إنروفلوكساسين

إنروفلوكساسين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري بايترول ، من بين أسماء أخرى، هو مضاد حيوي من فئة الفلوروكينولونات يُستخدم لعلاج الحيوانات. ^{[ 1 ]} وهو عامل قاتل للبكتيريا . ^{[ 1 ]}

تعتمد فعالية إنروفلوكساسين كمبيد للجراثيم على تركيزه، حيث تموت خلايا البكتيريا الحساسة خلال 20-30 دقيقة من التعرض. وقد أظهر إنروفلوكساسين تأثيرًا ملحوظًا بعد تناول المضادات الحيوية، سواءً للبكتيريا سالبة الغرام أو موجبة الغرام ، وهو فعال في كلٍ من طوري السكون والنمو لتكاثر البكتيريا. يُزال جزء من مجموعة الإيثيل من إنروفلوكساسين بواسطة إنزيم CYP450 ليتحول إلى المستقلب النشط سيبروفلوكساسين ، وهو أيضًا مضاد حيوي من فئة الفلوروكينولونات.

في سبتمبر 2005، سحبت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) موافقتها على استخدام إنروفلوكساسين في مياه مزارع الدواجن، إذ لوحظ أن هذه الممارسة تُسهم في ظهور سلالات مقاومة للفلوروكينولون من بكتيريا كامبيلوباكتر ، وهي بكتيريا ممرضة للإنسان. ^{[ 6 ]} يتوفر إنروفلوكساسين كدواء مركب بجرعة ثابتة مع سلفاديازين الفضة لعلاج التهاب الأذن الخارجية لدى الكلاب. ^{[ 7 ]} وهو متوفر كدواء جنيس .

إنروفلوكساسين هو عامل مضاد للبكتيريا اصطناعي من فئة مشتقات حمض الكربوكسيليك الفلوروكينولون . يتميز بنشاطه المضاد للبكتيريا ضد طيف واسع من البكتيريا سالبة الغرام وموجبة الغرام . وهو فعال ضد:

• الزائفة الزنجارية
• كليبسيلا
• الإشريكية القولونية
• إنتيروباكتر
• كامبيلوباكتر
• الشيغيلا
• السالمونيلا
• أيروموناس
• المستدمية
• بروتيوس
• يرسينيا
• السيراتيا
• ضمة
• البروسيلا
• الكلاميديا ​​التراخومية
• المكورات العنقودية (بما في ذلك السلالات المنتجة للبنسليناز والسلالات المقاومة للميثيسيلين)
• الميكوبلازما
• المتفطرة

النشاط المتغير ضد:

• المكورات العقدية

غير فعال ضد:

• اللاهوائيات

تمثل البيانات التالية نطاقات الحد الأدنى للتركيز المثبط لعدد قليل من مسببات الأمراض البكتيرية ذات الأهمية الطبية:

• الإشريكية القولونية - 0.022 - 0.03  ميكروغرام/مل
• المكورات العنقودية الذهبية - 0.0925 - 64  ميكروغرام/مل
• الزائفة الزنجارية - 0.05  ميكروغرام/مل

تم حظر استخدام إنروفلوكساسين للدواجن في الولايات المتحدة في عام 2005. ^{[ 8 ]}

من غير المرجح أن تؤدي جرعة زائدة حادة من أي من المركبين إلى أعراض أكثر خطورة من فقدان الشهية أو القيء، ولكن قد تحدث الآثار الجانبية المذكورة أعلاه. الكلاب التي تلقت عشرة أضعاف الجرعة الموصى بها من إنروفلوكساسين لمدة 14 يومًا على الأقل لم تُصب إلا بالقيء وفقدان الشهية. مع ذلك، حدثت وفيات في بعض الكلاب عند إطعامها 25 ضعف الجرعة الموصى بها لمدة 11 يومًا.

• الجرعة المميتة _{الوسطية} عن طريق الفم : أكبر من 5000  ملغم/كغم
• الجرعة المميتة ₅₀ عن طريق الجلد : أكبر من 2000  ملغم/كغم
• الجرعة المميتة ₅₀ عن طريق الاستنشاق : أكبر من 3547  ملغم/م3 (التعرض لمدة 4 ساعات)
• تأثيرات على العين: مهيج؛ يمكن عكسها في أقل من 7 أيام.

في القطط، يُعدّ إنروفلوكساسين سامًا للشبكية، وقد يُسبب العمى المفاجئ، والذي غالبًا ما يكون غير قابل للعلاج. ^{[ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]}

يمكن لفطر العفن البني Gloeophyllum striatum أن يحلل الفلوروكينولون إنروفلوكساسين باستخدام جذور الهيدروكسيل. ^{[ 14 ]}