فلورازيبام
فلورازيبام [ 2 ] (يُسوّق تحت الاسمين التجاريين دالمان ودالمادورم ) هو دواء مشتق من البنزوديازيبين . يتميز بخصائص مضادة للقلق ، ومضادة للاختلاج ، ومنومة ، ومهدئة ، ومرخية للعضلات الهيكلية . ينتج عنه مستقلب ذو عمر نصف طويل ، قد يبقى في مجرى الدم لعدة أيام. [ 3 ] حصل فلورازيبام على براءة اختراع عام 1968، وبدأ استخدامه طبيًا في العام نفسه. [ 4 ] كان فلورازيبام، الذي طورته شركة روش للأدوية، من أوائل أدوية البنزوديازيبين المنومة التي طُرحت في الأسواق. [ 5 ]
الاستخدامات الطبية

يُستخدم فلورازيبام رسميًا لعلاج الأرق الخفيف إلى المتوسط، ولذلك يُستخدم كعلاج قصير الأمد للمرضى الذين يعانون من صعوبة في النوم، أو الاستيقاظ المتكرر، أو الاستيقاظ المبكر، أو مزيج من هذه الأعراض. [ 6 ] فلورازيبام هو بنزوديازيبين طويل المفعول، ويُستخدم أحيانًا للمرضى الذين يعانون من صعوبة في الحفاظ على النوم، على الرغم من أن البنزوديازيبينات ذات نصف العمر المتوسط، مثل ألبرازولام، ولوبرازولام، ولورازيبام، ولورميتازيبام، وأوكسازيبام، وتيمازيبام، تُستخدم أيضًا لعلاج المرضى الذين يعانون من صعوبة في الحفاظ على النوم. [ 7 ]
كان دواء فلورازيبام غير متوفر مؤقتًا في الولايات المتحدة عندما أوقفت شركة مايلان للأدوية، المنتج الوحيد له، إنتاجه في يناير 2019. [ 8 ] وفي أكتوبر 2019، أبلغت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية الصيدليات بأنه من المتوقع أن يتم إعادة تزويدها بالدواء من قبل الشركات المصنعة في أوائل إلى منتصف ديسمبر 2019. وبعد تأخير، بدأت شركة تشارتويل للأدوية في تصنيع فلورازيبام مرة أخرى في نوفمبر 2013، ومنذ ذلك الحين أصبح متوفرًا في الولايات المتحدة على شكل كبسولات بتركيز 15 ملغ و30 ملغ. [ 8 ]
تأثيرات جانبية
تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا الدوخة والنعاس والدوار وترنح المشية . يُحتمل إساءة استخدام فلورازيبام، لذا يجب عدم استخدامه مع المشروبات الكحولية أو أي مادة أخرى تُسبب النعاس. قد تحدث نتائج إدمانية وربما مميتة. يجب على مستخدمي فلورازيبام تناول هذا الدواء فقط وفقًا للوصفة الطبية، وقبل النوم مباشرةً. يُعدّ النعاس في اليوم التالي شائعًا، وقد يزداد خلال المرحلة الأولى من العلاج مع تراكم الدواء حتى الوصول إلى مستويات ثابتة في بلازما الدم.
وجدت دراسة تحليلية شاملة أجريت عام 2009 أن معدل الإصابة بالعدوى الخفيفة ، مثل التهاب البلعوم أو التهاب الجيوب الأنفية ، أعلى بنسبة 44% لدى الأشخاص الذين يتناولون الأدوية المنومة مقارنة بأولئك الذين يتناولون دواءً وهميًا. [ 9 ]
في سبتمبر 2020، اشترطت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) تحديث التحذير الموجود في مربع التحذير لجميع أدوية البنزوديازيبين لوصف مخاطر سوء الاستخدام والإدمان والاعتماد الجسدي وأعراض الانسحاب بشكل متسق عبر جميع الأدوية في هذه الفئة. [ 10 ]
التسامح والاعتماد والانسحاب
أظهرت دراسة مراجعة أن الاستخدام طويل الأمد للفلورازيبام يرتبط بتحمل الدواء ، والاعتماد عليه ، والأرق الارتدادي ، وآثار جانبية متعلقة بالجهاز العصبي المركزي. يُفضل استخدام الفلورازيبام لفترة قصيرة وبأقل جرعة ممكنة لتجنب المضاعفات المرتبطة بالاستخدام طويل الأمد. ومع ذلك، وُجد أن خيارات العلاج غير الدوائية تُحسّن جودة النوم بشكل مستدام. [ 11 ] يفقد الفلورازيبام، وغيره من البنزوديازيبينات مثل فوسازيبام ونيترازيبام ، بعضًا من فعاليته بعد سبعة أيام من تناوله لدى المرضى النفسيين المسنين . [ 12 ] يتشارك الفلورازيبام في تحمل متبادل مع الباربيتورات، ويمكن استبدال الباربيتورات بسهولة بالفلورازيبام لدى الأشخاص الذين اعتادوا على المنومات المهدئة من فئة الباربيتورات. [ 13 ]
