أوكساسيلين

أوكساسيلين (الاسم التجاري باكتوسيل ) هو مضاد حيوي من الجيل الثاني من فئة البنسلين ذو طيف ضيق من فئة بيتا لاكتام، تم تطويره بواسطة شركة بيتشام . ^{[ 1 ]}

تم تسجيل براءة اختراعها في عام 1960 وتمت الموافقة عليها للاستخدام الطبي في عام 1962. ^{[ 2 ]}

الأوكساسيلين هو مضاد حيوي من فئة بيتا لاكتام مقاوم للبنسليناز . وهو مشابه للميثيسيلين ، وقد حلّ محله في الاستخدام السريري. ومن المركبات الأخرى ذات الصلة: نافسيلين ، وكلوكساسيلين ، وديكلوكساسيلين ، وفلوكلوكساسيلين . ونظرًا لمقاومته لإنزيمات البنسليناز، مثل الإنزيم الذي تنتجه بكتيريا المكورات العنقودية الذهبية ، فإنه يُستخدم على نطاق واسع في الولايات المتحدة لعلاج المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للبنسلين . ومع ذلك، ومع ظهور الأوكساسيلين والميثيسيلين وانتشار استخدامهما، أصبحت سلالات المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين والأوكساسيلين (MRSA/ORSA) أكثر انتشارًا في جميع أنحاء العالم. ويمكن علاج MRSA/ORSA باستخدام فانكومايسين أو مضادات حيوية جديدة أخرى.

يُمنع استخدام الأوكساسيلين لدى الأفراد الذين عانوا من رد فعل تحسسي تجاه أي دواء من عائلة البنسلين من المضادات الحيوية. ^{[ 3 ]} وقد تم توثيق حدوث حساسية متبادلة لدى الأفراد الذين يتناولون الأوكساسيلين والذين عانوا سابقًا من رد فعل تحسسي عند ^{تناولهم} السيفالوسبورينات والسيفاميسينات . ^{[ 4 ] [} 5 ^]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة المرتبطة باستخدام الأوكساسيلين: الطفح الجلدي، والإسهال، والغثيان، والقيء، وبيلة ​​دموية، وندرة المحببات، وكثرة اليوزينيات، وقلة الكريات البيضاء، وقلة العدلات، وقلة الصفيحات، وتسمم الكبد، والتهاب الكلية الخلالي الحاد، والحمى. وقد أُبلغ عن أن الجرعات العالية من الأوكساسيلين تُسبب تسممًا كلويًا وكبديًا وعصبيًا. وكما هو الحال مع جميع أفراد فئة البنسلين، قد يُسبب الأوكساسيلين تفاعلات فرط حساسية حادة أو متأخرة. عند إعطائه عن طريق الحقن، قد يُسبب الأوكساسيلين تفاعلات في موضع الحقن، والتي قد تتميز باحمرار وتورم وحكة. ^{[ 3 ]}

كما هو الحال مع باقي أفراد عائلة البنسلين، يتميز التركيب الكيميائي للأوكساسيلين بنواة حمض 6-أمينوبنسيلانيك مع مجموعة بديلة مرتبطة بمجموعة الأمين. تتكون نواة حمض 6-أمينوبنسيلانيك من حلقة ثيازوليدين مرتبطة بحلقة بيتا لاكتام، وهي الجزء الفعال المسؤول عن النشاط المضاد للبكتيريا لعائلة البنسلين. يُعتقد أن المجموعة البديلة الموجودة على الأوكساسيلين تُكسبه مقاومة للتحلل بواسطة إنزيمات بيتا لاكتاماز البكتيرية. ^{[ 6 ]}

تم تصنيع الأوكساسيلين، وهو مشتق من الميثيسيلين ، لأول مرة في أوائل الستينيات كجزء من مبادرة بحثية قادها بيتر دويل وجون نايلور من شركة بيتشام ، بالتعاون مع شركة بريستول مايرز . وقد تم تصنيع أفراد عائلة إيزوكسازوليل بنسلين، والتي تشمل الكلوكساسيلين والدايكلوكساسيلين والأوكساسيلين ، لمواجهة الانتشار المتزايد للعدوى التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للبنسلين . وبينما كان الميثيسيلين يُعطى فقط عن طريق الحقن، كان من الممكن إعطاء إيزوكسازوليل بنسلين، بما في ذلك الأوكساسيلين، عن طريق الفم أو الحقن. بعد تصنيع الكلوكساسيلين والأوكساسيلين، احتفظت شركة بيتشام بحق تطوير الكلوكساسيلين تجاريًا في المملكة المتحدة، بينما مُنحت شركة بريستول مايرز حقوق تسويق الأوكساسيلين في الولايات المتحدة. ^{[ 1 ]}

• تمت أرشفة ChemBank بتاريخ 10 مارس 2014 على موقع Wayback Machine .