ميديتوميدين
الميديتوميدين هو دواء تخدير بيطري ذو تأثيرات مهدئة قوية . اعتبارًا من ديسمبر 2025 وهو مادة غش مخدرات غير مشروعة ناشئة . [ 4 ] [ 5 ]
هو مزيج راسيمي من متصاوغين فراغيين ، ليفوميديتوميدين وديكسميديتوميدين ، والأخير هو المتصاوغ ذو التأثير الدوائي كمحفز لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية . ويمكن عكس التأثيرات باستخدام أتيباميزول .
طُوِّر هذا الدواء من قِبَل شركة أوريون فارما . [ 6 ] وهو مُعتمد للاستخدام مع الكلاب في الولايات المتحدة، ويتم توزيعه في الولايات المتحدة من قِبَل شركة فايزر لصحة الحيوان، وفي كندا من قِبَل شركة نوفارتس لصحة الحيوان تحت الاسم التجاري دوميتور . ابتداءً من عام 2022، تم الكشف عن وجود مادة ميديتوميدين في عينات من المخدرات غير المشروعة في الولايات المتحدة، وارتبطت بحالات جرعات زائدة.
يُباع الشكل القاعدي الحر من مادة ميديتوميدين كمادة مضادة للترسبات البحرية للدهانات البحرية. [ 7 ]
تاريخ
طُوِّر دواء ميديتوميدين عام 1987 لاستخدامه كمهدئ في الطب البيطري في أوروبا. وفي عام 1996، حصل ميديتوميدين على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لاستخدامه في الكلاب. [ 4 ]
علم الأدوية
الميديتوميدين هو مزيج راسيمي من متصاوغين ضوئيين أو فراغيين ، هما ليفوميديتوميدين وديكسميديتوميدين . [ 8 ] ويُسبب الأخير تأثيرات مُحفزة لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية . [ 9 ]
الميديتوميدين هو ناهض لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية ويرتبط بنسبة 1620:1 مع نشاط مستقبلات الإيميدازولين . [ 10 ]
يتم استقلاب الميديتوميدين في الكبد عن طريق الهيدروكسيل . [ 10 ]
الاستخدام البيطري
حلّ الميديتوميدين محل الزيلازين كمهدئ للقطط والكلاب في العديد من البلدان. ويُستخدم الميديتوميدين خارج نطاق الاستخدام المعتمد في الخيول. يتميز الميديتوميدين بانتقائيته العالية لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية، حيث تزيد انتقائيته لمستقبلات ألفا 2 عن انتقائية الزيلازين بأكثر من 10 أضعاف مقارنةً بمستقبلات ألفا 1. [ 11 ] [ 12 ] يستمر مفعول الميديتوميدين من نصف ساعة إلى ثلاث ساعات، وتدوم فعاليته لفترة أطول مع الجرعات العالية. يُستخدم الميديتوميدين في الإجراءات القصيرة، وغالبًا ما يُدمج مع الكيتامين أو مسكن أفيوني مثل البوتورفانول . [ 13 ]
تم تطوير أتيباميزول ، وهو مضاد لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية ، خصيصًا كعامل معاكس للميديتوميدين. [ 10 ]
تأثيرات جانبية
بعد تناول الدواء، لوحظ تضيق ملحوظ في الأوعية الدموية الطرفية وبطء في ضربات القلب . [ 14 ]
يؤدي إعطاء الميديتوميدين للأغنام إلى تنشيط البلاعم الرئوية التي تُلحق الضرر بالبطانة الشعرية والخلايا السنخية من النوع الأول . وهذا بدوره يُسبب نزيفًا سنخيًا ووذمة، مما يؤدي إلى نقص الأكسجة. [ 10 ] [ 15 ] [ 16 ]
يُستخدم في طلاء السفن
يُباع الشكل القاعدي الحر للميديتوميدين تحت اسم سيليكتوب كمادة مضادة للترسبات في الدهانات البحرية. [ 7 ] وهو فعال بشكل رئيسي ضد البرنقيل ، كما هو موضح في التجارب المخبرية على نوع بالانوس إمبروفيسوس . [ 17 ] كما أظهر فعالية ضد أنواع أخرى من الترسبات الصلبة مثل الديدان الأنبوبية . عندما تلامس يرقة البرنقيل سطحًا يحتوي على الميديتوميدين، يتفاعل الجزيء مع مستقبل الأوكتوبامين في اليرقة. يؤدي هذا إلى زيادة ركلات اليرقة المستقرة إلى أكثر من 100 ركلة في الدقيقة، مما يجعل استقرارها شبه مستحيل. [ 18 ] عندما تسبح اليرقة بعيدًا عن السطح، يختفي التأثير (تأثير قابل للعكس). تستعيد اليرقة وظيفتها السابقة قبل التعرض للمادة ويمكنها الاستقرار في مكان آخر.