بعد التوقف عن تناول فلورازيبام، قد يحدث تأثير ارتدادي أو متلازمة انسحاب البنزوديازيبين بعد حوالي أربعة أيام من التوقف عن تناول الدواء. [ 14 ]
موانع الاستعمال والاحتياطات الخاصة
تتطلب البنزوديازيبينات احتياطات خاصة عند استخدامها لدى كبار السن، وأثناء الحمل، والأطفال، والأفراد المدمنين على الكحول أو المخدرات، والأفراد الذين يعانون من اضطرابات نفسية مصاحبة . [ 15 ]
كبير
يُسبب فلورازيبام، على غرار البنزوديازيبينات الأخرى والمنومات غير البنزوديازيبينية، اضطرابات في توازن الجسم وثبات الوقوف لدى الأفراد الذين يستيقظون ليلاً أو صباح اليوم التالي. وتُسجّل حالات سقوط وكسور في الورك بشكل متكرر. ويزيد تناوله مع الكحول من هذه الاضطرابات. وتتطور لدى الأفراد مناعة جزئية، ولكنها غير كاملة، تجاه هذه الاضطرابات. [ 16 ] وقد وجدت مراجعة شاملة للأدبيات الطبية المتعلقة بعلاج الأرق لدى كبار السن أن هناك أدلة كثيرة على فعالية العلاجات غير الدوائية للأرق لدى البالغين من جميع الأعمار، وأن هذه التدخلات لا تُستخدم بالقدر الكافي. وبالمقارنة مع البنزوديازيبينات، بما في ذلك فلورازيبام، يبدو أن المنومات المهدئة غير البنزوديازيبينية لا تُقدم سوى القليل من المزايا السريرية الهامة، إن وُجدت، من حيث الفعالية لدى كبار السن. مع ذلك، فإن تحمل المرضى المسنين لهذه الأدوية يتحسن بشكل طفيف، إذ أن البنزوديازيبينات تنطوي على مخاطر أعلى بشكل معتدل للسقوط، ومشاكل الذاكرة، وفقدان السيطرة على النفس (الهياج المتناقض) مقارنةً بالمهدئات غير البنزوديازيبينية. وقد وُجد أن الأدوية الأحدث ذات آليات العمل الجديدة وملامح السلامة المحسّنة، مثل ناهضات الميلاتونين، تبشر بالخير في علاج الأرق المزمن لدى كبار السن. ولا يوجد أساس علمي يدعم الاستخدام المزمن للأدوية المهدئة والمنومة لعلاج الأرق، وقد تم التوصية بعدم استخدامها نظرًا للمخاوف المتعلقة بالآثار الجانبية المحتملة، مثل ضعف الإدراك ( فقدان الذاكرة التقدمي )، والنعاس أثناء النهار، وعدم التناسق الحركي، وزيادة خطر حوادث السيارات والسقوط. بالإضافة إلى ذلك، فقد ثبت أن فعالية وسلامة الاستخدام طويل الأمد للمهدئات والمنومات لا تتجاوز فعالية الدواء الوهمي بعد 3 أشهر من العلاج، وتزداد سوءًا بعد 6 أشهر من العلاج. [ 17 ]
علم الأدوية
فلورازيبام هو بنزوديازيبين "كلاسيكي"؛ ومن البنزوديازيبينات الكلاسيكية الأخرى: ديازيبام ، كلونازيبام ، أوكسازيبام ، لورازيبام ، نيترازيبام ، برومازيبام ، وكلورازيبات . [ 18 ] يُنتج فلورازيبام مستقلباً نشطاً ، هو N-ديسالكيل فلورازيبام ، ذو عمر نصف طويل جداً . [ 3 ] لذلك، قد لا يكون فلورازيبام مناسباً كدواء منوم لبعض الأفراد بسبب تأثيره المهدئ في اليوم التالي؛ ومع ذلك، قد يُخفف هذا التأثير نفسه من القلق في اليوم التالي. قد تستمر آثار "الخمول" المتبقية بعد تناول فلورازيبام ليلاً، مثل النعاس وضعف الوظائف النفسية الحركية والمعرفية ، إلى اليوم التالي، مما قد يُضعف قدرة المستخدمين على القيادة بأمان ويزيد من مخاطر السقوط وكسور الورك . [ 19 ]
