016/j.brainres.2010.07.088 . PMC 2947190. PMID 20678492 .  
  10. 1 2 سورين أ، بشنيتشكين س، غراجكوفسكا إ، سورينا إ، فروبليفسكي ج ت (مارس 2007). "يُثبط السيكلوثيازيد بشكل انتقائي مستقبلات mGluR1 التي تتفاعل مع موقع ألوستيري مشترك للمضادات غير التنافسية" . علم الأدوية العصبية . 52 (3): 744-754 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.09.018 . PMC 1876747. PMID 17095021 .  
  11. ↑ وايت هيد، سي دبليو، ترافيرسو، جيه جيه، سوليفان، إتش آر، مارشال، إف جيه (1961). "مدرات البول. الخامس. 3،4-ثنائي هيدرو-1،2،4-بنزوثياديازين 1،1-ثنائي الأكسيد". مجلة الكيمياء العضوية . 26 (8): 2814-2818 . doi : 10.1021/jo01066a046 .
  12. ↑ براءة اختراع أمريكية رقم 3275625 ، مولر إي، هاسباشر ك، صدرت عام 1966، مسجلة باسم شركة بوهرينغر إنجلهايم