الاستخدام غير المشروع لدى البشر
أحد مكونات المخدرات غير المشروعة
تم اكتشاف مادة الميديتوميدين كمكون في خلطات المخدرات المتداولة في الشوارع بالولايات المتحدة الأمريكية بدءًا من عام 2022، [8] [4] والتي تحتوي على مواد أفيونية اصطناعية بطريقة مشابهة لخلطة الزيلازين والفنتانيل . وقد أُطلق على هذه الخلطات اسم " ترانك " (اختصارًا لكلمة "مهدئ"). أما الميديتوميدين وحده فقد أُطلق عليه اسم "مهدئ وحيد القرن". [ 19 ] ويُعتقد أن الجمع بين ناهضات مستقبلات ألفا 2 الأدرينالية والمواد الأفيونية يزيد بشكل كبير من التأثيرات المهدئة لكل دواء، وهو ما قد يعتبره بعض متعاطي المخدرات منتجًا أفضل أو أكثر فعالية. رصد مركز أبحاث وعلوم الطب الشرعي (CFSRE) لأول مرة مزيجًا من المواد الأفيونية الاصطناعية يحتوي على الفنتانيل والميديتوميدين، والذي بيع في ولاية ماريلاند في يوليو 2022. وكشفت عمليات رصد إضافية في أواخر عام 2023 وأوائل عام 2024 عن وجود مخاليط مماثلة من الميديتوميدين في ولايات ميسوري وكولورادو وبنسلفانيا وكاليفورنيا وماريلاند ونيويورك، حيث وُجدت هذه المواد في كل من المواد المخدرة وفي دم المرضى الذين تعرضوا لجرعات زائدة. [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] [ 4 ] [ 24 ]
مراجع
- ↑ "معلومات عن منتج دوميتور" . وزارة الصحة الكندية . 26 يونيو 2019. تم الاطلاع عليه بتاريخ 11 أغسطس 2025 .
- ↑ "معلومات عن منتج سيبيتور" . وزارة الصحة الكندية . 23 نوفمبر 2010. تم الاطلاع عليه بتاريخ 11 أغسطس 2025 .
- ↑ "حقن بلاكادين - هيدروكلوريد ميديتوميدين، محلول" . ديلي ميد . 9 ديسمبر 2021. تم الاطلاع عليه بتاريخ 11 أغسطس 2025 .
- 1 2 3 4 دي أندرادي هورن ب، بيريدا تي آي، بار إل سي، بوشارد جيه إل، جاياكودياراتشي إن، شولتز دي سي، وآخرون . (أكتوبر 2024). "كلاسيكيات في علم الأعصاب الكيميائي: ميديتوميدين" . مجلة ACS لعلم الأعصاب الكيميائي . 15 (21): 3874-3883 . doi : 10.1021/acschemneuro.4c00583 . PMC 11587509. PMID 39405508 .
- ↑ هوفمان ج (15 ديسمبر 2025). "دواء جديد قوي يُسبب 'أزمة انسحاب' في فيلادلفيا" . نيويورك تايمز .
- ↑ "الإنجازات" . شركة أوريون . مؤرشف من الأصل في 15 مارس 2013.
- 1 2 شعبان ب. "قصة سيليكتوب" (ملف PDF) . مجلة PCI . تم الاطلاع عليه بتاريخ 12 ديسمبر 2018 .
- 1 2 شوارتز إي إس، بوكانان جيه، ألدي كيه، شولمان جيه، كروتولسكي إيه، والتون إس، وآخرون . (أغسطس 2024). "ملاحظات من الميدان: الكشف عن الميديتوميدين بين المرضى الذين تم تقييمهم في أقسام الطوارئ للاشتباه في تناول جرعات زائدة من المواد الأفيونية - ميسوري، كولورادو، وبنسلفانيا، سبتمبر 2020 - ديسمبر 2023" . تقرير المراضة والوفيات الأسبوعي . 73 (30): 672-674 . doi : 10.15585/mmwr.mm7330a3 . PMC 11305408. PMID 39088371 .
- ↑ سينكلير، دكتور في الطب (نوفمبر 2003). " مراجعة للتأثيرات الفيزيولوجية لمُحفزات مستقبلات ألفا 2 المرتبطة بالاستخدام السريري للميديتوميدين في ممارسة طب الحيوانات الصغيرة" . المجلة البيطرية الكندية . 44 (11): 885-897 . PMC 385445. PMID 14664351 .
- 1 2 3 4 لامونت LA، كريتون سي إم (11 سبتمبر 2024). "المهدئات والمهدئات". في Lamont L، Grimm K، Robertson S، Love L، Schroeder C (eds.). التخدير البيطري والتسكين، الطبعة السادسة من لومب وجونز وايلي بلاكويل. ص 338 – 344. ISBN 978-1-119-83027-6.
- ↑ رانكين دي سي (2015). "المهدئات والمسكنات". في: غريم كيه إيه، لامونت إل إيه، ترانكويلي دبليو جيه (محررون). التخدير والتسكين البيطري (الطبعة الخامسة ). أميس، أيوا: وايلي بلاكويل للنشر. الصفحات 196-206 .
