إن -ديسالكيلفلورازيبام

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

إن -ديسالكيل فلورازيبام (المعروف أيضًا باسم نورفلورازيبام ) هونظير للبنزوديازيبين ومستقلب نشط للعديد منأدوية البنزوديازيبين الأخرى، بما في ذلك فلورازيبام ، [ 5 ] وفلوتوبرازيبام ، [ 6 ] وفلوديازيبام ، [ 7 ] وميدازولام ، [ 8 ] وفلوتازولام ، [ 9 ] وكوازيبام ، [ 10 ] وإيثيل لوفلازيبات . [ 11 ] [ 12 ] وهو طويل المفعول، وعرضة للتراكم، [ 10 ] [ 3 ] ويرتبط بشكل غير انتقائي بأنواع مستقبلات البنزوديازيبين المختلفة . [ 10 ] وقد تم بيعه كدواء مصمم منذ عام 2016 فصاعدًا. [ 13 ]

علم الأدوية

الحركية الدوائية

يبلغ نصف عمر إطراح N- ديسالكيلفلورازيبام 47-150 ساعة [ 1 ] (يصل إلى 200 ساعة لدى بعض المتطوعين الأصحاء)، [ 3 ] بمتوسط ​​71 ساعة تقريبًا. [ 2 ] ويبلغ تركيز N- ديسالكيلفلورازيبام في الدم ذروته بعد 10.2 ساعة من تناول جرعة واحدة من فلورازيبام  مقدارها 15 ملغ ، وعادةً ما يتراوح بين 10 و20.4 نانوغرام/مل. [ 2 ] [ 3 ] 

مستوياته في البلازما غير موثوقة بين المرضى، وتتأثر بشكل كبير بأمراض الكبد، ومحفزات ومثبطات إنزيمات الكبد ، بالإضافة إلى التقدم في السن (لدى الرجال). [ 3 ]

