PRX-00933

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

PRX-00933 ، المعروف أيضًا باسم ALT-933 و BVT-933 و GW-876167 ، هو ناهض لمستقبلات السيروتونين 5-HT2C ، وكان قيد التطوير لعلاج السمنة والزرق، لكنه لم يُطرح في الأسواق. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] يُؤخذ عن طريق الفم . [ 1 ] وقد وُجد أن الدواء يُقلل الشهية ويُعزز فقدان الوزن لدى الحيوانات والبشر. [ 3 ] [ 4 ] طُوّر PRX-00933 في الأصل من قِبل شركة Biovitrum، وكان قيد التطوير من قِبل شركات Proximagen وAltacor وGlaxoSmithKline. [ 1 ] [ 3 ] [ 5 ] وصل إلى المرحلة الثانية من التجارب السريرية لعلاج السمنة بحلول عام 2002 قبل إيقاف تطويره. [ 1 ] [ 3 ] لم يتم الإبلاغ عن أي تطورات حديثة بحلول عام 2012. [ 1 ] [ 5 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 3 4 5 6 "PRX 00933" . AdisInsight . 28 مايو 2018. تم الاطلاع عليه في 28 يناير 2026 .
  2. ↑ "التعمق في آخر التحديثات حول GW-876167 باستخدام Synapse" . Synapse . 24 يناير 2026. تم الاطلاع عليه بتاريخ 28 يناير 2026 .
  3. 1 2 3 4 لي جيه، جونغ إم إي، لي جيه (نوفمبر 2010). "معدلات مستقبلات 5-HT2C: دراسة استقصائية لبراءات الاختراع". رأي الخبراء في براءات الاختراع العلاجية . 20 (11): 1429-1455 . doi : 10.1517/13543776.2010.518956 . PMID 20849206. 3.8 شركة Swedish Orphan Biovitrum AB 3.8.1 PRX-00933: لم يتم الكشف عن التركيب. تقوم شركة Proximagen، بموجب ترخيص من شركة Swedish Orphan Biovitrum ، بتطوير سلسلة من ناهضات مستقبلات 5-HT2C، بما في ذلك PRX-00933 (المعروف سابقًا باسم BVT-933) لعلاج السمنة المحتمل. كانت شركتا بيوفيتروم وجلاكسو سميث كلاين تعملان على تطوير المركب BVT-933، وهو المركب الرائد في سلسلة ناهضات مستقبلات 5-HT2C. وبحلول أكتوبر 2002، وصل المركب إلى المرحلة الثانية (ب) من التجارب السريرية. إلا أنه في يونيو 2007، أوقفت جلاكسو سميث كلاين تطوير هذه الناهضات وأعادت حقوق البرنامج إلى بيوفيتروم. وفيما يتعلق بالدراسات ما قبل السريرية، فقد أُفيد بأن المركب (PRX-00933) فعال في تقليل استهلاك الطعام لدى فئران ob/ob، وذلك من خلال آلية تشير إلى زيادة الشعور بالشبع، كما كشف تحليل نمط الوجبات (إطالة الفترة بين الوجبات دون التأثير على حجم الوجبات الفردية). علاوة على ذلك، أدى التسريب المستمر تحت الجلد لهذا المركب عبر مضخة أسموزية صغيرة في فئران DIO على مدى 14 يومًا إلى انخفاض في استهلاك الطعام ووزن الجسم يعتمد على الجرعة طوال مدة الدراسة [139]. ومن المثير للاهتمام أن النتائج ما قبل السريرية المتعلقة بوزن الجسم كانت متوافقة مع دراسة أُجريت على البشر. وفقًا للبيانات التي تم الكشف عنها في فبراير 2002، تم إشراك 154 شخصًا يعانون من السمنة في دراسة مزدوجة التعمية، مضبوطة بالغفل، من المرحلة الثانية (أ)، حيث تلقوا إما BVT-933 أو دواءً وهميًا في مجموعتين جرعتين على مدار 4 أسابيع. حقق المرضى في كلتا مجموعتي الجرعات الذين تلقوا BVT-933 انخفاضًا كبيرًا وذا أهمية سريرية في الوزن مقارنةً بالدواء الوهمي [140]. 
  4. 1 2 جينسن ، ن. هـ.، كريمرز، ت. إ.، سوتي، ف. (سبتمبر 2010). "الإمكانات العلاجية لروابط مستقبلات 5-HT2C" . مجلة العالم العلمي . 10 : 1870-1885 . doi : 10.1100/tsw.2010.180 . PMC 5763985. PMID 20852829. الجدول 1 : علم الأدوية لمستقبلات 5-HT2C [...] أُفيد أن BVT-933 (الآن PRX-00933)، وهو ناهض آخر لمستقبلات 5-HT2C، قد أدى إلى انخفاض ملحوظ في الوزن في تجربة سريرية من المرحلة الثانية. [...]  
  5. ١ ٢ ٣ فيليب م، سبامبيناتو يو، مكرياري إيه سي، برزيغالينسكي إي (أكتوبر ٢٠١٢). "التدخلات الدوائية والوراثية في مستقبلات السيروتونين (5-HT)(2C) لتغيير عمليات تعاطي المخدرات والاعتماد عليها" . أبحاث الدماغ . ١٤٧٦ : ١٣٢-١٥٣ . doi : 10.1016/j.brainres.2012.03.035 . PMID 22494568. في العقد الماضي ، تم الإبلاغ عن روابط أخرى لمستقبلات 5-HT2C مثل BVT-933 (PRX-00933) وtrans-PAT وYM-348، ولكن هذه الأدوية إما تُظهر انتقائية ضعيفة لمستقبلات 5-HT2C (الجدول ١) أو لديها معلومات محدودة عن الارتباط و/أو النشاط. [...] كشفت شركة بيوفيتريوم عن عقار BVT-933، ودخلت في اتفاقية ترخيص مشترك مع شركة جلاكسو سميث كلاين، ثم دخلت في المرحلة الثانية من التجارب السريرية. ومع ذلك، ربما تم إيقاف هذه التجارب الآن (لي وآخرون، 2010). 
  6. ↑ فيكرز إس بي، جاكسون إتش سي، تشيثام إس سي (2015). "الفصل 6. تصميم الأدوية الجديدة وتطوير العلاجات لإنقاص الوزن: الدراسات ما قبل السريرية والتجارب السريرية" . اكتشاف الأدوية . كامبريدج: الجمعية الملكية للكيمياء. الصفحات 90-116 . doi : 10.1039/9781782622390-00090 . ISBN  978-1-78262-046-4تم الاطلاع عليه بتاريخ 28 يناير 2026 .