- ↑ فيرتانين ر (1988). "توصيف انتقائية ونوعية وفعالية ميديتوميدين كمحفز لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 150 ( 1-2 ): 9-14 . doi : 10.1016/0014-2999(88)90744-3 . PMID 2900154 .
- ↑ بابيتش م (2016). دليل سوندرز للأدوية البيطرية ( الطبعة الرابعة). إلسيفير. ISBN 978-0-323-24485-5.
- ↑ "دوميتور" . نوفارتس لصحة الحيوان في كندا . 2003. مؤرشف من الأصل في 24-09-2007.
- ↑ سيلي سي إس، أتوال أو إس، ماكدونيل دبليو إن، بلاك دبليو دي (فبراير 1999). "التغيرات النسيجية المرضية التي تحدث في رئتي الأغنام نتيجة استخدام ناهضات مستقبلات ألفا 2 الأدرينالية". المجلة الأمريكية للبحوث البيطرية . 60 (2). Am J Vet Res: 154–161 . doi : 10.2460/ajvr.1999.60.02.154 . PMID 10048544 .
- ↑ سيلي سي إس، ماكدونيل دبليو إن، يونغ إس إس، بلاك دبليو دي (ديسمبر 1997). "التأثير المقارن لنقص الأكسجة لأربعة منبهات لمستقبلات ألفا 2 الأدرينالية (زيلازين، روميفيدين، ديتوميدين، وميديتوميدين) في الأغنام". مجلة علم الأدوية والعلاجات البيطرية . 20 (6): 464-471 . doi : 10.1046/j.1365-2885.1997.00097.x . PMID 9430770 .
- ↑ دالستروم م، مارتنسون ل.ج، جونسون ب.ر، أرنيبرانت ت، إلوينغ هـ (نوفمبر 2000). "مركبات مستقبلات الأدرينالين النشطة سطحيًا تمنع استقرار يرقات السيبريد من نوع Balanus improvisus". التلوث البيولوجي . 16 ( 2-4 ): 191-203 . Bibcode : 2000Biofo..16..191D . doi : 10.1080/08927010009378444 . S2CID 85603381 .
- ↑ ليند يو، ألم روزنبلاد إم، هاسلبرغ فرانك إل، فالكبرينغ إس، بريف إل، لوريلا جيه إم، وآخرون . (أغسطس 2010). " يتم تنشيط مستقبلات الأوكتوبامين من بارناكل بالانوس إمبروفيسوس بواسطة ناهض مستقبلات ألفا 2 الأدرينالية ميديتوميدين". علم الأدوية الجزيئي . 78 (2): 237-248 . doi : 10.1124/mol.110.063594 . PMID 20488921. S2CID 17792301 .
- ↑ بوسبي م (22 ديسمبر 2025). ""لقد زاد الأمر سوءًا للجميع": فيلادلفيا تواجه انتشار مخدر جديد في الشوارع" – عبر صحيفة الغارديان.
- ↑ "انتشار سريع للميديتوميدين في جميع أنحاء الولايات المتحدة الأمريكية - متورط في توريد المواد الأفيونية الترفيهية ويتسبب في تفشي حالات الجرعات الزائدة" . www.cfsre.org . تاريخ الاسترجاع: 12 يونيو 2024 .
- ↑ "ميديتوميدين" (ملف PDF) . www.cfsre.org .
- ↑ "انتشار سريع للميديتوميدين في جميع أنحاء الولايات المتحدة الأمريكية - متورط في توريد المواد الأفيونية الترفيهية ويتسبب في تفشي حالات الجرعات الزائدة" (ملف PDF) . مؤرشف من الأصل (ملف PDF) بتاريخ 24-05-2024.
- ↑ نيلسون س. "ما يجب معرفته عن ميديتوميدين، أحدث مهدئ تم العثور عليه في إمدادات المخدرات غير المشروعة في إندي" . صحيفة إنديانابوليس ستار . تم الاطلاع عليه بتاريخ 12 يونيو 2024 .
- ↑ أنجلز جيه إس، زامبوني إل إم، ساوير جيه، فاليكو إم، دومينغيز-غوميز إل، ديلفيكيو إيه، وآخرون . (أبريل 2026). "ظهور الميديتوميدين في سوق المخدرات غير المشروعة في نيويورك". مجلة نيو إنجلاند الطبية للأدلة EVIDpha2600045. doi : 10.1056/EVIDpha2600045 . PMID 41962141 .
للمزيد من القراءة
- هاراري ج (1996). جراحة الحيوانات الصغيرة . ويليامز وويلكنز. ISBN 978-0-683-03910-8.
- ناهضات مستقبلات ألفا 2 الأدرينالية
- الإيميدازولات
- المهدئات
- الأدوية البيطرية
- مركبات الزيلين
