تينكتيبلاس

تينيكتيبلاز ، الذي يباع تحت الاسم التجاري ميتالايز من بين أسماء أخرى، هو إنزيم يستخدم كدواء حال للخثرة . ^{[ 1 ]}

تينيكتيبلاز هو مُنشِّط بلازمينوجين الأنسجة (tPA) يُنتَج بتقنية الحمض النووي المُعاد تركيبه باستخدام سلالة خلايا ثديية مُثبتة ( خلايا مبيض الهامستر الصيني ). ^{[ 1 ]} تينيكتيبلاز هو بروتين سكري يتكون من 527 حمضًا أمينيًا، طُوِّر بإدخال التعديلات التالية على الحمض النووي المُكمِّل لـ tPA البشري الطبيعي: استبدال الثريونين 103 بالأسباراجين ، واستبدال الأسباراجين 117 بالجلوتامين ، وكلاهما ضمن نطاق كرينجل 1، واستبدال رباعي الألانين في الأحماض الأمينية 296-299 في نطاق البروتياز. ^{[ 1 ]}

تمت الموافقة على استخدام تينيكتيبلاز طبيًا في الولايات المتحدة في يونيو 2000. ^{[ 1 ] [ 3 ]}

يُستخدم دواء تينيكتيبلاز لتقليل خطر الوفاة المرتبط باحتشاء عضلة القلب الحاد المصحوب بارتفاع مقطع ST والسكتة الدماغية الإقفارية الحادة. ^{[ 1 ] [ 4 ]}

حجم التوزيع الأولي يقارب حجم البلازما.

يتم استقلاب دواء تينيكتيبلاز بشكل أساسي عن طريق الكبد. ^{[ 1 ]}

تتم عملية الإطراح على مرحلتين، حيث يبلغ عمر النصف الأولي 20-24 دقيقة، وعمر النصف النهائي 90-130 دقيقة. ويتراوح متوسط ​​التصفية البلازمية بين 99 و119 مل/دقيقة. ^{[ 5 ]}

أعلن باحثون في جامعة نيوكاسل بأستراليا عن تحقيق إنجاز هام في علاج مرضى السكتة الدماغية باستخدام دواء شائع الاستخدام. ^{[ 6 ]} ونُشرت النتائج في مجلة نيو إنجلاند الطبية . ورغم ثبوت سلامة الدواء من خلال تجارب سريرية سابقة، إلا أن هناك جدلاً مستمراً حول فعاليته في علاج السكتة الدماغية الإقفارية ، ونقاشاً متواصلاً بين أطباء الطوارئ وأطباء الأعصاب والصيادلة حول جدوى استخدامه لهذا الغرض.

يدعم التحديث الصادر عام 2019 عن جمعية القلب الأمريكية / جمعية السكتة الدماغية الأمريكية لإرشادات عام 2018 بشأن الإدارة المبكرة للسكتة الدماغية الإقفارية الحادة، النظر في استخدام تينيكتيبلاز بدلاً من ألتيبلاز لدى المرضى الذين لا توجد لديهم موانع لاستخدام مذيبات الجلطات الوريدية. ^{[ 7 ]}