مراجع

  1. 1 2 دراسة عن فلورازيبام. تم الاطلاع عليها في 31 أغسطس 2025.
  2. 1 2 3 نيكفارجام ز، دوستخاهب إ، زمانيك ف، براوند ر.و. (أغسطس 2022). "التطبيقات الصيدلانية للبنزوديازيبينات-1،4". اكتشاف الأدوية القائمة على البنزوديازيبين . ص 125-182 . doi : 10.1016/B978-0-12-824516-3.00009-4 . ISBN  978-0-12-824516-3صفحة  ١٦٠: الجدول ٥.١٩. المعايير الحركية الدوائية لديسالكيل فلورازيبام، باعتباره المستقلب الرئيسي للفلورازيبام، بعد جرعة فموية واحدة مقدارها ١٥ ملغ. يُظهر ديسالكيل فلورازيبام أعلى تركيز ذروة في البلازما (٢٠.٤ نانوغرام/مل) بعد ١٠.٢ ساعة من تناول الجرعة، بمتوسط ​​نصف عمر (t 1/2) يساوي ٧١.٤ ساعة. يبقى هذا المستقلب في الدم لفترة أطول بكثير من المستقلبات الأخرى، إذ يظل قابلاً للكشف بعد ٩ أيام من تناوله.
  3. 1 2 3 4 5 غرينبلات دي جيه، أبرنيثي دي آر، ديفول إم، هارماتز جيه إس، شادر آر آي (أبريل 1983). "الخصائص الحركية الدوائية للمنومات البنزوديازيبينية". مجلة علم الأدوية النفسية السريرية . 3 (2): 129-132 . doi : 10.1097/00004714-198304000-00036 . PMID 6132931 . 
  4. ↑ كلارك جي إم، باري إل جيه، سوينبورن إف جيه، ويليامسون بي (1980). "تحويل 2-(2-كلوروأسيتاميدو)بنزوفينونات إلى 2،3-ثنائي هيدرو-2-أوكسو-1،4-بنزوديازيبينات. الجزء الثالث. مزيد من الدراسة لنظام الهيكسامين". مجلة البحوث الكيميائية، ملخصات (12): 400. INIST PASCAL8130245432 . 
  5. ↑ ريفا ر، دي آنا م، ألباني ف، باروزي أ (مارس 1981). "التقدير الكمي السريع للفلورازيبام ومستقلبه الرئيسي، N-ديسالكيلفلورازيبام، في بلازما الدم البشري بواسطة كروماتوغرافيا الغاز السائل مع كشف التقاط الإلكترون". مجلة الكروماتوغرافيا . 222 (3): 491-495 . doi : 10.1016/S0378-4347(00)84153-5 . PMID 7228960 . 
  6. ↑ بارزاغي ن، ليون ل، مونتيليوني م، توماسيني ج، بيروكا إي (1989). "الحركية الدوائية للفلوتوبرازيبام، وهو دواء بنزوديازيبيني جديد، لدى الأشخاص الأصحاء". المجلة الأوروبية لاستقلاب الأدوية والحركية الدوائية . 14 (4): 293-298 . doi : 10.1007/bf03190114 . PMID 2633923 . 
  7. ↑ ديسكوتس ج، محرر. (ديسمبر 1996). علم السموم البشري ( الطبعة الأولى). إلسيفير ساينس. ص 43.  
  8. ↑ فوغت إس، كيمبف جيه، باتلر جيه، أوفارتر في، واينمان دبليو (2013). "تم العثور على ديسالكيلفلورازيبام في عينات المرضى بعد العلاج بجرعات عالية من ميدازولام" . اختبار الأدوية وتحليلها . 5 ( 9-10 ): 745-747 . doi : 10.1002/dta.1484 . PMID 23713025 . 
  9. ↑ مياجوتشي إتش، كوواياما ك، تسجيكاوا ك، كاناموري تي، إيواتا واي تي، إينوي إتش، وآخرون . (فبراير 2006). "طريقة لفحص مختلف المهدئات والمنومات في المصل بواسطة تحليل كروماتوجرافي سائل/قياس الطيف الكتلي الرباعي المفرد". علوم الطب الشرعي الدولية . 157 (1): 57-70 . دوى : 10.1016/j.forsciint.2005.03.011 . بميد 15869852 .  
  10. 1 2 3 نيكيدو إيه إم، إلينوود إي إتش (1987). "مقارنة تأثيرات الكوازيبام والتريازولام على الأداء المعرفي العصبي الحركي". علم الأدوية النفسية . 92 (4): 459-464 . doi : 10.1007/bf00176478 . PMID 2888152 . 
  11. ↑ با بي بي، إيلياديس أ، كانو جيه بي (1989). "نمذجة حركية دوائية لإيثيل لوفلازيبات (فيكتان) ومستقلباته النشطة الرئيسية". حوليات الهندسة الطبية الحيوية . 17 (6): 633-646 . doi : 10.1007/bf02367467 . PMID 2574017 . 
  12. ↑ دافي هـ، غيونيه ج، نيتشياري ج، كوتريلز و (يوليو 1985). "تحديد مستقلبات إيثيل لوفلازيبات المتداولة في دم البابون باستخدام كروماتوغرافيا السائل عالي الأداء المشع مع حقن عينات البلازما الخام: مقارنة مع استخلاص المذيبات وكروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة". مجلة الكروماتوغرافيا . 342 (1): 159-165 . doi : 10.1016/S0378-4347(00)84498-9 . PMID 2864352 . 
  13. ↑ مانشستر كيه آر، ماسكيل بي دي، ووترز إل (مارس 2018). "القيم التجريبية مقابل القيم النظرية لـ log D 7.4 ، وpK a ، وقيم ارتباط بروتينات البلازما للبنزوديازيبينات التي تظهر كمواد نفسية جديدة" . اختبار الأدوية وتحليلها . 10 (8): 1258-1269 . doi : 10.1002/dta.2387 . PMID 29582576 .