مورفين-3-غلوكورونيد

📅 آخر تحديث: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٨ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 3 صور
الموسوعة الحرة

مورفين-3-غلوكورونيد هو أحد نواتج أيض المورفين، وينتج عن طريق إنزيم UGT2B7 . [ 1 ] وهو غير فعال كمحفز لمستقبلات الأفيون ، [ 2 ] ولكنه يُظهر بعض التأثيرات المُسببة للتشنجات ، والتي لا يبدو أنها تتم عبر مستقبلات الأفيون ، [ 3 ] بل من خلال التفاعل مع مستقبلات الغليسين و/أو مستقبلات GABA . وباعتباره مركبًا قطبيًا، فإن قدرته على عبور الحاجز الدموي الدماغي محدودة ، ولكن قد يؤدي الفشل الكلوي إلى تراكمه وحدوث نوبات صرع . ويمكن للبروبينسيد ومثبطات بروتين P-glycoprotein أن تُعزز امتصاص مورفين-3-غلوكورونيد، وبدرجة أقل، مورفين-6-غلوكورونيد . [ 4 ] وتشمل الآثار الجانبية المُبلغ عنها والمرتبطة بتراكم هذا المستقلب: التشنجات، والتهيّج ، والهلوسة ، وفرط التألم ، والغيبوبة .

تشكيل

يقوم إنزيم UDP-Glucuronosyltransferase-2B7 بتحويل المورفين إلى جلوكورونيد عن طريق إضافة حمض سكري إلى مجموعة الهيدروكسيل الفينولية ، مع ثنائي فوسفات اليوريدين (UDP) كمنتج ثانوي: [ 1 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 كوفمان، بي. إل.، ريوس، جي. آر.، كينغ، سي. دي.، تيفلي، تي. آر. (1 يناير 1997). "إنزيم UGT2B7 البشري يحفز عملية اقتران المورفين بحمض الجلوكورونيك" . استقلاب الأدوية والتخلص منها . 25 (1): 1-4 . PMID 9010622. مؤرشف من الأصل في 29 سبتمبر 2007. تم الاسترجاع في 30 مارس 2018 . 
  2. ↑ فيندينيس، ف.، ريبيل، أ.، هاندال، م.، بوكس، ف.، مورلاند، ج. (يوليو 2009) . "التفاعلات بين المورفين وغلوكورونيدات المورفين المقاسة بتفضيل المكان المشروط والنشاط الحركي". علم الأدوية والكيمياء الحيوية والسلوك . 93 (1): 1-9 . doi : 10.1016/j.pbb.2009.03.013 . PMID 19351545. S2CID 5328449 .  
  3. ↑ هيمستابات ك، لي ل، إدواردز إس آر، سميث إم تي (يوليو 2009). "دراسات مقارنة للتأثيرات السلوكية المحفزة للعصب لمورفين-3-غلوكورونيد ودينورفين أ(2-17) بعد الإعطاء عبر النخاع الشوكي وفوق النخاع الشوكي". علم الأدوية والكيمياء الحيوية والسلوك . 93 (4): 498-505 . doi : 10.1016/j.pbb.2009.06.016 . PMID 19580825. S2CID 207331030 .  
  4. ↑ Bertram G. Katzung; Susan B. Masters; Anthony J. Trevor. Basic & Clinical Pharmacolly (11th ed.).