الفلورازيبام مادة محبة للدهون ، ويتم استقلابها في الكبد عبر مسارات الأكسدة. يتمثل التأثير الدوائي الرئيسي للفلورازيبام في زيادة تأثير حمض غاما-أمينوبيوتيريك (GABA) على مستقبل GABA A عن طريق الارتباط بموقع البنزوديازيبين على مستقبل GABA A ، مما يؤدي إلى زيادة تدفق أيونات الكلوريد إلى عصبون GABA A. [ 20 ] [ 21 ]
يُمنع استخدام فلورازيبام أثناء الحمل. ويُنصح بالتوقف عن تناوله أثناء الرضاعة الطبيعية، لأنه يُفرز في حليب الثدي . [ 22 ]
سوء الاستخدام
يُعدّ فلورازيبام دواءً ذا احتمالية إساءة الاستخدام. ويمكن أن يحدث نوعان من إساءة الاستخدام: إما إساءة الاستخدام الترفيهي حيث يُتناول الدواء للحصول على النشوة، أو إساءة الاستخدام المستمر للدواء على المدى الطويل خلافًا لنصيحة الطبيب. [ 23 ]
الوضع القانوني
يُعد فلورازيبام دواءً مدرجاً في الجدول الرابع بموجب اتفاقية المؤثرات العقلية . [ 24 ]
انظر أيضاً
مراجع
- ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشف من الأصل بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
- ↑ BE 629005
- 1 2 "كبسولات فلورازيبام هيدروكلوريد، USP" . dailymed.nlm.nih.gov .
- ↑ فيشر ج، غانيلين سي آر (2006). اكتشاف الأدوية القائم على النظائر . جون وايلي وأولاده. ص 538. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ↑ شورتر إي (2005). "ب" . قاموس تاريخي للطب النفسي . مطبعة جامعة أكسفورد. ISBN 978-0-19-029201-0.
- ↑ بيرن إس (27 يوليو 2024). تشونغ سي (محرر). "فلورازيبام - الاستخدامات، والآثار الجانبية، والمزيد" . ويب إم دي (الأدوية). ويب إم دي، ذ.م.م. تم الاطلاع عليه في 5 يوليو 2025 .
- ↑ سويكا م، وايلد إ، كوليه ب، ليونتيو س، لوغوبوني ف، هاجاك ج (2 أغسطس 2023). " الاستخدام طويل الأمد للبنزوديازيبينات في الأرق المزمن: منظور أوروبي" . فرونتيرز إن سايكاتري . 14 1212028. doi : 10.3389/fpsyt.2023.1212028 . PMC 10433200. PMID 37599882 .
- 1 2 ليزلي جنسن، دكتور صيدلة (18 فبراير 2025). "تفاصيل نقص الأدوية: فلورازيبام" . الجمعية الأمريكية لصيادلة النظم الصحية. رقم. حالات نقص الأدوية الحالية. © الجمعية الأمريكية لصيادلة النظم الصحية . تم الاطلاع عليه في 5 يوليو 2025 .
- ↑ جويا، ف. ل.، كريپك، د. ف.، لوفينغ، ر. ت.، داوسون، أ.، كلاين، ل. إ. (أغسطس 2009). " تحليلات تلوية للمنومات والعدوى: إيزوبيكلون، راميلتيون، زاليبون، وزولبيديم" . مجلة طب النوم السريري . 5 (4): 377-383 . doi : 10.5664/jcsm.27552 . PMC 2725260. PMID 19968019 .
- ↑ « إدارة الغذاء والدواء الأمريكية توسّع نطاق التحذير المضمن لتحسين الاستخدام الآمن لدواء البنزوديازيبين» . إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . 23 سبتمبر 2020. مؤرشف من الأصل في 24 سبتمبر 2020. تم الاطلاع عليه في 23 سبتمبر 2020 .
تتضمن هذه المقالة نصًا من هذا المصدر، وهو متاح للعموم . - ↑ كيركوود، سي كيه (1999). "إدارة الأرق". مجلة الجمعية الصيدلانية الأمريكية . 39 (5): 688-96 ، اختبار 713-4. doi : 10.1016/s1086-5802(15)30354-5 . PMID 10533351 .
- ↑ فيوكاري م، لينويلا م، آلتو يو (يناير 1978). "فعالية وآثار فلورازيبام، فوسازيبام، ونيترازيبام الجانبية كمُعينات على النوم لدى المرضى النفسيين المسنين". مجلة أكتا سايكياتريكا سكاندينافيكا . 57 (1): 27-35 . doi : 10.1111/j.1600-0447.1978.tb06871.x . PMID 24980. S2CID 23137060 .
- ↑ روك، ك. س. (1976). "استخدام فلورازيبام (دالمان) كبديل للباربيتورات وميثاكوالون/ديفينهيدرامين (ماندراكس) في الممارسة العامة". مجلة البحوث الطبية الدولية . 4 (5): 355-359 . doi : 10.1177/030006057600400510 . PMID 18375. S2CID 23780461 .
- ↑ هيندمارش الأول (نوفمبر 1977). "مقارنة جرعات متكررة لثلاثة مشتقات من البنزوديازيبين (نيترازيبام، فلورازيبام، وفلونيترازيبام) على التقييمات الذاتية للنوم ومقاييس الأداء النفسي الحركي في صباح اليوم التالي لتناول الدواء ليلاً". مجلة أكتا سايكياتريكا سكاندينافيكا . 56 (5): 373-381 . doi : 10.1111 / j.1600-0447.1977.tb06678.x . PMID 22990. S2CID 38591190 .
- ↑ Authier N، Balayssac D، Sautereau M، Zangarelli A، Courty P، Somogyi AA، وآخرون . (نوفمبر 2009). “الاعتماد على البنزوديازيبين: التركيز على متلازمة الانسحاب”. أناليس للصناعات الدوائية الفرنسية . 67 (6): 408-413 . دوى : 10.1016/j.pharma.2009.07.001 . بميد 19900604 .
- ↑ ميتس إم إيه، فولكرتس إي آر، أوليفييه بي، فيرستر جيه سي (أغسطس 2010). "تأثير الأدوية المنومة على توازن الجسم وثبات الوقوف". مراجعات طب النوم . 14 (4): 259-267 . doi : 10.1016/j.smrv.2009.10.008 . PMID 20171127 .
- ↑ باين كيه تي (يونيو 2006). "إدارة الأرق المزمن لدى كبار السن". المجلة الأمريكية للعلاج الدوائي لكبار السن . 4 (2): 168-192 . doi : 10.1016/j.amjopharm.2006.06.006 . PMID 16860264 .
- ↑ براستروب سي، سكوايرز آر إف (أبريل 1978). "التوصيف الدوائي لمستقبلات البنزوديازيبين في الدماغ". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 48 (3): 263-270 . doi : 10.1016/0014-2999(78)90085-7 . PMID 639854 .
- ↑ فيرميرين أ (2004). " الآثار المتبقية للمنومات: علم الأوبئة والآثار السريرية". أدوية الجهاز العصبي المركزي . 18 (5): 297-328 . doi : 10.2165/00023210-200418050-00003 . PMID 15089115. S2CID 25592318 .
- ^ Oelschläger ح (يوليو 1989). “[الجوانب الكيميائية والدوائية للبنزوديازيبينات]”. Schweizerische Rundschau für Medizin Praxis . 78 ( 27 – 28): 766 – 772. بميد 2570451 .
- ↑ ليهولييه، ب. ف.، وتيكو، م. ك. (مارس 1987). "تعديل البنزوديازيبين وبيتا كاربولين لتدفق الكلور-36 المحفز بواسطة غابا في خلايا عصبية مستنبتة من الحبل الشوكي". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 135 (2): 235-238 . doi : 10.1016/0014-2999(87)90617-0 . PMID 3034628 .
- ^ أوليف جي، درو سي (يناير 1977). “[القواعد الدوائية لاستخدام البنزوديازيبينات في طب الفترة المحيطة بالولادة]”. المحفوظات الفرنسية لطب الأطفال . 34 (1): 74- 89. بميد 851373 .
- ↑ غريفيثز آر آر، جونسون إم دبليو (2005). "الاحتمالية النسبية لإساءة استخدام الأدوية المنومة: إطار مفاهيمي وخوارزمية للتمييز بين المركبات". مجلة الطب النفسي السريري . 66 (ملحق 9): 31-41 . PMID 16336040 .
- ↑ "القوائم الخضراء" . incb.org . مؤرشف من الأصل بتاريخ 2015-12-08 . تم الاطلاع عليه بتاريخ 2015-12-03 .
روابط خارجية
- قائمة الأدوية الموصوفة – فلورازيبام
- إنشيم – فلورازيبام
- مضادات الاختلاج
- البنزوديازيبينات
- المنومات
- أدوية طورتها شركة هوفمان-لا روش
- المهدئات
- الكلوروأرينات
- مركبات 2-فلوروفينيل
- اللاكتامات
- مضادات مستقبلات الجلايسين
- مركبات ثنائي إيثيل أمينو
